碘苷

碘苷

碘苷(Idoxuridine)別名:碘甙、皰疹淨、碘去氧尿啶,5-碘去氧尿苷,碘脫氧尿苷、IDU。碘苷屬於抗微生物感染藥,用於皰疹性角膜炎及其他皰疹性眼病。本品為嘧啶類抗病毒藥,能與胸腺嘧啶核苷競爭性抑制磷酸化酶,特別是DNA聚合酶,從而抑制病毒DNA中胸腺嘧啶核苷的合成,或代替胸腺嘧啶核苷滲入病毒DNA中,產生有缺陷的DNA,使其失去感染力或不能重新組合,使病毒停止繁殖或失去活性而得到抑制。

基本信息

藥物介紹

別名 

碘苷;碘去氧尿啶;碘脫氧尿苷;皰疹淨;碘甙;碘去氧脲嘧啶醫學教育網收集整理
外文名Idoxuridine,Dendrid,Emanil,Herpetil,Idexar,IDU,IDUR,Kerecid
適應症皰疹性角膜炎及其他皰疹性眼病
用量用法 外用:滴眼,每日6~12次。
注意事項長期套用可出現角膜混濁或染色小點,不易消失。
不良反應 可有畏光,局部充血、水腫、癢或疼痛、過敏反應。
規格滴眼液:0.1%
分類抗微生物感染藥/抗病毒藥||眼科用藥/抗感染藥
貯藏密閉保存。

藥理毒理

本品為嘧啶類抗病毒藥,能與胸腺嘧啶核苷競爭性抑制磷酸化酶,特別是DNA聚合酶,從而抑制病毒DNA中胸腺嘧啶核苷的合成,或代替胸腺嘧啶核苷滲入病毒DNA中,產生有缺陷的DNA,使其失去感染力或不能重新組合,使病毒停止繁殖或失去活性而得到抑制。

藥代動力學

脫氨基酶和核苷酸酶的作用下迅速失去效應。本品很難穿透角膜,故對虹膜炎和深層角膜炎無效。

相關描述

性狀:本品為白色結晶性粉末。本品在水、甲醇、乙醇或丙酮中微溶,在氯仿或乙醚中幾乎不溶;在氫氧化鈉試液中易溶,在稀鹽酸中微溶。熔點本品的熔點(附錄ⅥC)為176~184℃,熔融時同時分解。比鏇度取本品,精密稱定,加氫氧化鈉試液溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液,在25℃時,立即依法測定(附錄ⅥE),比鏇度為+25°至+30°。

鑑別:
(1)取本品約2mg,加熱熔融,放出紫色蒸氣。
(2)取本品約2mg,加水0.2ml與5%鹽酸半胱氨酸溶液2滴,緩緩加硫酸溶液(7→10)2ml,初顯粉紅色,漸顯棕紅色。
(3)取含量測定項下的溶液,照分光光度法(附錄ⅣA)測定,在279nm的波長處有最大吸收,在253nm的波長處有最小吸收。

檢查:5-碘尿嘧啶取含量測定項下的溶液,照分光光度法(附錄ⅣA),在303nm與279nm的波長處測定吸收度,303nm波長處的吸收度與279nm波長處的吸收度的比值應不大於0.40。乾燥失重取本品,在60℃減壓乾燥至恆重,減失重量不得過1.0%(附錄ⅧL)。

含量測定:取本品適量,精密稱定,加0.01mol/L氫氧化鈉溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中約含30μg的溶液,照分光光度法(附錄ⅣA),在279nm的波長處測定吸收度,按C9H11IN2O5的吸收係數(E11cm)為158計算,即得。

不良反應

可有畏光、局部充血、水腫、癢或疼痛等不良反應,也可發生過敏反應眼瞼水腫。長期滴用,可引起接觸性皮炎、點狀角膜病變、濾泡性結膜炎、淚點閉塞等。

禁忌症:對本品及製劑過敏的患者禁用。

注意事項

碘苷碘苷分子結構
1、本品對單純皰疹病毒Ⅱ型感染無效。
2、可與睫狀肌麻痹劑、抗生素及腎上腺皮質激素合用。激素能促使病毒感染擴散,故禁用於淺層角膜炎,但可用於實質性角膜炎、角膜水腫或虹膜炎。
3、本品可以阻止角膜組織DNA的合成,故長期使用能損傷角膜上皮,影響潰瘍的修復,使用時一般不宜超過3周,痊癒後繼續使用一般不宜超過3~5日。頻繁滴眼可致角膜上皮點狀剝脫,且不能避免復發。

檢查鑑別

碘苷碘苷
性狀:本品為白色疏鬆的細粉;有香味。

鑑別:取本品約0.3g,照硫酸鋇項下的鑑別試驗,顯相同的反應。

檢查:酸鹼度取本品加水製成100%(g/l)混懸液,依法測定(附錄ⅥH),pH值應為5.0~9.0。顆粒細度取本品1g,加水20ml,充分振搖使均勻,立即取一滴置載玻片上,在400倍顯微鏡下檢視3個視野,絕大部分顆粒的直徑應在0.5~50μm,超過50μm的應少於2粒。乾燥失重取本品,在105℃乾燥至恆重,減少重量不得過1.0%(附錄ⅧL)。粘度取本品200g,加水至100ml,製成混懸液後,依法測定(附錄ⅥG第二法),用NDJ-1型鏇轉式粘度計1號轉子每分鐘30轉,在25℃時的粘度不得過0.150Pa.S。抗酸鹼性取粘度項下的混懸液,分別用鹽酸溶液(9→100)和氫氧化鈉試液調節pH值為1及14時,立即用上法測定粘度,均不得過0.150Pa.S。抗二氧化碳性取雙重造影產氣劑(*)3g,加水10ml,產氣後的溶液與抗酸鹼性項下的混懸液混合,攪拌均勻後,立即用上法測定粘度,不得過0.150Pa.S。

臨床套用

碘苷碘苷
臨床上用碘苷治療皰疹性角膜炎的滴眼液濃度為0.125%,供結膜下注射濃度為0.5%。但動物實驗表明,此藥濃度達4%時也不影響家兔角膜上皮再生。因而者用0.5%及2%濃度的碘苷液進行動物實驗和臨床套用以觀察它的抗病毒效果。作者用家兔做實驗,共分三組,每組8隻,第一組用0.5%。溶液,第二組用2%溶液,第三組為對照,觀察其對角膜上皮再生的影響和抗病毒作用。用藥方法是3毫升結膜下注射,1日兩次,用同樣濃度溶液滴眼,1日三次。
臨床上用碘普治療疤疹性角膜炎的滴眼液濃度為0.125腸,供結膜下注射濃度為0.5腸。但動物實臉表明,此藥濃度達4腸時也不影響家兔角膜上皮再生。0.5腸及0.2腸濃度的碘普液進行動物實驗和臨床套用以觀察它的抗病毒效果。

滴眼液

通用名碘苷滴眼液
英文名IDOXURIDINEEYEDROPS
拼音名DIANGANDIYANYE
主要成份為碘苷
化學名稱為2’-脫氧-5-碘尿苷。
分子式C9H11IN2O5
分子量354.10
藥品類別眼科用藥
適應症用於單純皰疹性角膜炎、牛痘病毒性角膜炎和帶狀皰疹病毒感染。
性狀:本品為無色的澄明液體。
藥理毒理本品為嘧啶類抗病毒藥,能與胸腺嘧啶核苷競爭性抑制磷酸化酶,特別是DNA聚合酶,從而抑制病毒DNA中胸腺嘧啶核苷的合成,或代替胸腺嘧啶核苷滲入病毒DNA中,產生有缺陷的DNA,使其失去感染力或不能重新組合,使病毒停止繁殖或失去活性而得到抑制。
藥代動力學在脫氨基酶和核苷酸酶的作用下迅速失去效應。本品很難穿透角膜,故對虹膜炎和深層角膜炎無效。
用法用量滴於結膜囊內,每1~2小時1次,每次1~2滴。
不良反應可有畏光、局部充血、水腫、癢或疼痛等不良反應,也可發生過敏反應眼瞼水腫。長期滴用,可引起接觸性皮炎、點狀角膜病變、濾泡性結膜炎、淚點閉塞等。
禁忌症對本品及碘製劑過敏的患者禁用。
貯藏遮光,密閉,在涼處保存。
規格(1)8ml:8mg
(2)10ml:10mg

孕婦及哺乳期婦女用藥:本品可穿透胎盤組織。動物試驗可引起兔胎仔異常及鼠染色體畸變。在人體尚未經證實。能否從乳腺分泌也缺乏資料。因此孕婦及哺乳期婦女不宜使用。

兒童用藥:兒童用藥尚缺乏資料。本品一般不用於嬰幼兒。

藥物相互作用:不能與硼酸特別是硫柳汞合用,因可使本品失效及眼部毒性作用增強。

注意事項
1、本品對單純皰疹病毒Ⅱ型感染無效。
2、可與睫狀肌麻痹劑、抗生素及腎上腺皮質激素合用。激素能促使病毒感染擴散,故禁用於淺層角膜炎,但可用於實質性角膜炎、角膜水腫或虹膜炎。
3、本品可以阻止角膜組織DNA的合成,故長期使用能損傷角膜上皮,影響潰瘍的修復,使用時一般不宜超過3周,痊癒後繼續使用一般不宜超過3~5日。頻繁滴眼可致角膜上皮點狀剝脫,且不能避免復發。

抗微生物藥物

治療除寄生蟲感染以外的感染的藥物,是抗微生物藥物,包括抗菌藥物、抗病毒藥物、抗真菌藥物、抗原蟲、滴蟲、分枝桿菌藥物、抗衣原體、支原體藥物等,部分書籍上把抗寄生蟲藥物也歸為抗微生物藥物。

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