藥理藥效
阿帕西林鈉本品抗菌譜較氨苄和羧苄青黴素廣。對革蘭陽性菌(包括厭氧球菌和桿菌)和對革蘭陰性菌均有較高活性。比較研究證明，對綠膿桿菌引起的小鼠感染，抗菌作用比羧苄青黴素強7～10倍；對大腸桿菌強２～15倍；對肺炎桿菌強8倍，對溶血性鏈球菌強2倍。
藥理作用
奇異變形桿菌在體內和羧苄青黴素比較的結果：對綠膿桿菌（T株）引起的小鼠感染，本品比羧苄青黴素強7～10倍，但不及慶大黴素有效；對綠膿桿菌No19及高毒力菌株（NC-5）則強4～7倍；對大腸桿菌（NIHJ）強2～15倍；對肺炎桿菌強8倍；對溶血性鏈球菌強2倍。體內活力一般低於體外。本品口服不吸收，與血清蛋白結合率高。在體內分布，以肝、腎、血清中的含量較高，腦中最低。排泄途徑，主要以原形通過膽汁排出。pH2時本品半衰期為4.7h。一般有效率為64%～72%。過敏反應比其他青黴素出現得多。
適應症
對本品敏感的革蘭陽性、陰性菌引起的感染包括呼吸道感染、泌尿生殖道感染、膽管感染、婦科、腹部和手術後感染。
用法用量
注射給藥，成人和10歲以上兒童3次/d，每次2～3g；兒童按60～220mg/（kg·d）計算，分3～4次使用。
不良反應面部潮紅、發熱、頭痛、過敏、腹瀉、噁心、血壓下降、鹼性磷酸酶和轉氨酶增高。
製劑
粉針劑：每支含本品1g或3g。
注意事項
因可能發生過敏反應，所以對青黴素過敏者禁用。因對妊娠和哺乳期婦女使用尚無足夠經驗，故也應慎用。使用時肝酶濃度必須控制。Coombs試驗會出現假陽性結果。參見“羧苄西林鈉”條。本品的半衰期為4.7小時。過敏反應較多見。用前應做青黴素應試。臨床套用中應考慮鈉輸入量。
藥物治療案例
阿帕西林鈉治療急性細菌性感染的臨床研究
生理鹽水病例選擇
採用隨機平行對照試驗設計。選擇年齡18～65歲的住院患者，經臨床確診為急性下呼吸道和泌尿道細菌性感染，共122例。試驗組與對照組各61例，其中呼吸道感染各31例，泌尿道感染各30例。兩組患者的性別、平均年齡、體重、感染的類型、體溫及WBC升高例數、病原菌分布情況、用藥量、用藥天數等指標相似，具有可比性。
用藥方法
試驗組：予注射用阿帕西林鈉（海南三洋藥業有限公司，批號980704）4.5g，加入生理鹽水100ml中靜滴，30min內滴完，q8h，療程7～14d。
對照組：予注射用特美汀（美國史克美占製藥廠，批號54567B）3.2g，加入生理鹽水100ml中靜滴，30min內滴完，q8h，療程7～14d。
致病菌分離鑑定
細菌培養體外抗菌活性測定：對所分離的細菌進行藥敏試驗（紙片法）。藥敏紙片包括哌啦西林、阿帕西林鈉、阿米卡星、特美汀、頭孢他啶。對所分離的細菌用Netrocephin法進行β-內醯胺酶測定，計算產酶菌陽性率。
療效評定標準
根據衛生部1993年頒發的?抗菌藥物臨床研究指導原則?進行評定。臨床療效按痊癒、顯效、進步、無效4級評定，痊癒與顯效合計為有效，並據此計算有效率；細菌學療效評價標準分細菌消除、未消除、替換3級，分別計算細菌陽性率、細菌消除率。
安全性評價
根據不良反應與試驗藥的關係進行評定，分為肯定有關、可能有關、可能無關、肯定無關和無法評價5級進行評定，以肯定有關+可能有關兩者合計來計算不良反應發生率。
統計學處理
t檢驗，χ2檢驗，Ridit檢驗。
結果
各主要觀察項目的變化
白細胞臨床療效
試驗組治療呼吸道感染和泌尿道感染臨床有效率分別為93.5%和93.3%，總有效率為93.4%；對照組有效率分別為90.3%，86.7%，總有效率為88.5%。兩組差異無顯著性。
細菌學療效
試驗組的61例中有55例分離出55株病原菌，細菌陽性率為90.2%(55/61)，其中產酶株47株中產酶株47株，產酶陽性率為81.0%。
不良反應
試驗組和對照組分別有2例(1例皮疹，1例腹瀉)和3例(1例皮疹，2例腹痛和嘔吐)發生的不良反應與治療藥物可能有關，不良反應發生率分別3.3%和4.9%，經對症處理後均消失。
討論
本研究結果顯示，阿帕西林鈉治療急性細菌感染性疾病療效和不良反應均與文獻報導相似。
金黃色葡萄球菌上述臨床研究表明，作為β-內醯胺類抗生素和β-內醯胺酶酶抑制劑的複合製劑的新品種，注射用阿帕西林鈉對臨床常見的致病菌引起的急性下呼吸道感染、泌尿系統感染，尤其是產酶菌引起的嚴重的感染，臨床療效好且不良反應發生率較低，有較高的臨床套用價值。
副反應案例
靜脈滴注阿帕西林鈉致青黴素腦病1例
病歷摘要
神經系統給予阿帕西林鈉（每瓶含哌拉西林2.0g，他唑巴坦0.25g）2瓶+生理鹽水100mlq8h靜脈滴注，配合化痰治療。用完第8次後患者出現面肌及四肢陣發性肌肉痙攣及抽搐，並伴意識障礙，查體：肺部囉音較入院時明顯減少，口唇無發紺，R24次/min，床邊心電監護血氧飽和度99%，BP150/95mmHg，HR98次/min，血氣分析無明顯缺氧及二氧化碳瀦留表現。患者四肢肌力未能很好地配合檢查，四肢肌張力正常對稱，四肢未引出病理征，余神經系統檢查無異常，未排除有腦血管意外的可能，給予行頭顱螺鏇CT檢查，但未發現異常腦實質病變。考慮青黴素腦病而停用該藥，並給予安定針對症治療。經治療後患者肌肉陣攣及抽搐消失，第二天患者意識恢復正常，無任何後遺症。患者經改用頭孢派酮舒巴坦鈉治療後肺部囉音消失。
討論
呼吸道它的不良反應有：皮膚反應如皮疹、瘙癢等；消化道反應如腹瀉、噁心、嘔吐等；過敏反應；局部反應如疼痛、靜脈炎、水腫等。人們普遍注重青黴素類的過敏反應，而對少發的青黴素腦病缺乏認識，常引起誤診及漏診。本例患者出現典型的青黴素腦病的症狀及體徵，表現為面肌和四肢肌肉的陣發性痙攣及抽搐，並伴有意識障礙，且能排除肺性腦病及腦血管意外的可能，故青黴素腦病診斷無誤，考慮為哌拉西林用量較大，且患者年老、血漿白蛋白減少及腎功能不全，導致腎排出受限引起血藥濃度升高和腦脊液藥物濃度升高，從而產生中樞神經系統毒性反應。哌拉西林引發青黴素腦病較為少見，且易與其他原因引起的腦病相混淆，故在臨床工作中應警惕本病的發生，以便及時停藥及治療。
相關詞條
β-內醯胺酶、氨苄西林、癲癇、抗生素、白細胞、羧苄西林鈉、溶血性鏈球菌、綠膿桿菌參考文獻
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