適應症
氯唑西林鈉針劑本品僅適用於治療產青黴素酶葡萄球菌感染，包括敗血症、心內膜炎、肺炎和皮膚、軟組織感染等。也可用於化膿性鏈球菌或肺炎球菌與耐青黴素葡萄球菌所致的混合感染。
口服製品
本品主要用於治療產青黴素酶並對甲氧西林敏感的葡萄球菌所致輕、中度感染，如骨骼、呼吸道和皮膚、軟組織感染等。
藥理毒理
注射液
本品為半合成青黴素，具有耐酸、耐青黴素酶的特點，對革蘭陽性球菌和奈瑟菌有抗菌活性，對葡萄球菌屬（包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌）產酶株的抗菌活性較苯唑西林強，但對青黴素敏感葡萄球菌和各種鏈球菌的抗菌作用較青黴素為弱，對甲氧西林耐藥葡萄球菌無效。
氯唑西林鈉顆粒口服製品
本品為半合成青黴素，具有耐酸、耐青黴素酶的特點，對革蘭陽性球菌和奈瑟菌屬有抗菌活性，對葡萄球菌屬（包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌）產酶株的抗菌活性較苯唑西林強，但對青黴素敏感葡萄球菌和各種鏈球菌的抗菌作用較青黴素為弱，對甲氧西林耐藥葡萄球菌無效。
藥代動力學
注射液
氯唑西林鈉針劑口服製品
氯唑西林鈉注射液用法用量
注射用氯唑西林鈉2、靜脈滴注成人一日4～6g,分2～4次；小兒一日按體重50～10mg/kg，分2～4次。
3、新生兒體重低於2kg者，日齡1～14天時每12小時按體重予25mg/kg，日齡15～30天時每8小時按體重予25mg/kg；體重超過2kg者，日齡1～14天時每8小時按體重予25mg/kg，日齡15～30天時每6小時按體重予25mg/kg。輕、中度腎功能減退患者不需調整劑量，嚴重腎功能減退患者應避免套用大劑量，以防中樞神經系統毒性反應發生。
4、口服，成人一次0.5g，一日4次。小兒每日按體重25～50mg/kg，分4次服用。
不良反應
注射液
藥物導致皮疹的發生2、靜脈注射本品偶可產生噁心、嘔吐和血清氨基轉移酶升高。
3、大劑量注射本品可引起抽搐等中樞神經系統毒性反應。
4、有報導嬰兒使用大劑量本品後出現血尿、蛋白尿和尿毒症。
5、個別病例發生粒細胞缺乏症或淤膽型黃疸。
口服製品
休克發生後要給予腎上腺素2、少數患者可出現腹脹、食慾減退，甚至噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等症狀。
3、個別患者可出現白細胞及中性粒細胞減少或淤膽型黃疸。
4、偶見念珠菌屬或革蘭陰性桿菌所致二重感染。
禁忌症
有青黴素類藥物過敏史者或青黴素皮膚試驗陽性患者禁用。注意事項
注射液1、套用本品前需詳細詢問藥物過敏史並進行青黴素皮膚試驗。
2、對一種青黴素過敏患者可能對其他青黴素類藥物或青黴胺過敏。
3、有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病患者應慎用本品。
4、本品降低患者膽紅素與血清蛋白結合能力，新生兒尤其是有黃疸者慎用本品。
口服製品
用藥前要進行皮試2、套用本品前需詳細詢問藥物過敏史並進行青黴素皮膚試驗。
3、對一種青黴素過敏患者可能對其他青黴素類藥物或青黴胺過敏，過去有青黴素過敏性休克患者可對頭孢菌素類藥物呈現交叉過敏。
4、輕中度腎功能減退患者服用本品時劑量不需調整，但腎功能嚴重減退時，本品的劑量應適當減少。
妊娠期用藥
目前缺乏本品對孕婦影響的充分研究，所以孕婦應僅在確有必要時使用本品。本品有少量在乳汁中分泌，因此哺乳期婦女時套用本品時宜暫停哺乳。兒童用藥
新生兒尤其早產兒應慎用。藥物相互作用
注射液1、本品與氨基糖苷類、去甲腎上腺素、間羥胺、苯巴比妥、維生素B族、維生素C等藥物存在配伍禁忌，不宜同瓶滴注。
2、丙磺舒可減少氯唑西林的腎小管分泌、延長本品的血清半衰期。
3、阿司匹林、磺胺藥抑制本品與血清蛋白結合，提高本品的游離血藥濃度。
口服製品
1、氯黴素、紅黴素、四環素類、磺胺藥等抑菌藥可干擾青黴素的殺菌活性，故不宜與本品及其他青黴素類藥物合用，尤其在治療腦膜炎或急需殺菌劑的嚴重感染時。
2、丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品在腎小管的排泄，使本品的血藥濃度升高，血清半衰期延長，毒性也可能增加。
貯藏
密閉，在乾燥處保存。檢查
溶液的澄清度與顏色取本品5瓶，分別加水5ml溶解後，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液（附錄ⅨB）比較，均不得更濃；如顯色，與黃色或黃綠色4號標準比色液（附錄ⅨA第一法）比較，均不得更深。
水分取本品，照水分測定法（附錄ⅧM第一法）測定，含水分不得過5.0％。
無菌
取本品不少於2瓶，照氯唑西林鈉項下的方法檢查，應符合規定。
酸度與熱原
照氯唑西林鈉項下的方法檢查，均應符合規定。
其他
應符合注射劑項下有關的各項規定（附錄ⅠB）。
鑑別
照氯唑西林鈉項下的鑑別試驗，顯相同的結果。含量測定
取裝量差異項下的內容物，精密稱取適量，照氯唑西林鈉項下的方法測定，符合規定。
骨骼肌肉系統抗生素套用
面部肌肉感染套用氯唑作西林鈉根據不同的作用機制,抗生素可分為:(1)干擾細菌細胞壁合成的抗生素;(2)作用於細菌核糖體而影響蛋白質合成的抗生素;(3)作用於細菌RNA和DNA的抗生素、抑制細菌代謝和合成的抗生素等。
干擾細菌細胞壁合成的抗生素
青黴素類
主要包括:天然青黴素、氨基青黴素、耐酶青黴素、抗假單胞青黴素及衍生青黴素。
β-內醯胺酶抑制劑革蘭陽性菌產生的β-內醯胺酶是一種胞外酶。克拉維舒巴坦、三唑巴坦是革蘭陽性菌和革蘭陰性菌產生的β-內醯胺酶的有效抑制劑,已經被用於對抗許多臨床重要的革蘭陽性菌,如金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌所產生的β-內醯胺酶。革蘭陰性菌及大多數厭氧菌所產生的β-內醯胺酶存在於胞膜外間隙,由染色體或質粒介導。克拉維酸、舒巴坦、三唑巴坦抑制包括大腸埃希桿菌、大部分克雷伯桿屬、擬桿菌屬在內的許多革蘭陰性菌。
頭孢菌素
骨骼感染時可套用氯唑西林鈉對包括耐甲氧西林的葡萄球菌在內的需氧革蘭陽性菌以及包括銅綠假單孢菌在內的革蘭陰性菌有很好的抗菌活性。與其他頭孢類抗生素一樣,頭孢吡肟對腸球菌無抗菌活性。頭孢類抗生素,3%～7%的病人發生與青黴素的交叉過敏反應。在3%的病人中,頭孢菌素類抗生素可引起Coombs試驗陽性貧血。1%的病人經常在治療3周后發生嗜中性白細胞減少症。1%～7%病人可發生伴隨肝臟酶水平升高的肝功能異常。
作用於細菌核糖體的抗生素
克林黴素克林黴素對臨床上重要的厭氧菌,尤其脆弱擬桿菌屬有很高的抗菌活性。對產氣夾膜梭狀桿菌有效。克林黴素除了對厭氧菌有作用,對金黃色葡萄球菌、凝固酶陰性葡萄球菌和鏈球菌也有活性。理想的給藥是間隔8h。克林黴素對包括骨組織在內的許多組織有很好的穿透力,還可以進入到膿液中。
大環內脂類
抗生素用於肌肉感染大環內脂類抗生素的代表藥物是紅黴素,是細菌抑制劑。新型的大環內酯類抗生素(克拉黴素、阿奇黴素)在低濃度就可以抑制肺炎支原體、嗜肺軍團菌和肺炎衣原體的感染。這兩種抗生素對嗜血流感桿菌、細胞內鳥型分支桿菌和其他典型的分支桿菌有更強的作用。由於在細胞內濃度高,阿奇黴素對衣原體結膜炎和弓形體病的作用更強,而克拉黴素對幽門螺鏇桿菌有非常好的作用。
四環素族
四環素族抗生素被分為3組:短效化合物(金黴素、土黴素、四環素)、中效化合物(去甲金黴素),以及近期研製的長效化合物(多烯環素、米諾黴素)。四環素族抗生素主要為細菌抑制劑。米諾黴素是四環素族中對金黃色葡萄球菌抗菌活性最強的藥物。米諾黴素經常與利福平聯合使用,用於治療耐甲氧西林金黃色葡萄球菌及凝固酶陰性金黃色葡萄球菌感染。
惡唑烷酮類
惡唑烷酮類抗生素是新的人工合成殺菌劑。這一類藥物對很多重要的細菌都有抗菌活性,包括耐甲氧西林金葡萄菌、耐青黴素肺炎鏈球菌、耐萬古黴素腸球菌。腸外給藥及口服給藥均有效。
氨基糖甙類
氨基糖甙類抗生素包括慶大黴素、妥布黴素、阿米卡星、奈替米星、氯唑西林鈉是治療需氧革蘭陰性菌的基本藥物。氨基糖甙類抗生素可以引起腎臟毒性和耳毒性。其他毒性反應包括神經肌肉接頭阻滯及變態反應。
原料藥生產廠家
品牌 東康源
