鹽酸巴氨西林

鹽酸巴氨西林

巴氨西林是一種半合成的氨基青黴素,是由瑞典的Astra Lakemedel實驗室在氨苄西林的基礎上研製合成出來的新型前體藥物,它是氨苄西林的1-乙氧基碳醯羥乙酯。它可經胃腸道完全吸收,常用其鹽酸鹽作口服製劑。鹽酸巴氨西林作為一種前體藥物本身沒有抗菌活性,但它口服後可水解成為有活性的氨苄西林釋放到血液中而發揮抗菌作用(主要是通過干擾細菌細胞壁的合成而起殺菌作用)。

【其它名稱】

鹽酸巴氨西林巴氨西林鹽酸鹽巴坎西林鹽酸鹽鹽酸氨苄青黴素甲戊酯鹽酸氨苄青黴素碳酯鹽酸巴坎西林、Bacampicillin Hydrochloride

【簡介】

巴氨西林是一種半合成的氨基青黴素,是由瑞典的Astra Lakemedel實驗室在氨苄西林的基礎上研製合成出來的新型前體藥物,它是氨苄西林的1-乙氧基碳醯羥乙酯。它可經胃腸道完全吸收,常用其鹽酸鹽作口服製劑。鹽酸巴氨西林作為一種前體藥物本身沒有抗菌活性,但它口服後可水解成為有活性的氨苄西林釋放到血液中而發揮抗菌作用(主要是通過干擾細菌細胞壁的合成而起殺菌作用)。巴氨西林抗菌譜和抗菌活性與氨苄西林相似,以下革蘭陽性菌的絕大多數菌株對本品敏感:α-及β-溶血性鏈球菌、肺炎雙球菌、不產青黴素酶的葡萄球菌及腸球菌;巴氨西林對各種革蘭陰性菌的抗菌活性也較高,包括流感嗜血桿菌、卡他布朗漢菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、淋病奈瑟菌、沙門及志賀菌株等。本品對產青黴素酶的細菌、假單胞菌株及克雷伯桿菌的大多數菌株無抗菌活性。

【適應症】

鹽酸巴氨西林臨床上適用於治療對氨苄西林敏感的革蘭陽性和革蘭陰性菌引起的感染,如呼吸道感染、泌尿生殖系統感染、皮膚和軟組織感染。

【注意事項】

1.巴氨西林與其它青黴素類藥有交叉過敏,與頭孢菌素類藥有部份交叉過敏。
2.對巴氨西林過敏者、傳染性單核細胞增多症者或對其它青黴素類藥過敏者禁用。
3.慎用與以下情況
(1)對頭孢菌素類藥過敏者慎用。
(2)孕婦、哺乳期婦女、新生兒慎用。
(3)有過敏性疾病史者慎用。
(4)嚴重肝、腎功能障礙者慎用。
4.亞硫酸鹽氧化酶缺乏試驗:經常服用鹽酸巴氨西林者的尿標本中會含有氨苄西林,造成亞硫酸鹽氧化酶缺乏試驗呈假陽性。
5. 尿糖試驗:鹽酸巴氨西林可引起Clinitest讀數的假性升高或降低。因此,對於使用Clinitest這種定量測尿糖方法所服用青黴素的病人,應該使用定性的方法,如葡萄糖氧化酶試驗去覆核結果。
6. 少數患者使用本品後可出現嗜酸粒細胞增多,白細胞、血小板減少等。
7. 長期用藥時應常規監測肝、腎功能和血液系統。

【不良反應】

鹽酸巴氨西林引起的不良反應與氨苄西林的相似。常見的不良反應有腹瀉和皮疹(皮疹發生率較其它青黴素為高,可達10%或更多,有時也發生藥熱)。其它不良反應包括有過敏反應和偽膜性結腸炎。與氨苄西林相比,接受巴氨西林病人胃腸道疾病的總發生率顯著較低。
1.血液系統在用鹽酸巴氨西林治療時,少數患者可發生貧血,血小板減少,血小板減少性紫癜,嗜酸粒細胞增多,白細胞減少。
2.心血管系統有使用本品時致結節性外周動脈炎的報導。
3.胃腸道的影響鹽酸巴氨西林最常見的胃腸道不良反應是腹瀉和上腹不適。其它的胃腸道反應包括口腔炎、噁心、嘔吐、舌炎、黑毛舌小腸結腸炎等。偶見偽膜性結腸炎。
4.腎臟/泌尿生殖系偶可致腎中毒。
5.呼吸系統偶可致成人呼吸窘迫綜合徵。
6.皮膚偶可致皮疹、尋常性天皰瘡、中毒性上皮壞死、藥疹等。

【藥物相互作用】

1.氨基糖苷類:據報導,鹽酸巴氨西林和氨基糖苷類藥物聯用治療時,氨基糖苷類在體內和體外都會失活,致氨基糖苷類的藥效降低。
2.氯黴素:鹽酸巴氨西林與氯黴素聯合用藥治療時,將抑制巴氨西林的殺菌活性。
3.氯喹:在與氯喹聯用時,鹽酸巴氨西林的生物利用度將降低。其可能的原因是由氯喹引起胃排空減慢,以及腸動力增加所致。
4.避孕藥:有報導鹽酸巴氨西林與口服避孕藥聯用,可導致避孕藥失去作用。
5.傷寒活疫苗:巴氨西林可降低機體對傷寒活疫苗的免疫應答。
6.鹽酸巴氨西林與雙硫侖合用,理論上易使患者產生雙硫醒樣反應(面部潮紅、頭痛、眩暈、腹痛、胃痛、噁心、嘔吐、氣急、心率加快、血壓降低以及嗜睡、幻覺等)。
7.鹽酸巴氨西林與食物同服時,鹽酸巴氨西林吸收率、曲線下面積、峰值血藥濃度都會顯著降低,其生物利用度也會顯著降低。

【給藥說明】

1.本品宜空腹服用,以免降低藥效。
2.使用本品期間,如出現嚴重的持續性腹瀉,可能是假膜性結腸炎,此時必須停藥。一旦確診後應採用相應的抗生素治療。
3.鹽酸巴氨西林用藥過量的治療為對症和支持治療,血液透析有助於清除血液中的巴氨西林。

【用法與用量】

1.成人
口服給藥: 一般感染,每次400mg,每日2次;嚴重感染,每次800mg,每日2次。
2.兒童
口服給藥:一般感染,25-50mg/(kg·d),分2次服用;嚴重感染,可酌情增加劑量。

【規格】

鹽酸巴氨西林片400mg

貯法

密閉貯存。

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