簡介
本品為白色或類白色粉末或結晶性粉末；無臭；味微苦；易引濕。本品在水中易溶，在甲醇中微溶，在乙醇、丙酮或苯中幾乎不溶。比鏇度取本品，精密稱定，加水溶解並稀釋成每1ml
頭孢唑林鈉中含50mg的溶液,依法測定,比鏇度為-18度至-24度。吸收係數取本品，精密稱定，加水溶解並稀釋成每1ml中約含16μg的溶液，照分光光度法，在272nm的波長處測定吸收度，吸收係數為264～292。
藥物簡介
藥物名稱：頭孢唑林鈉
藥物別名：頭孢菌素Ⅴ、頭孢唑啉、先鋒黴素Ⅴ、唑啉頭孢菌素、先鋒啉、西華樂林
英文名稱：CefazolinSodium,Ancef,Cefamezin,Cefalin,Kefzol,Zolicef
功用作用
抗菌譜類似頭孢氨苄，對葡萄球菌（包括產酶菌株）、鏈球菌（腸球菌除外）、肺炎鏈球菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、克雷白桿菌、流感嗜血桿菌以及產氣腸桿菌等有抗菌作用。本品的特點是對革蘭陰性菌的作用較強，對葡萄球菌的β-內醯胺酶耐抗性較弱。本品通常用於注射。肌注1g，1小時血藥濃度為64μg／ml；靜注1g，30分鐘血藥濃度為106μg／ml。本品的半衰期較長（t1/2＝1.8小時），有效血藥濃度較持久。除腦組織外，在全身分布良好，在膽汁中的濃度較低（為血清濃度的1／5—1／2）。本品主要由尿呈原形排泄，肌注500mg後6小時內有
頭孢唑林鈉60％～80％藥物由尿排出，尿藥峰濃度可達1000μg／ml。臨床套用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖系、皮膚軟組織、骨和關節、膽道等感染，也可用於心內膜炎、敗血症、咽和耳部感染。本品也可作為外科手術前的預防用藥。本品不宜用於中樞神經系統感染。對慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖異常者的療效較差。本品不宜用於治療淋病和梅毒。
不良反應
1、靜脈注射發生的血栓性靜脈炎和肌內注射區疼痛均較頭孢噻吩少而輕。
2、藥疹發生率為1.1%，嗜酸粒細胞增高的發生率為1.7%，偶有藥物熱。
3、個別病人可出現暫時性血清氨基轉移酶、鹼性磷酸酶升高。
4、腎功能減退病人套用高劑量(每日12g)的本品時可出現腦病反應。
5、白念珠菌二重感染偶見。
藥理作用
抗菌作用比頭孢噻吩鈉強。對革蘭陽性菌如金葡菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、白喉桿菌、梭狀芽胞桿菌等有較好的作用，比第二、三代頭孢菌素強。對革蘭陰性菌的作用也較強，特別對克雷白肺炎桿菌有效，但僅限於克雷白菌、大腸桿菌、奇異變形稈菌等，當然比第二、三代頭抱菌素遜色得多。本品對綠膿桿菌無效。本品在第一代頭泡菌素中套用較廣泛，其優越性
血清氨基轉移酶是相對耐酶、高效、低毒，較理想的藥動學如血漿蛋白結合率較高、分布容積較低、血藥濃度較高，消除速率較慢等。
動力學
肌注後較1h達到血藥峰濃度，注射後血中濃度較頭孢噻吩、頭抱匹林（cepbapirin）及頭抱拉定高，血漿蛋白結合率為85%，可分布於很多組織（心肌、骨、膽囊）及體液（如心包液、胸水、滑液）中。膽汁中濃度較高，尿中濃度很高，但本品在炎症情況下亦難以進入腦脊液中，本品可透過胎盤，本品主要經腎小球濾過及腎小管分泌，絕大部分以原形排出。體內半衰期為1.8h，腎功能不全者延長，劑量應調整。本品通常用於注射。肌注1g，1小時血藥濃度為64μg/ml；靜注1g，30分鐘血藥濃度為106μg/m1。
適應症
臨床適用於敏感細菌所致的下呼吸道感染（肺炎等）、尿路感染、膽囊炎、肝膿腫、心內膜炎、菌血症、皮膚及軟組織感染等的治療。但對腦膜炎無效。
用法用量
成人常用劑量：
靜脈緩慢推注、靜脈滴注或肌內注射，一次0.5～1g，一日2～4次，嚴重感染可增加至一日6g，分2～4次靜脈給予。
兒童常用劑量：
一日50～100mg/kg，分2～3次靜脈緩慢推注，靜脈滴注或肌內注射。
腎功能減退者的肌酐清除率大於50ml/min時，仍可按正常劑量給藥。肌酐清除率為20～50ml/min時，每8小時0.5g；肌酐清除率為11～34ml/min時，每12小時0.25g；肌酐清除率小於10ml/min時，每18～24小時0.25g。所有不同程度腎功能減退者的首次劑量為0.5g。
小兒腎功能減退者套用頭孢唑林時，先給予12.5mg/kg，繼以維持量，肌酐清除率在70ml/min以上時，仍可按正常劑量給予；肌酐清除率為40～70ml/min時，每12小時按體重12.5～30mg/k
頭孢唑林鈉g；肌酐清除率為20～40ml/min時，每12小時按體重3.1～12.5mg/kg；肌酐清除率為5～20ml/min時，每24小時按體重2.5～10mg/kg。本品用於預防外科手術後感染時，一般為術前0.5～1小時肌注或靜脈給藥1g，手術時間超過6小時者術中加用0.5～1g，術後每6～8小時0.5～1g，至手術後24小時止。
肌內或靜脈注射，1次0.5～1g，1日3～4次。
革蘭陽性菌所致輕度感染：1次0.5g，1日2～3次；
中度或重症感染：1次0.5～1g，1日3～4次；
極重感染：1次1～1.5g，1日4次；
泌尿系感染：1次1g，1日2次。
兒童1日量為20～40mg／kg，分3～4次給予；重症可用到1日100mg／kg。
新生兒1次不超過20mg／kg，1日2次。
副作用
1、毒性較低，對造血系統、肝、腎毒性小。
2、肌注局部有輕度疼痛。可有過敏性皮疹、藥熱、噁心、嘔吐、腹瀉等。
3、與青黴素有交叉過敏反應。
注意事項
白細胞1、青黴素過敏者、肝、腎功能不全者慎用。
2、肌注偶可引起局部疼痛，靜注少數病人可引起靜脈炎。
3、少數病人可致氨基轉移酶升高、尿素氮升高和蛋白尿、白細胞或血小板減少、抗人球蛋白試驗陽性、藥疹、藥物熱、嗜酸性細胞增高，也可致念珠菌的二重感染。
4、有的供肌注的注射劑內含利多卡因，不可注入靜脈。
5、不可和氨基甙類抗生素混契約時注射，以免降效。6、對青黴素過敏的病人慎用。
禁忌
對頭孢菌素過敏者及有青黴素過敏性休克或即刻反應史者禁用本品。
貯藏
密閉，在涼暗乾燥處保存。
注射藥劑
英文名CefazolinSodiumforInjection
類別西醫藥物
藥理作用
頭孢唑啉為第一代頭孢菌素，抗菌譜廣。除腸球菌屬、耐甲氧西林葡萄球菌屬外，本品對其他革蘭陽性球菌均有良好抗菌活性，肺炎鏈球菌和溶血性鏈球菌對本品高度敏感。白喉桿菌、炭疽桿菌、李斯特菌和梭狀芽胞桿菌對本品也甚敏感。本品對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性，但對金葡菌的抗菌作用較差。傷寒桿菌、志賀菌屬和奈瑟菌屬對本品敏感，其他腸桿菌科細菌、不動桿菌和銅綠假單胞菌耐藥。產酶淋球菌對本品耐藥；流感嗜血桿菌僅中度敏感。革蘭陽性厭氧菌和某些革蘭陰性厭氧菌對本品多敏感。脆弱擬桿菌耐藥。本品為白色或類白色的粉末或結晶性粉末；無臭。
動力學
肌內注射本品500mg後，血藥峰濃度(Cmax)經1～2小時達38mg/L（32～42mg/L），6小時血藥濃度尚可測得7mg/L。20分鐘內靜脈滴注本品0.5g，血藥峰濃度為118mg/L，有效濃度維持8小時。本品難以透過血-腦脊液屏障，腦脊液中不能測出藥物濃度。頭孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可達較高濃度。炎症滲出液中的藥物濃度基本與血清濃度相等；膽汁中濃度等於或略超過同期血藥濃度。胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的70％～90％，乳汁中含量低。本品蛋白結合率為74％～86％。正常成人的血消除半衰期(T1/2a)為1.5～2小時，老年人中可延長至2.5小時。腎衰竭患者的T1/2a可延長，內生肌酐清除率為12～17ml/min和低於5ml/min時分別為12小時和57小時。出生1周內新生兒的T1/2a為4.5～5小時。本品在體內不代謝；原形藥通過腎小球濾過，部分通過腎小管分泌自尿中排出。24小時內可排出給藥量的80%～90%。丙磺舒可使血藥濃度約提高30％，有效血藥濃度時間延長。血液透析6小時後血藥濃度減少40％～50％；腹膜透析一般不能清除本品。
適應症
適用於治療敏感細菌所致的中耳炎、支氣管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染、骨和關節感染、敗血症、感染性心內膜炎、肝膽系統感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。
頭孢唑林鈉本品也可作為外科手術前的預防用藥。本品不宜用於中樞神經系統感染。對慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖異常者的療效較差。本品不宜用於治療淋病和梅毒。
用法用量
成人常用劑量：靜脈緩慢推注、靜脈滴注或肌內注射，一次0.5—1g，一日2—4次，嚴重感染可增加至一日6g，分2—4次靜脈給予。兒童常用劑量：一日50—100mg/kg，分2—3次靜脈緩慢推注，靜脈滴注或肌內注射。腎功能減退者的肌酐清除率大於50ml/分時，仍可按正常劑量給藥。肌酐清除率為20—50ml/分時，每8小時0.5g；肌酐清除率為11—34ml/分時，每12小時0.25g；肌酐清除率小於10ml/分時，每18—24小時0.25g。所有不同程度腎功能減退者的首次劑量為0.5g。小兒腎功能減退者套用頭孢唑林時，先給予12.5mg/kg，繼以維持量，肌酐清除率在70ml/分以上時，仍可按正常劑量給予；肌酐清除率為40—70ml/分時，每12小時按體重12.5—30mg/kg；肌酐清除率為20—40ml/分時，每12小時按體重3.1—12.5mg/kg；肌酐清除率為5—20ml/分時，每24小時按體重2.5—10mg/kg。本品用於預防外科手術後感染時，一般為術前0.5—1小時肌注或靜脈給藥1g，手術時間超過6小時者術中加用0.5—1g，術後每6～8小時0.5—1g，至手術後24小時止。
不良反應
本品的不良反應發生率低。
1、靜脈注射發生的血栓性靜脈炎和肌內注射區疼痛均較頭孢噻吩少而輕。
2、藥疹發生率為1.1%，嗜酸粒細胞增高的發生率為1.7%，偶有藥物熱。
3、個別病人可出現暫時性血清氨基轉移酶、鹼性磷酸酶升高。
4、腎功能減退病人套用高劑量（每日12g）的本品時可出現腦病反應。
5、白念珠菌二重感染偶見。
禁忌：對頭孢菌素過敏者及有青黴素過敏性休克或即刻反應史者禁用本品。
注意事項
1、對青黴素過敏或過敏體質者慎用。
2、約1%的用藥患者可出現直接和間接Coombs試驗陽性及尿糖假陽性反應（硫酸銅法）。早產兒及1個月以下的新生兒不推薦套用本品。本品乳汁中含量低，但哺乳期婦女用藥時仍宜暫停哺乳。本品在老年人中T1/2較年輕人明顯延長，應按腎功能適當減量或延長給藥間期。
過量處理本品無特效拮抗藥，藥物過量時主要給予對症治療和大量飲水及補液等。
相互作用
1、本品與下列藥物有配伍禁忌，不可同瓶滴註：硫酸阿米卡星、硫酸卡那黴素、鹽酸金黴素、鹽酸土黴素、鹽酸四環素、葡萄糖酸紅黴素、硫酸多粘菌素B、粘菌素甲磺酸鈉，戊巴比妥、葡萄糖酸鈣、葡萄糖酸鈣。
2、本品與慶大黴素或阿米卡星聯合套用，在體外能增強抗菌作用。
3、本品與強利尿藥合用有增加腎毒性的可能，與氨基糖苷抗生素合用可能增加後者的腎毒性。
4、丙磺舒可使本品血藥濃度提高，血半衰期延長。
製劑按C14H14N8O4S3計算(1)0.5g(2)1.0g
生產企業
哈藥集團製藥總廠、安徽豐原藥業股份有限公司、海南海靈製藥廠有限公司、東北製藥集團公司瀋陽第一製藥廠、福建省福抗藥業股份有限公司、廣東邦民製藥廠有限公司、珠海聯邦制
頭孢唑林鈉藥股份有限公司、廣西桂林南藥股份有限公司、昆明製藥集團股份有限公司、深圳市製藥廠、海南新世通製藥有限公司、海南天成醫藥有限公司、海南海藥實業公司-海口藥廠、武漢久安藥業有限公司、江西裕豐製藥廠、山東瑞陽製藥有限公司、南昌裕豐製藥廠、杭州中美華東製藥有限公司、蘇州醫藥集團有限公司、哈爾濱製藥總廠二分廠、華北製藥集團有限責任公司。
