基本資料
苯唑西林
【拉丁名】 Oxacillin
【中文別名】 苯唑西林、苯甲異惡唑青黴素、苯甲異惡唑青黴素鈉、苯唑青黴素、苯唑西林鈉、新青Ⅱ號、新青黴素-2、新青黴素Ⅱ
【英文別名】 Cryptocillin、Oxacilinum Natricum、Oxacillin Sodium、Prostaphlin、Sodium Oxacillin
藥品類別： 青黴素類抗生素
【製劑】 ①片劑：0.25g/片。②膠囊劑：0.25g/顆。③粉針劑（鈉鹽）：0.5g/瓶；1g/瓶。
【作用】 窄譜半合成青黴素，對格蘭陽性球菌有抗菌作用。由於本品不易被葡萄球菌產生的β-內醯胺酶破壞，故對耐青黴素的金葡菌有強大的抗菌作用，對鏈球菌屬的抗菌活性僅為青黴素的1/10。對革蘭陰性桿菌無效。
【適應症】 主要用於由耐青黴素葡萄球菌引起的感染。
【不良反應及注意事項】參閱青黴素。除禁用於對青黴素類過敏病人外，有過敏性疾病、肝病或新生兒也應慎用。 【用法及用量】肌內注射或靜脈滴注。成人每次0.5～1.0g，每4～6小時一次，病情嚴重者劑量可增加。小兒體重在40kg以下者，每6小時按體重12.5～25mg/kg，體重超過40kg者給以成人劑量。
【劑型及規格】注射劑：0.5g、1g。
性狀
該品鈉鹽為白色結晶性粉末，無臭或微臭，味苦。可溶於水、乙醇，不溶於乙醚、丙酮，微溶於氯仿。
藥理和套用
苯唑西林為半合成製劑，抗菌譜和作用方式與青黴素相同，唯苯唑西林耐青黴素酶，對耐青黴素的葡萄球菌有效，但作用較弱，因本品在胃酸中穩定，故可供口服。本品在體內分布較廣，易進入多數組織和體液，在胸水、膿液、關節腔和化膿性骨髓炎病灶中均可達到有效濃度，臨床可用於敏感菌所致的各種感染，如肺炎、敗血症、化膿性腦膜炎和骨髓炎、扁桃體炎、峰窩組織炎及膿皮病等。
藥理藥動
【藥效學】
參閱青黴素。苯唑西林為耐青黴素酶青黴素，其抗菌作用方式與青黴素相仿。本品對革蘭陽性菌和奈瑟菌屬有抗菌活性，對耐青黴素金葡菌的最低抑菌濃度為0.4μg/ml，但對青黴素敏感葡萄球菌和各種鏈球菌的抗菌作用則較青黴素為弱。
【藥動學】
肌內注射苯唑西林 0.5g，半小時血藥濃度達峰值，為16.7μg/ml。劑量加倍，血藥濃度亦倍增。本品耐酸穩定，口服後吸收良好，30～33％可在腸道吸收；空腹口服本品1g，血藥峰濃度於0.5～l小時到達，為11.7μg/ml。食物可影響本品在胃腸道的吸收。3小時內靜脈滴注苯唑西林鈉 250mg，滴注結束時的平均血漿濃度為9.7μg/ml，2小時後0.16μg/ml。新生兒肌注本品20mg/kg後，8～15天和20～21天新生兒血藥峰濃度(平均)分別為51.5和47.0μg/ml。
苯唑西林在肝、腎、腸、脾、胸腔積液和關節腔液均可達有效治療濃度，腹水中濃度低，痰中的濃度為 0.3～14.5μg/g(平均為2.1μg/g)。本品難以透過正常血腦屏障。蛋白結合率很高，約93％。正常健康人Ｔ1/2為 0.5～0.7小時；8～15天和 20～21天新生兒的Ｔ1/2分別為 1.6和1.2天。本品約 49％(500mg)由肝臟代謝，通過腎小球濾過和腎小管分泌，自腎臟排出體外。肌內注射和口服給藥在尿中排出量分別為 40％和 23～30％，10～23％尿中排出的藥物為代謝產物。
囊腫性纖維化病人的腎小管分泌功能增強，其清除雙氯西林的速率較正常人快 3倍，因此其血藥濃度相當低。以苯唑西林等異惡唑組青黴素治療此種病人時，劑量應加大，而且需監測血藥濃度。
苯唑西林可經膽汁排泄，苯唑西林的膽汁排泄量較其他異惡唑組青黴素者為多。血液透析和腹膜透析皆不能消除苯唑西林。
用法用量
①口服：成人0.5~1g/次，4次/d；兒童50~100mg/（kg.d），分4次空腹服。
②肌內注射：1g/次，2~4次/d，用注射用水或生理鹽水2ml溶解0.5g。
③靜脈滴註：成人1~2g/次，重症者可酌情增加，溶於100ml輸液內，滴注0.5~1h，3~4次/d。兒童50~200mg/（kg.d），分次給予。
④沖洗：對慢性細菌性骨髓炎在擴創打通竇道吸出膿液後，可用0.2%本品生理鹽水溶液沖洗。
體內過程
口服後約2小時可達高峰濃度，約30%經腎排泄，大部分在肝臟滅活。
不良反應
參閱青黴素鈉。青黴素引起的各種過敏反應皆可發生於苯唑西林。
靜脈注射苯唑西林偶可產生髮熱、噁心、嘔吐和血清轉氨酶升高，肝活檢顯示非特異性肝炎；停藥後症狀消失，可能屬過敏反應。靜脈注射大劑量苯唑西林(每日達 18g)可引起抽搐等神經毒性反應，此反應尤易見於腎功能減退病人。偶見有中性粒細胞減少症或粒細胞缺乏症，急性間質性腎炎伴腎功能衰竭也有報告，嬰兒套用大劑量苯唑青黴素後有發生血尿、蛋白尿和尿毒症者。
苯唑西林毒性極微，臨床套用發生反應者較少。口服給藥時約15％病人出現胃腸道反應，以輕度中上腹不適、腹脹、食慾減退等為多見。個別病人也可出現噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。有時可出現中性細胞減少，但多伴有白細胞減少。有的病人出現肌肉緊張、抽搐、神志不清、頭痛、心悸、血清ALT升高、藥疹、藥熱，偶可發生白色念珠菌繼發感染，一般較輕，不致影響治療，對特異質者，可致出血傾向，個別人氨基轉移酶升高。肌內注射後，少數病人主訴局部疼痛，且有出現局部硬結者。靜脈給藥如用量大於10.g／日，最好分兩次靜滴，濃度不宜過高，速度宜慢。偶見肝炎及膽汁郁滯之病例。大劑量可有神經系統反應，如神志不清，抽搐，驚厥。
禁用慎用
處方須知
①連續大劑量靜脈滴注可出現痙攣、神志不清、頭痛甚至驚厥等神經系統反應。
②特異質患者可致出血傾向。
③溶解後冷藏不宜超過24h。
適應症
主要用於耐青黴素葡萄球菌所致的各種感染，如敗血症、呼吸道感染、腦膜炎、軟組織感染等，也可用於化膿性鏈球菌或肺炎球菌與耐青黴素葡萄球菌所致的混合感染。
藥物相互作用
參閱青黴素鈉。在靜脈注射液中苯唑西林與慶大黴素、士黴素、四環素、新生黴素、多粘菌素 B、磺胺嘧啶、呋喃妥因、去甲腎上腺素、間羥胺、苯巴比妥、戊巴比妥、水解蛋白、維生素B族、維生素C、琥珀膽鹼等呈配伍禁忌。
苯唑西林在 5％葡萄糖氯化鈉注射液中放置 12小時後，其效價減少 12％；當本品加入 5％葡萄糖注射液或氯化鈉注射液中，同時有磷酸鹽緩衝液存在，則在 21～25℃放置24小時效價無變化。
阿司匹林、磺胺藥在體內外皆可抑制苯唑西林對血清蛋白的結合，磺胺藥可減少苯唑西林在胃腸道的吸收。丙磺舒可延長和增高本品的血藥濃度。二鹽酸奎寧在體外減弱苯唑西林對金葡菌的抗菌活性；苯唑西林與西索米星或奈替米星聯合套用可增強苯唑西林對金葡菌的抗菌作用。氨苄西林或慶大黴素與苯唑西林聯合後可互相增強對腸球菌的作用。苯唑西林與其他β-內醯胺類抗生素一樣，與氨基糖苷類混合後，兩者的抗菌活性明顯減弱，因此不能在同一容器內給藥。
