藥物簡介
頭孢哌酮鈉頭孢哌酮鈉，對陰性桿菌產生的廣譜β-內醯胺酶有一定的穩定性，但較某些第三代頭孢菌素差，抗陰性桿菌的作用優於第一、二代頭孢菌素，但對綠膿桿菌有較好的抗菌活性。抗陽性菌的作用不如第一、二代頭孢菌素，但對肺炎球菌、化膿性鏈球菌均有較好的作用。對厭氧菌的抗菌作用較弱。腸球菌及相當比例的腸桿菌科致病菌對本品耐藥，支原體、衣原體、軍團菌對頭孢哌酮均耐藥。抗菌性能與頭孢噻肟相似。對革蘭陽性菌的作用較弱，僅溶血性鏈球菌和肺炎鏈球菌較為敏感。對數的革蘭陰性菌，本品的作用略次於頭孢噻肟，對綠膿桿菌的作用較強。
用於敏感產酶菌引起的各種感染的治療，如呼吸系統、生殖泌尿系統、膽道、胃腸道、胸腹腔、皮膚軟組織感染的治療，及對流感桿菌、腦膜炎球菌引起的腦內感染也有較好的療效。治療綠膿桿菌引起的感染，頭孢哌酮是一較好的第三代頭孢菌素。
本品為(6R,7R)-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-7-[(R)-2-(4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪碳醯氨基)-2-對羥基苯基-乙醯氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽。按無水物計算，含頭孢哌酮（C25H27N9O8S2）不得少於88.0％。
性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末；無臭，有引濕性。本品在水中易溶，在甲醇中略溶，在乙醇中極微溶解，在丙酮和醋酸乙酯中不溶。比鏇度取本品，精密稱定，加水溶解並稀釋成每1ml中含10mg的溶液，依法測定，比鏇度為-15度至-25度。25％水溶液的pH為4.5～6.5。水溶液因濃度不同由無色到淺黃色。
鑑別
(1)照頭孢哌酮項下的鑑別試驗，其中鑑別(4)項下的供試品改為加水溶解，顯相同的結果。
(2)本品顯鈉鹽的火焰反應
檢查
酸度
取本品，加水製成每1ml中約含0.25g的溶液，依法測定（附錄ⅥH），pH值應為4.5～6.5。
溶液的澄清度與顏色
取本品5份，各0.6g,分別加水5ml,溶解後，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液（附錄ⅨB）比較，均不得更濃；如顯色，與黃色4號標準比色液（附錄ⅨA第一法）比較，均不得更深。
水分
取本品，照水分測定法（附錄ⅧM第一法）測定，含水分不得過4.5％（結晶型）或2.0％（凍乾粉）。
結晶性
取本品少許，置載玻片上，加液體石臘1滴使懸浮，在偏光顯微鏡下觀察，轉動載物台時應呈現雙折射和消光位現象。凍乾粉可不呈此現象。
頭孢哌酮聚合物照柱色譜法（附錄ⅤC）測定。
色譜條件與系統適用性試驗
用葡聚糖凝膠G－10（40～120μm）為填充劑；玻璃柱內徑1.3～1.5cm；床體積50～60ml；流動相A為0.01mol/L磷酸鹽緩衝液（PH7.0）（取磷酸氫二鈉2.19g和磷酸二氫鈉0.54g,加水1000ml溶解，調節PH值至7.0），流動相B為0.01%十二烷基硫酸鈉溶液，流速為每分鐘1ml；檢測波長為254nm。以流動相A為流動相，用1mg/ml藍色葡聚糖2000溶液進樣200μl進行測定，理論板數以藍色葡聚糖2000峰計算應不低於700,拖尾因子應在0.75～1.5之間；以流動相B為流動相；取對照品溶液，反覆進樣200μl，峰面積值的相對標準差就小於5％。
對照品溶液的製備
取頭孢哌酮對照品約25mg，精密稱定，置250ml量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻。
測定法
取本品約500mg,精密稱定，置25ml量瓶中，加流動相A溶解並稀釋至刻度，搖勻，立即取200μl注入色譜儀，以流動相A為流動相進行測定，記錄色譜圖；另取對照品溶液200μl注入色譜儀，以流動相B為流動相，記錄色譜圖，按外標法計算。本品含頭孢哌酮聚合物以頭孢哌酮計，不得過0.4％。
異常毒性
取本品，加氯化鈉注射液製成每1ml中含0.1g的溶液，依法檢查（附錄ⅪC），按靜脈注射法給藥，應符合規定。
熱原
取本品，加滅菌注射用水製成每1ml中含0.1g的溶液，依法檢查（附錄ⅪD），劑量按家兔體重每1Kg注射1ml，應符合規定。
無菌
取本品，分別加入100ml 0.9％無菌氯化鈉溶液中使溶解，用薄膜過濾法處理後，依法檢查（附錄ⅪH），應符合規定。
作用與用途
頭孢哌酮鈉本品為第三代廣譜半合成頭孢菌素，能對抗多種β內醯胺酶的降解作用，抗菌譜廣，對革蘭陽性菌及陰性菌均有作用，如金葡菌(包括產生或不產生青黴素酶的菌株)、肺炎鏈球菌、大部β溶血性鏈球菌株、大腸桿菌、克雷白桿菌屬、產檸檬酸菌屬、流感嗜血桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、沙門菌屬和志賀菌屬、綠膿桿菌、淋病奈瑟菌及腦膜炎奈瑟菌等。臨床上主要用於敏感菌引起的各種感染，如呼吸系統感染、腹膜炎、膽囊炎、腎盂腎炎、尿路感染、腦膜炎、敗血症、骨和關節感染、盆腔炎、子宮內膜炎、淋病、皮膚及軟組織感染等。對綠膿桿菌活性優於其它Cephalosporins， 藥理作用
抗菌性能與頭孢噻肟相似。對革蘭陽性菌的作用較弱，僅溶血性鏈球菌和肺炎鏈球菌較為敏感。對大多數的革蘭陰性菌，本品的作用略次於頭孢噻肟，對綠膿桿菌的作用較強。本品具有對抗革蘭氏陽性菌和陰性菌產生的β-內醯胺酶的能力。對革蘭氏陰性菌，如綠膿桿菌、淋球菌、大腸桿菌、奇異和普通變形桿菌、雷極氏變形桿菌、產氣桿菌等作用較強。對革蘭氏陽性菌，如金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌具有一般的殺菌作用。頭孢哌酮鈉的分子式為C25H26N9NaO8S2，分子量為667.66。本品為白色或類白色的結晶粉末，有引濕性、無臭、易溶於水。
動力學
頭孢哌酮鈉口服不吸收，肌注1g後1小時，血藥濃度達峰值，約為65μg/ml。靜注1g後數分鐘內血藥濃度可達175μg/ml。在2小時內滴注本品1g，結束時，血藥濃度為100μg/ml，到第10小時約為4μg/ml。t1/2約為2小時。本品由尿和膽汁排泄，因此在尿液和膽汁中有很高的濃度，還可以分布到胸水、腹水、羊水、痰液中，在腦膜發炎時，可進入腦脊液。腎功能障礙時，半衰期未見延長。而當肝功能障礙時，半衰期可延長2倍多，當肝腎功能同時障礙時，本品可積蓄體內，須調整劑量。
適應症
臨床上用於各種敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、腹膜、胸膜、皮膚和軟組織、骨和關節、五官等部位的感染，還可用於敗血症和腦膜炎等。
不良反應
（1）本品可引起過敏反應，主要症狀是斑丘疹、蕁麻疹、藥物熱等，對藥物有過敏史的患者容易發生，特別對青黴素過敏的患者應慎用，本品過敏者禁用。偶有血清轉氨酶和鹼性磷酸酶短暫升高，胃腸道反應一般較輕，如稀便、腹瀉等。
（2）本品有甲硫四氮唑側鏈，可導致低凝血酶原症，偶有出血發生，年邁體弱、營養不良及接受全面胃腸外營養的患者易於發生，必要時給予維生素K。
（3）本品主要排泄途徑是膽道，在通常每日套用2～4g劑量情況下，腎衰竭患者劑量亦無需調整。本品在膽汁中的含量較高，易使腸道菌群失調。
用法及用量
靜脈注射、肌內注射，成人1g～2g，每12小時1次，每日2～4次。嚴重感染可增至1次4g，每12小時1次。
兒童每日50mg～200mg/kg，分2～4次給藥。靜注或靜滴可用生理鹽水或5%葡萄糖注射液溶解稀釋供輸注；
副作用
1、過敏反應引起的主要症狀是斑丘疹、蕁麻疹及藥物熱等，對藥物有過敏史者容易發生，特別對青黴素有過敏者應慎用。孕婦、嬰幼兒慎用。
2、胃腸道反應一般較輕，如衡便及腹瀉。
3、偶有血清丙氨酸氨基轉移酶和鹼性磷酸酶短暫升高。
4、對頭孢菌素過敏者禁用。
5、用藥期間應忌酒。
注意事項
頭孢哌酮鈉本品與氨基糖甙類抗生素聯合使用時，不易置於同一針筒或輸液瓶中。肌註：可用滅菌注射用水、生理鹽水或0.5%的鹽酸利多卡因注射液溶解後深部肌注。靜註：可用滅菌注射用水、生理鹽水或5%的葡萄糖注射液20mL溶解，注射時間不得少於5分鐘。靜脈滴註：每次1-2g，用生理鹽水或5%的葡萄糖注射液50-100mL溶解。對青黴素及其它藥物過敏者，肝功能不全及膽道阻塞患者，孕婦、哺乳婦女及六個月以下嬰兒慎用。製備肌內注射液，每1g藥物加滅菌注射用水3.8mL，或0.5%利多卡因注射液2.8mL，其濃度分別為250和333mg/mL，靜脈徐緩注射者，每1g藥物加葡萄糖氯化鈉注射液40mL溶解稀釋；供靜脈滴注者，取1-2g本藥物溶解於100-200mL葡萄糖氯化鈉注射液或其它稀釋液中。交叉過敏反應：對一種頭孢菌素過敏者對其它頭孢菌素也可能過敏，對青黴素類過敏者對頭孢菌素也可能過敏。哺乳期婦女和新生兒套用本藥須謹慎。對診斷的干擾：用硫酸酮法進行尿糖測定時可出現假陽性反應，直接抗球蛋白（Coombs）試驗呈陽性反應，產婦臨產前用頭孢黴素者，新生兒此試驗亦可為陽性。偶有鹼性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉移酶、血清門冬氨酸氨基轉移酶、血清肌酐和血尿素氮增高。本藥主要通過膽汁排泄。在肝病和（或）膽道梗阻的病人，半衰期延長（病情嚴重者延長2-4倍），尿中頭孢哌酮排泄量增多；肝病、膽道梗阻嚴重或同時有腎功能減退者，膽汁中仍可獲得有效的治療濃度；給藥劑量須予以適當調整，且應進行血藥濃度監測。如不能進行血藥濃度監測時，每天給藥劑量不應超過2g。
1、對青黴素類藥物過敏者慎用，對頭孢菌素過敏者禁用。
2、用藥期間不宜飲酒及服用含酒精的藥物。
3、腎功能嚴重減退者慎用。
4、可干擾體內維生素K的代謝，造成出血傾向，大劑量用藥時尤應注意。
5、尚可改變血象，造成肝、腎損害和導致胃腸道反應。
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包裝及儲運
遮光、嚴封、在陰涼乾燥處（低於10℃）保存。
兒科常用藥物
| 兒科用藥是指套用於兒童患病所使用的藥物，尤其指專門在醫院兒科使用的藥品。一般來說，相同的品規藥品，只要適用於兒科，即可視為兒科藥品。 |
