藥物簡介
| 藥物名稱 | 替卡西林 |
| 其它名稱 | 替卡西林、的卡青黴素、的卡西林、α羧基噻吩青黴素、羧噻吩青黴素、替卡青黴素、Ticarcillin、Ticarcilline、Ticarcillinum、Ticarpen |
| 英文名 | Ticarcillin/ClavulanatePotassium |
| 用法用量 | 本藥可以靜脈輸注或靜脈注射給藥，本品不適合肌肉注射給藥。 常用劑量：成人(包括老年病人)每次劑量1.6-3.2克，每6-8小時給藥一次，最大劑量3.2克/4小時。 兒童：每日劑量80mg/kg，每6-8小時給藥一次；早產及足月產嬰兒剛出生期間，80mg/kg，12小時給藥一次，其後增加至8小時一次。 |
| 禁忌 | 對青黴素類抗生素過敏者禁用。 |
| 注意事項 | 1、對內醯胺類藥物有過敏史的病人不得使用。使用本品前需做青黴素皮內敏感實驗，陽性反應者禁用； 2、動物實驗顯示本品沒有致畸作用，但尚未對人體做過研究，因此本品不推薦孕婦使用； 3、肝功能嚴重受損的病人對本品應慎用； 4、極少數患者使用高劑量替卡西林後發生流血現象，這時應予停藥，或遵醫囑。 |
| 貯藏 | 密閉，乾燥處保存。 |
| 適應症 | 替卡西林臨床上主要用於敏感菌所致下列感染：1.泌尿、生殖器感染。2.急性、慢性呼吸道感染。3.腹內感染4.皮膚、軟組織感染。5.敗血症。 |
| 規格 | 注射用替卡西林鈉1g，3g，6g |
| 貯法 | 密閉貯存。 |
藥理作用
替卡西林藥代動力學
替卡西林表觀分布容積(Vd)為0.6～1L/kg。蛋白結合率約為50%～60%。血消除半衰期(t1/2b)成人為1.5～3.5小時，腎功能損害者為3～4小時，嚴重肝功能損害者血消除半衰期(t1/2b)延長(4.6～11.6小時)，出生2周內新生兒血消除半衰期(t1/2b)為24小時，2～4周者為12小時，大於1月的嬰幼兒為4小時。在肝內游離藥物的90%與葡萄糖醛酸結合為無活性的氯黴素單葡萄糖醛酸酯。在24小時內5%～10%以原形由腎小球濾過排泄,80%以無活性的代謝產物由腎小管分泌排泄。透析對本品的清除無明顯影響。
用法與用量
替卡西林靜脈注射：每日量200-300mg/kg，分次給予。或每次3g，根據病情每3、4或6小時一次。按每克藥物4mL溶劑溶解後緩緩靜注。
靜脈滴註：每日量200-300mg/kg，分次給予。或每次3g，根據病情每3、4或6小時一次。按每克藥物用4mL溶劑溶解後加入適量溶劑中靜滴0.5-1小時。
2、兒童：靜脈給藥：兒童每日用量為200-300mg/kg；嬰兒每日量為225mg/kg；7日齡以下新生兒則為每日150mg/kg，均分次給予。
注意事項
替卡西林2、對本品及其它青黴素類藥物過敏患者禁用。
3、慎用與以下情況
(1)對頭孢菌素有過敏史者慎用。
(2)乳母採用本品後可使嬰兒致敏，因此，哺乳期婦女應慎用。
(3)嚴重肝、腎功能障礙者慎用。
(4)凝血異常者慎用。
4、替卡西林/克拉維酸(特美汀(商品名))中存在的克拉維酸可能導致紅細胞膜非特異性結合IgG和清蛋白，從而導致抗人球蛋白試驗(Coomb's試驗)出現陽性反應。
5、尿液中高濃度替卡西林可致蛋白反應出現假陽性(假性蛋白尿)。磺基水楊酸和沸騰試驗、乙酸試驗、雙縮脲反應以及硝酸試驗均可出現這一反應。
6、少數患者用藥後可出現血清轉氨酶、鹼性磷酸酯酶及乳酸脫氫酶值升高；血小板功能異常、凝血酶元時間延長等。
7、腎功能減退病人接受大劑量替卡西林時，應隨訪出血時間、凝血時間、凝血酶原時間等。
8、長期大劑量使用替卡西林應常規檢查肝、腎功能和血象。
不良反應
替卡西林1、過敏反應皮疹、藥熱等過敏反應較為多見，過敏性休克少見。
2、肝臟偶有血清轉氨酶升高，甚至出現噁心、嘔吐、肝腫大和壓痛等輕型無黃疸型肝炎症狀，肝活檢顯示點狀肝細胞壞死。
3、血液系統有報導，腎功能損害的病人套用大劑量替卡西林時，可使血小板功能異常或干擾其它凝血機制。產生出血性疾患，如紫癜、黏膜出血、鼻衄及注射部位或小手術操作出血等。
4、神經毒性反應有報導，靜脈注射高濃度替卡西林時可出現驚厥、抽搐、癲癇發作、短暫的精神失常等神經毒性症狀。腎功能不全患者尤易發生。
5.其它肌內注射或靜脈給藥時，可出現局部疼痛、紅腫、硬結，嚴重者可致血栓性靜脈炎。
藥物相互作用
1、替卡西林與克拉維酸合用時，對多種產β-內醯胺酶的細菌有協同抗菌作用。
2、丙磺舒能抑制替卡西林從腎小管分泌，從而導致替卡西林血清濃度升高以及半衰期延長。
3、有報導，替卡西林可增加環孢黴素的血藥濃度。
4、有報導，替卡西林與氨基糖苷類聯合使用可導致氨基糖苷類藥物在體內和體外都失去活性。
5、替卡西林與傷寒活疫苗合用，可減弱傷寒活疫苗的免疫反應。
給藥說明
替卡西林2、用藥中如發生過敏性休克反應，搶救原則和方法與處理青黴素G過敏相同。一旦發生嚴重過敏反應，必須就地搶救。包括立即給病人肌內注射0.1%腎上腺素0.5-1mL；必要時以5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液稀釋後作靜脈注射。臨床表現無改善者，半小時後重複一次。心跳停止者，可作腎上腺素心內注射，同時靜脈滴注大劑量腎上腺皮質激素，並補充血容量。血壓持久不升者給以多巴胺等血管活性藥。同時還可考慮採用抗組胺藥，以減輕蕁麻疹。有呼吸困難者應予以氧氣吸入或人工呼吸，喉頭水腫明顯者，應及時作氣管切開。
3、有報導，替卡西林不宜鞘內給藥。
4、替卡西林水溶液不穩定，應現配現用，不宜配製後久置。
5、替卡西林與乳酸鈉1/6M溶液屬配伍禁忌。
6、替卡西林與阿米卡星、氟康唑、慶大黴素、奈替米星、西梭米星、妥布黴素等藥物屬配伍禁忌。
注意要點
對青黴素及b-內醯胺類藥物過敏者禁用。妊娠B類。肝腎功能嚴重受損的病人慎用，極少數患者於使用大劑量的本藥之後發生出血現象，此時應予停藥。
對妊娠及哺乳的影響動物試驗顯示本藥沒有致畸胎作用，然而尚未以人體作過研究，因此本藥並不推薦孕婦使用。
抗微生物藥物
| 治療除寄生蟲感染以外的感染的藥物，是抗微生物藥物，包括抗菌藥物、抗病毒藥物、抗真菌藥物、抗原蟲、滴蟲、分枝桿菌藥物、抗衣原體、支原體藥物等，部分書籍上把抗寄生蟲藥物也歸為抗微生物藥物。 |
