藥理作用
本品對青黴素敏感的細菌具有較強活性,但效果不及青黴素,對綠色鏈球菌和腸球菌的作用較優,對其他菌的作用則較差。對耐青黴素G的金黃色葡萄球菌無效。革蘭陰性菌中淋球菌、腦膜炎球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、大腸桿菌、傷寒副傷寒桿菌、痢疾桿菌、奇異變形桿菌、布氏桿菌等對本品敏感,但易產生耐藥性。肺炎桿菌、吲哚陽性變形桿菌、綠膿桿菌對本品不敏感。布魯桿菌屬在體外對本品敏感,但臨床套用無效。本品對青黴素酶不穩定,對產青黴素酶金葡菌無作用。對革蘭陰性菌有效,效果與氯黴素、四環素相似或略強,但比慶大霉紊、卡那黴素、多粘菌紊日等差。
生理學動力
腦脊液適應症
顆粒製劑
適用於敏感菌所致的急性扁桃體炎、咽峽炎、中耳炎、鼻竇炎、支氣管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮膚軟組織感染等。本品為口服製劑,不宜用於重症感染。
針劑製劑
可用於對本品敏感細菌引起的:急性支氣管炎,慢性支氣管炎急性發作及肺炎等呼吸系統感染;膀胱炎、腎孟腎炎、前列腺炎、附睪炎、淋病奈瑟菌性尿道炎等泌尿生殖系統感染;傷寒沙門菌感染、細菌性痢疾等消化系統感染;皮膚軟組織感染、骨感染、腹腔感染及盆腔感染等。
用法用量
顆粒製劑
成人劑量:口服,一般一次250~500mg,一日4次,最高劑量一日4g。腎功能減退的患者,應根據腎功能減退的程度,減量用藥。單純性膀胱炎、皮膚軟組織感染及鏈球菌咽峽炎患者每12小時500mg。兒童劑量:口服,每日按體重25~50mg/kg,一日4次。皮膚軟組織感染及鏈球菌咽峽炎患者,一次12.5~50mg/kg,一日2次。
針劑製劑
避光緩慢靜脈滴注,一次0.2~0.4g,一日1次,稀釋於5%葡萄糖250-500ml注射液中。
不良反應
過敏-蕁麻疹2、皮疹、藥物熱等過敏反。偶可發生過敏性休克。
3、頭暈、復視、耳鳴、抽搐等神經系統反應。
4、套用本品期間偶有出現腎損害。
5、偶有患者出現血清氨基轉移酶升高、Coombs試驗陽性。溶血性貧血罕見,中性粒細胞減少和偽膜性結腸炎也有報告。針劑製劑1、胃腸道反應較為常見,可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心嘔吐、食欲不振。
2、中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、興奮、嗜睡或失眠。
3、過敏反應有皮疹、皮膚瘙癢,偶可發生滲出性多形紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。
4、少數患者可發生血氨基轉移酶、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,並呈一過性。
5、偶可發生:(1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。(2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。(3)結晶尿,多見於高劑量套用時。(4)關節疼痛。(5)靜脈炎。
注意事項
顆粒製劑
1、在套用本品前須詳細詢問患者對頭孢菌素類、青黴素類及其他藥物過敏史,有青黴素類藥物過敏性休克史者不可套用本品,其他患者套用本品時必須注意頭孢菌素類與青黴素類存在交叉過敏反應的機會約有5%~7%,需在嚴密觀察下慎用。一旦發生過敏反應,立即停用藥物。如發生過敏性休克,須立即就地搶救,包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺素、糖皮質激素的套用等措施。
2、有胃腸道疾病史的患者,尤其有潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗菌藥物相關性結腸炎(頭孢菌素很少產生偽膜性腸炎)者以及腎功能減退者應慎用本品。
3、對診斷的干擾:套用本品時可出現直接Coombs試驗陽性反應和尿糖假陽性反應(硫酸銅法);少數患者的鹼性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶皆可升高。
4、當每天口服劑量超過4g(無水頭孢磺啶鈉)時,應考慮改用注射用頭孢菌素類藥物。
5、頭孢磺啶鈉主要經腎排出,腎功能減退患者套用本品須減量。本品可透過胎盤,故孕婦應慎用;本品亦經乳汁排出,雖至今尚無哺乳期婦女套用頭孢菌素類發生問題的報告,但其套用仍須權衡利弊後套用。
針劑製劑
1、腎功能減退者慎用,若使用,應根據減退程度調整劑量。
2、肝功能不全者慎用,若使用,應注意監測肝功能。
3、原有中樞神經系統疾患者,包括腦動脈硬化或癲癇病史者均應避免套用,有指征時權衡利弊套用。
4、喹諾酮類藥物間存在交叉過敏反應,對任何一種喹諾酮類過敏者不宜使用本品。
5、患者的尿pH值在7以上時易發生結晶尿,故每日飲水量必須充足,以使每日尿量保持在1200~1500ml以上。
6、本品可引起光敏反應,至少在光照後12小時才可接受治療,治療期間及治療後數天內應避免過長時間暴露於明亮光照下。
7、當出現光敏反應指征如皮膚灼熱、發紅、腫脹、水泡、皮疹、瘙癢、皮炎時應停止治療。
8、本品靜脈滴注速度不宜過快,每0.2g滴注時間至少為45~60分鐘。
9、本品不宜與其他藥物混合使用。
10、本品忌與氯化鈉注射液或葡萄糖氯化鈉注射液合用。氟喹諾酮類可使犬的承重關節軟骨發生永久性損害而致跛行,在其他幾種未成年動物中也可致關節病發生,故18歲以下患者禁用。在由多重耐藥菌引起的感染,細菌僅對氟喹諾酮類呈現敏感時,權衡利弊後小兒才可套用本品。氟喹諾酮類可透過血胎盤屏障,並可分泌至乳汁中,其濃度接近血藥濃度,故孕婦及哺乳期婦女禁用。老年患者腎功能有所減退,用藥量應酌減。
相互作用
顆粒製劑
1、與考來烯胺(消膽胺)合用時,可使頭孢磺啶鈉的平均血藥濃度降低。
2、丙磺舒可延遲本品的腎排泄,也有報告認為丙磺舒可增加本品在膽汁中的排泄。
針劑製劑
1、去羥肌苷(DDI)製劑中含有的鋁及鎂可與氟喹諾酮類螯合,不宜合用。
2、尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。
3、丙磺舒可延遲本品的排泄,使本品血濃度增高而產生毒性。
相關詞條
肺炎鏈球菌、糖尿病、支氣管炎、血尿素氮、淋病奈瑟菌性尿道炎、陰溝腸桿菌、銅綠假單胞菌參考文獻
1、周宏灝.藥理學.北京:科學出版社,2003,454.
2、朱元珏,陳文彬.呼吸病學.北京:人民衛生出版社,2003,717.
3、盧愛軍.頭孢磺啶鈉治療細菌性感染.中國新藥與臨床雜誌,2003,22(6):355-357.
