雙氯西林

雙氯西林

雙氯西林屬β內醯胺類抗生素,雙氯西林具耐酸、耐酶等特點,對葡萄球菌和革蘭陽性菌具抗菌活性。研究表明,阿莫西林—雙氯西林對常見的病原菌具良好抗菌作用,對傷寒沙門菌也具有良好抗菌作用,可作為治療呼吸道感染、單純性皮膚軟組織感染和傷寒等的首選藥物之一。

基本信息

藥物介紹

中文別名雙氯西林、雙氯苯甲異惡唑青黴素雙氯苯唑青黴素雙氯青黴素
英文別名Dicloxacillinum、Dicloxin、Maclicine、Stafopenin、Veracillin
藥品類別青黴素類抗生素

藥物作用

本品吸收快,血濃度高,肌注30分鐘--1小時就能達到高濃度血藥峰,與其他抗生素無交叉耐藥性。毒性低,與血清蛋白結合率為94%。
適應症

主要用於對青黴素G耐藥或套用其他抗生素治療無效的金黃色葡萄球菌感染的治療。本品適用於治療敏感細菌所致的胃腸道感染、尿路感染、呼吸道感染、軟組織感染、腦膜炎、敗血症、心內膜炎等。

用法用量口服:0.25-0.5g/次,4次/日,飯前服。小兒每日25-50mg/kg,分4次。肌註:0.25-0.5g/次,每4-6小時1次。
注重要點常有過敏反應,如皮疹、蕁麻疹、痒疹等;偶有噁心、嘔吐、食欲不振、腹脹、腹瀉、轉氨酶升高等。新生兒及肝功能不良者慎用。用前需用青黴素鉀(鈉)作過敏試驗。
藥品規格片劑:0.25g;粉針劑:0.5g

作用與用途

本品為半合成青黴素,抗菌譜與氯苯唑青黴素相似,其血濃度和血清蛋白結合率較高。主要用於對青黴素耐藥的葡萄球菌感染,包括敗血症、心內膜炎、骨髓炎、呼吸道感染及創面感染等。

適應症

雙氯西林雙氯西林
適用於對本品敏感的細菌引起的感染。

1、上呼吸道感染:鼻竇炎、扁桃體炎、中耳炎等。

2、下呼吸道感染:急性與慢性支氣管炎、大葉性肺炎與支氣管炎、膿胸等。

3、生殖泌尿道感染:膀胱炎、尿道炎、腎盂腎炎、盆腔感染、淋病等。

4、皮膚及軟組織感染:癤、膿腫、蜂窩組織炎、傷口感染等。

5、骨和關節感染:骨髓炎。

6、其它感染:牙周膿腫、膿毒性流產、產後膿毒症、腹腔膿毒症等。

產品說明

雙氯西林雙氯西林鈉分子結構
成分:本品為複方製劑,其組份為為阿莫西林0.25g和雙氯西林0.125g。

性狀:本品為薄膜衣片,除去包衣後顯白色或類白色。

規格:0.375g(阿莫西林0.25g,雙氯西林0.125g)

貯藏:密閉,在涼暗乾燥處保存。

包裝:雙鋁包裝,12片/盒,24片/盒。

有效期:暫定24個月

孕婦及哺乳期婦女用藥:阿莫西林和雙氯西林能穿過胎盤,並可在乳汁中分泌。在懷孕期間用本品治療感染的安全性尚未建立,但目前未見有害性的報導。用本品治療須衡量對母親和嬰兒的潛在危險,哺乳期婦女慎用。

兒童用藥:新生兒和幼兒腎功能發育不健全,使用本品應監測血藥濃度,必要時進行劑量調整。

老年用藥:老年患者應根據腎功能情況調整用藥劑量或時間。

用法用量

口服。建議在飯前1小時或飯後2小時服用。
成人及40公斤以上兒童:一次1-2片,一日3-4次。
嚴重感染的病人:一次3片,一日3-4次。
40公斤以下兒童:按體重一次5mg/kg,每6小時一次,或遵醫囑。

禁忌

青黴素皮試陽性反應者、對青黴素類藥物過敏者及傳染性單核細胞增多症患者禁用。

注意事項

雙氯西林雙氯西林
1、本品為青黴素類藥物,使用本品治療可能會出現嚴重甚至致命的過敏反應。治療前需詳細詢問病人的過敏史。治療時若出現過敏反應,應停止用藥,並採取適當治療措施。嚴重過敏反應需緊急處理,如使用腎上腺素、吸氧、靜注皮質類固醇及使用導氣管等。

2、對頭孢類藥物有過敏史患者慎用。

3、已有報告在使用所有種類青黴素(包括阿莫西林和雙氯西林鈉)的患者中發生偽膜性腸炎,嚴重程度為中度至重度。在使用青黴素患者發生腹瀉時需考慮偽膜性腸炎的可能。

4、治療期間應注意可能發生的黴菌或細菌病原體的重複感染。若出現重複感染(通常為腸桿菌、念球菌或假單孢菌感染),應停止用藥並適當治療。

5、儘管青黴素類毒性很低,但長期治療時建議進行腎、肝和造血肝功能評價。若腎功能降低,應根據降低程度減少劑量。肝功能異常病人慎用本品。

6、傳染性單核多細胞增多症患者使用本品,班丘疹發生率增加,應避免使用本品。

藥理毒理

雙氯西林為廣譜青黴素類抗生素,雙氯西林為異噁唑青黴素,後者不易被青黴素酶破壞。本品體外對下列細菌有抗菌作用。革蘭氏陽性菌:金黃色葡萄球菌、A組和B組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、糞鏈球菌、肺炎球菌等。革蘭氏陰性菌:淋病奈瑟氏菌、腦膜炎雙球菌、流感和副流感嗜血桿菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、沙門氏菌屬細菌等。厭氧菌:梭狀芽胞桿菌屬、放線菌屬細菌等。

藥代動力學

雙氯西林雙氯西林
雙氯西林在胃酸條件下穩定,口服吸收良好。食物對阿莫西林的吸收無任何影響,但能減少雙氯西林的吸收。口服1~2小時內血藥濃度均可達到高峰值,半衰期為0.5-1.5小時。阿莫西林的蛋白結合率較低,約為20%;而雙氯西林的蛋白結合率可達97%以上。兩者可廣泛分布於組織和體液中,但極少進入腦脊液。兩者體內代謝有限,原形藥物和代謝物均通過腎小球過濾和腎小管分泌方式在尿中排泄,尿中排泄占口服劑量的60%,少量通過糞便和膽汁排泄。

藥物相互作用

1、丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品在腎小管的排泄,因而使本品的血藥濃度升高,血消除半衰期(t1/2β)延長,毒性也可能增加。

2、本品與別嘌醇合用時,皮疹發生率顯著增高,故應避免合用。

3、本品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。

4、本品與氯黴素合用於細菌性腦膜炎時,遠期後遺症的發生率較兩者單用時高。

5、氯黴素、紅黴素、四環素類等抗生素和磺胺藥等抑菌藥可干擾本品的殺菌活性,因此不宜與本品合用,尤其在治療腦膜炎或急需殺菌藥的嚴重感染時。

不良反應

口服可引起胃腸道反應:噁心、嘔吐、食欲不振、腹脹、腹瀉、青黴素過敏者忌用,個別病例可致白細胞減少,皮疹、藥熱、頭痛、心悸,大劑量可有神經系統反應,如神志不清、抽搐、驚厥。

1、以皮疹最常見的過敏反應;口服可引起輕度噁心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應;大劑量使用(每日200mg/kg)時可出現腎臟毒性等。

2、多見過敏反應:斑丘疹(尤其易發生於傳染性單核細胞增多症、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者)、蕁麻疹及其他血清病樣反應、喉水腫、藥物熱和嗜酸粒細胞增多等。

3、二重感染:長期或大量套用本品可致耐青黴素金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或白念珠菌感染(舌苔呈棕色甚至黑色)。

4、少見粒細胞和血小板減少、一過性血清氨基轉移酶升高、剝脫性皮炎、過敏性休克、神經毒性和腎毒性等。

副作用

雙氯西林雙氯西林
1、與青黴素有交叉過敏反應,用前應作青黴素皮試

2、青黴素過敏者禁用。

3、有胃腸道反應、腹脹、噁心、嘔吐、食欲不振等,偶有轉氨酶升高。

4、新生兒、肝功能嚴重損害者慎用。

檢測

雙氯西林雙氯西林
HPLC法測定阿莫西林雙氯西林鈉膠囊含量

目的:建立阿莫西林雙氯西林鈉膠囊中阿莫西林和雙氯西林鈉的含量測定方法。

方法:採用ShimadzuVP ODS色譜柱,流動相為0.008mol/L十二烷基硫酸鈉(用磷酸調節至pH4.5),甲醇(體積比68∶32),檢測波長225nm。

結果:阿莫西林和雙氯西林在該色譜條件下均有合適的保留,測定可在10min內完成。阿莫西林在0.0050~1.0000mg/mL,雙氯西林在0.0025~0.5036mg/mL質量濃度範圍內與峰面積呈良好的線性關係。阿莫西林和雙氯西林鈉平均回收率(n=9)分別為99.4%(RSD=1.0%)和99.1%(RSD=0.97%)。

結論:該方法準確、重複性好、靈敏度高,可用於該產品的質量控制。

抗微生物藥物

治療除寄生蟲感染以外的感染的藥物,是抗微生物藥物,包括抗菌藥物、抗病毒藥物、抗真菌藥物、抗原蟲、滴蟲、分枝桿菌藥物、抗衣原體、支原體藥物等,部分書籍上把抗寄生蟲藥物也歸為抗微生物藥物。

青黴素類

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