性狀
拉氧頭孢鈉比鏇度應為–32.0°至–40.0°
鑑別
高效液相色譜法在含量測定項下的色譜圖中，供試品主峰的一致
時間應與對照品主峰的保留時間一致
紅外分光光度法本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致一致
本品顯鈉鹽的火焰反應應呈正反應
檢查
酸度Ph值應為5.0－7.0
溶液的澄清度不得大於1號濁度標準液
與顏色不得大於6號標準比色液水分應不大於2.0%
有關物質1－甲基－四氮唑－5－硫醇應不過1.0%
脫羧基拉氧頭孢鈉應不過2.0%
異構體比例R異構體與S異構體峰面積之比應為0.8－1.41
重金屬應符合規定
砷鹽應符合規定
細菌內毒素應符合規定
無菌應符合規定
含量測定
按無水物計算，含拉氧頭孢（C20H20N6O9S）應不得少於83.0%
作用機制
拉氧頭孢鈉針劑拉氧頭孢的作用機制是抑制細菌細胞壁的生物合成而起殺菌作用。與第一、二代頭孢菌素相比，其抗菌譜進一步擴大，對β-內醯胺酶高度穩定，故對耐青黴酶的菌株或耐第一、二代頭孢菌素的一些革蘭陰性菌有抗菌作用。拉氧頭孢是一種1-苯唑-β-內醯胺抗生素，在β-內醯胺類化合物中其結構較獨特。本品基本結構與頭黴素類接近，但一個氧分子取替了β-內醯胺核心的硫原子，這與其增強的抗菌活性有關。拉氧頭孢也具有一半四甲基戊乙硫基，並在體外抗菌活性中達到最大限度，同時其7-α-甲氧基增強了藥物的β-內醯胺酶穩定性。其對羥基丙二醯基增強了β-內醯胺酶穩定性和抗菌作用，影響了藥物的藥效動力學，使其具有較長的半衰期而蛋白結合率不高。拉氧頭孢具有不對稱碳原子，其R型異構體抗許多常見微生物分離株的活性是其S型異構體的兩倍。
抗菌譜
拉氧頭孢鈉對大腸桿菌、流感桿菌、克雷白桿菌、各型變形桿菌、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、沙雷桿菌、擬桿菌、嗜麥芽窄食單胞菌等有良好的抗菌作用。對銅綠假單胞菌和不動桿菌作用較差；對金黃色葡萄球菌、肺炎球菌等革蘭陽性菌的作用比頭孢噻吩、頭孢唑啉和青黴素弱。本品對腸球菌無抗菌活性。
藥動學
拉氧頭孢鈉口服不吸收，靜脈或肌內注射本品後生物利用度約為92%；血漿蛋白結合率為52%。藥物吸收後可廣泛分布到內臟組織、皮膚、肌肉、骨、關節、痰液、腹水、胸水、羊水、臍帶血、膽汁、子宮附屬檔案、心肌、腦脊液中，但幾乎不向胎盤移行。拉氧頭孢在體內不發生生物代謝，主要以呈高度活性的原形藥物隨尿液及膽汁排泄，血漿半衰期與靜脈給藥量、滴注速度有關。由於本品主要通過腎臟及肝臟排泄，故在給藥後1-3小時內，尿液及膽汁中濃度是同一時間內血清濃度的50-100倍。正常人反覆給藥未見蓄積現象，但腎功能不全者、新生兒、早產兒的藥物排泄時間延長。健康成人肌內注射本品1g，1小時後血藥濃度達峰值，約為49μg/mL，8小時後約為4.5μg/mL，血漿半衰期約為2.1小時，2小時內自尿中排泄率約為30-40%，8小時內隨尿液排泄率約達90%。健康成人靜脈注射本品0.5-1g，約5-15分鐘後達血藥濃度峰值，分別為44.3μg/mL、105.2μg/mL，給藥2小時後血藥濃度分別為6μg/mL、29μg/mL，給藥6小時後血藥濃度分別為2μg/mL、6μg/mL，2小時內自尿中排泄率為40-60%，12小時內為93-99%。
適應症
拉氧頭孢鈉臨床用於敏感菌所致的下列感染：
3.泌尿生殖系統感染。
5.消化系統感染。
6.其它嚴重感染，如敗血症、胸膜炎、腦膜炎(本品為革蘭陰性菌腦膜炎首選藥)。
7.腹腔內感染。
注意事項
注射用拉氧頭孢鈉1.交叉過敏：拉氧頭孢鈉與頭孢菌素類藥有交叉過敏。
2.禁忌症：對本品及其它頭孢菌素類過敏者禁用。
3.以下情況慎用：
(1)孕婦及哺乳期婦女慎用。
(2)嚴重腎功能不全者慎用。
(3)膽道阻塞患者慎用。
(4)高度過敏性體質者慎用。
(5)高齡、體弱患者慎用。
(6)青黴素類藥過敏的患者慎用。
4.藥物對臨床結果的影響：
(1)少數患者用藥後可出現血清轉氨酶、乳酸脫氫酶和鹼性磷酸酯酶升高，尿素氮、肌酸、肌酐升高。
(2)少數患者用藥後可出現血色素降低，血小板、中性粒細胞減少，嗜酸粒細胞增多等。
(3)使用本品時可使抗人球蛋白試驗(Coomb試驗)出現陽性反應。
5.長期大劑量使用本品須定期檢查肝、腎功能及血液學參數(全血計數、凝集素時間等)。
不良反應
1.皮疹、蕁麻疹、瘙癢、藥物熱等過敏反應多見，少見過敏性休克。
2.偶見嘔吐、噁心、食欲不振、腹瀉、腹痛等胃腸道反應。
3.偶見血小板降低、凝血時間延長、嗜酸粒細胞增多、白細胞減少等血液系統異常。
5.少數患者用藥後可出現腎損害。
6.長期大劑量使用本品可出現二重感染，還可能引起維生素K、維生素B缺乏。
7.肌內或靜脈給藥時可致局部疼痛、硬結，嚴重者可致血栓性靜脈炎。
藥物相互作用
拉氧頭孢鈉1.拉氧頭孢鈉與氨基糖苷類抗生素合用時，有協同抗菌作用，但合用時可能增加腎毒性。
2.拉氧頭孢鈉與速尿等強利尿劑合用時，可增加腎毒性。
3.拉氧頭孢鈉與肝素、華法林等藥合用時，由於血小板功能的抑制，凝血因子生成減少，可能增加出血。
4.拉氧頭孢鈉與乙醇合用時，由於抑制乙醯醛的代謝，可使血中乙醛濃度上升，產生雙硫侖樣反應(面部潮紅、頭痛、眩暈、腹痛、胃痛、噁心、嘔吐、氣促、心率加快、血壓降低以及嗜睡、幻覺等)。
給藥說明
1.拉氧頭孢鈉使用前須進行皮試，皮試陽性反應者不可使用。如遇休克反應，可按青黴素過敏性休克處理方法處理。
2.對兒童及對利多卡因或醯胺類局部麻醉藥過敏者，本品不宜採用肌內注射。
4.拉氧頭孢鈉與阿米卡星、雙去氧卡那黴素、紅黴素、慶大黴素、氫化可的松、卡那黴素、新黴素、奈替米星等藥物屬配伍禁忌。
5.拉氧頭孢鈉用藥期間及用藥後一周內應避免飲酒；用藥期間可適當補充維生素B、維生素K。
6.拉氧頭孢鈉不宜用大量輸液稀釋，藥液不宜久置，宜現用現配。
用法與用量
成人
肌內注射：輕至中度感染，每次劑量0.5-1g，分2次溶於0.5%利多卡因溶劑中作深部肌內注射。
靜脈注射：1.輕至中度感染，每次1g，每日2次，溶於滅菌生理鹽水或5-10%葡萄糖注射液10-20mL中在4-6分鐘內緩慢靜脈注射。2.重度感染，每日劑量可加倍給予。
靜脈滴註：1.輕至中度感染，每次1g，每日2次，每次溶於滅菌生理鹽水或5-10%葡萄糖注射液、右鏇糖酐液、複方胺基酸液100mL中，30分鐘內滴完。2.重度感染，每日劑量可加倍。
兒童
靜脈給藥：每日40-80mg/kg，危重病例每日劑量可遞增至每日150mg/kg，分2-4次靜脈給藥。配製方法同成人。
常用製劑與規格
肌內注射用拉氧頭孢鈉脫水粉針0.5g/瓶(每0.5g附0.5%利多卡因注射液2mL作肌內注射溶劑)
靜脈注射用拉氧頭孢鈉脫水粉針0.25g0.5g1.0g
溶解性
50mg/ml水溶液為昏黃色溶液，伴隨有輕微無色煙霧。
