作用與作用機制
海他西林鉀結構式口服吸收完全,口服後血藥峰濃度約2h達到,血藥峰濃度較口服同量氨苄西林高,而肌注血藥峰濃度則較同量氨苄西林低。
藥動學
海他西林鉀過敏注意事項
1、與丙磺舒合用可提高本品血藥濃度,並延緩本品從腎臟排出。
2、與頭孢菌素類、卡那黴素、慶大黴素、鏈黴素合用於耐藥金葡菌引起的感染,可獲得較好的協同作用。但與卡那黴素、慶大黴素等合用時,避免用同一容器給藥。
3、本品若在靜脈注射液中給藥,不可與氨基糖苷類抗生素、林可黴素、克林黴素、琥珀氯黴素、紅黴素、多粘菌素B、葡萄糖酸鈣、氯化鈣、阿托品、去甲腎上腺素、多巴胺、間羥胺、維生素C、胺基酸注射液等同時混合,以免降低效價,產生混濁。
4、本品水溶液不穩定,酸性條件下分解迅速,靜脈給藥時應以中性的注射用水或氯化鈉注射液稀釋,3h內用完為宜。
5、別嘌醇可增加本品皮疹發生率;本品可降低口服避孕藥的效果,導致陰道不規則出血;本品可降低β阻滯劑氨醯心胺的生物利用度。
6、舒巴坦(sulbactam)可抑制內醯胺酶,增強本品作用,目前已有兩者的複方製劑。
用法用量
口服,肌注,靜滴:成人,每日2~4g,分2~4次給予;兒童,每日每千克體重50~100mg,分2~5次。
藥理作用
本品為氨苄西林的衍生物,耐酸,可口服,體內水解釋放出氨苄西林而產生抗菌作用,抗菌作用與氨苄西林完全相同。在體內水解為氨苄西林而作用。口服套用血濃度比氨苄西林高。
適應症
痢疾桿菌不良反應
用於藥物試驗出現休克現象的動物1、本品可致過敏性休克,皮疹發生率較其他青黴素為高,可達10%或更多。
2、本品針劑應溶解後立即使用溶解放置後致敏物質可增多。
3、本品在弱酸性葡萄糖液中分解較速宜用中性液體作溶劑。
製劑
膠囊劑:0.25g;注射劑:0.5g;1g。
檢查
酸度
取本品,加水製成每1ml中含10mg的溶液,依法測定(附錄40頁),pH值應為2.5~5.5。
水分
取本品,照水分測定法(附錄58頁,第一法)測定,含水分不得過2.0%。
含量測定
用作緩衝液的硼酸放置5分鐘後,加咪唑溶液(取用苯精製過的咪唑8.25g,加水60ml溶解後,加6mol/L鹽酸溶液8.3ml,在攪拌下滴加0.27%二氯化汞溶液10ml,調節pH值至6.8±0.05,用水稀釋至100ml,濾過)至刻度,搖勻,置60℃水浴中,加熱30分鐘,取出,冷卻,照分光光度法(附錄17頁),在325nm的波長處測定吸收度,另取海他西林對照品,按同法測定,計算,即得。
相關詞條
氨苄西林-舒巴坦呋苄西林鈉 甲氧西林 侖氨西林 美洛西林鈉 萘夫西林 舒他西林 替卡西林-克拉維酸鉀 鹽酸巴氨西林
治療案例-傷寒
傷寒病原菌電鏡照片症狀
引起傷寒的病原菌2.相對緩脈或重脈。
3.食欲不振,出現腹脹、便秘、腹瀉、右下腹壓痛。
4.精神恍惚、表情淡漠、反應遲鈍、聽力減退。重症者有譫妄,昏迷或急性腦膜炎。
6.皮疹(玫瑰疹)見於胸、腹、背部和四肢皮膚出現淡紅色小斑丘疹,見於病程7-13天,數目少,分批出現。
7.傷寒並發腸出血或腸穿孔時,會引起相應的症狀和體徵。
病原治療
選用適當抗菌素。(1)對非耐藥菌株感染、血象、肝、腎功能正常者,可選用:氯黴素,複方新諾明、丁胺卡那黴素、氨苄青黴素、海他西林鉀、氟啶酸和其他輔助藥物。(2)對耐藥菌株感染、血象、肝、腎功能正常者,可選用:氨苄青黴素、丁胺卡那黴素、氟啶酸或氟秦酸、頭孢三秦、頭孢他定和其他輔助藥物。(3)對妊娠合併傷寒,小兒傷寒,血象低,肝、腎功能不良者,可選用:氨辯青黴素、頭孢三秦、海他西林鉀、頭孢他定和其他輔助藥物。(4)對傷寒並發腸出血或腸穿孔者,應聯用抗生素,加強對症支援等綜合治療。(5)對慢性帶菌者:應選用有效抗菌藥聯用,藥量足、療程長,有並存症者套用特需藥物進行治療。
併發症治療
腸出血治療:加強抗感染、止血、出血量大輸鮮血,止血無效可考慮手術;腸穿孔治療:加強抗感染、糾正水電解質紊亂、胃腸減壓、根據具體情況選擇手術。
中醫中藥治療
根據病情發展按衛、氣營、血辨證施治。
有以上案例參考,海他西林鉀與其他抗生素類藥物聯合使用,對治療傷寒病有較好的療效。
參考文獻
1、中國醫學藥典 第二部。
2、海他西林鉀說明書。
3、《用藥速查手冊》人民軍醫出版社作者:李大魁。
