藥物簡介
藥理作用
苦木片2、抗癌作用：從苦木中分離到的苦樹素甙-B在體外對淋巴細胞性白血病P388細胞株的生長有抑制作用，但其作用強度弱於5-氟尿嘧啶。
3、其他作用：苦木中的-咔啉在體外有抗單純性皰疹病毒的活性。苦木枝葉製成的注射液（2g生藥／ml）給小白鼠（0.2-0.5ml／只）及犬（8ml／只）皮下注射，對銀環蛇毒中毒的小白鼠和狗有非常顯著的保護作用，小白鼠保護率為75.6%，狗保護率為100%。
藥代動力學
口服吸收良好，且不受食物、抗酸藥、H2受體阻滯藥的影響。空腹口服本品約可吸收給藥量的90%。單次口服本品100mg，平均血藥峰濃度（Cmax）為4.5～8mg/L。表觀分布容積（Vd）接近於體內水分總量。本品血漿蛋白結合率低（11%～12%），在體內廣泛分布於皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液中，尿液及皮膚中藥物濃度約為血藥濃度的10倍；水皰皮膚中約為2倍；唾液、痰、水皰液、指甲中與血藥濃度接近；腦膜炎症時，腦脊液中本品的濃度可達血藥濃度的54%～85%。本品少量在肝臟代謝。主要自腎排泄，以原形自尿中排出給藥量的80%以上。血消除半衰期（t1/2?）為27～37小時，腎功能減退時明顯延長。血液透析或腹膜透析可部分清除本品。
藥毒理學
苦木片2、本品水煎劑ip給於小鼠的LD50為19.42±3.16g/kg。100%小鼠死亡率組換算為人口服量為30g/50kg，0%死亡率換算為成人量則為12g/50kg。亞急性毒性大鼠ig9.71g/kg（相當小鼠ip給藥的LD50的1/2量）連續20d。給藥前、中途及處死前稱體重1次，停藥次日斷頭取血，檢查血小板、白細胞、谷丙轉氨酶、尿素氨，並取心、肝、腎做病理組織學檢查。結果：一般情況（包括行為動作、對外界刺激反應、皮毛、糞尿等）均無明顯變化。體重各組均有增加，白細胞、血小板計數及肝腎功能和臟器病理組織檢查與對照組比較均無明顯變化。馬兜鈴酸A小鼠iv的LD50為60mg/kg。
用法用量
口服，在飯前1小時或飯後2小時服用。
用藥參考
苦木片兒童用藥：新生兒由於肝臟酶系統未發育成熟，腎臟排泄功能又差，藥物自腎排泄較成人緩慢，故套用於新生兒易導致血藥濃度過高而發生毒性反應（灰嬰綜合徵），故新生兒不宜套用本品，有指征必須套用本品時，如有條件應在監測血藥濃度條件下使用。
老年患者用藥：老年患者組織器官大多退化，功能減退，自身免疫功能亦降低，可致嚴重不良反應，故老年患者應慎用。
不良反應
苦木片2、過敏反應：可表現為皮疹，偶可發生嚴重的剝脫性皮炎（常伴隨肝功能損害）、滲出性多形紅斑。
3、肝毒性：治療過程中可發生輕度一過性血清氨基轉移酶升高，偶可出現肝毒性症狀，尤其易發生於有嚴重基礎疾病（如愛滋病和癌症）的患者。
4、可見頭暈、頭痛。
5、某些患者，尤其有嚴重基礎疾病（如愛滋病和癌症）的患者，可能出現腎功能異常。
6、偶可發生周圍血象一過性中性粒細胞減少和血小板減少等血液學檢查指標改變，尤其易發生於有嚴重基礎疾病（如愛滋病和癌症）的患者。
注意事項
苦木片2、由於本品主要自腎排出，因此治療中需定期檢查腎功能。用於腎功能減退患者需減量套用。
3、本品目前在免疫缺陷者中的長期預防用藥，已導致念珠菌屬等對氟康唑等吡咯類抗真菌藥耐藥性的增加，故需掌握指征，避免無指征預防用藥。
4、治療過程中可發生輕度一過性血清氨基轉移酶升高，偶可出現肝毒性症狀。因此用本品治療開始前和治療中均應定期檢查肝功能，如肝功能出現持續異常，或肝毒性臨床症狀時均需立即停用本品。
5、本品與肝毒性藥物合用、需服用本品兩周以上或接受多倍於常用劑量的本品時，可使肝毒性的發生率增高，故需嚴密觀察，在治療前和治療期間每兩周進行一次肝功能檢查。
6、本品套用療程應視感染部位及個體治療反應而定。一般治療應持續至真菌感染的臨床表現及實驗室檢查指標顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反覆發作口咽部念珠菌病的愛滋病患者需用本品長期維持治療以防止復發。
7、接受骨髓移植者，如嚴重粒細胞減少已先期發生，則應預防性使用本品，直至中性粒細胞計數上升至1×109/L以上後7天。
8、腎功能損害者，可按前述方案調整用藥劑量（見用法用量）；血液透析患者在每次透析後可給予本品一日量，因為3小時血液透析可使本品的血藥濃度降低約50%。
理化鑑別
1、取本品粉末1g，加75%乙醇20ml，回流加熱15min，放冷，濾過。取濾液點於濾紙上，乾後置紫外燈（365nm）下觀察，顯天藍色螢光；於點樣處加稀鹽酸1滴，乾後黃綠色螢光，用氨試劑熏後，復顯天藍色螢光。（檢查馬兜鈴酸）。
2、薄層色譜取本品粉末1g，加乙醇50ml置水浴熱回流1h，濾過。蒸乾，殘渣加乙醇1ml使溶解，作供試品用。另取馬兜鈴酸對照品，加乙醇製成每1ml含0.5mg的溶液，作對照品溶液；吸取上述二種溶液各3μl點於同一矽膠G薄板上，以甲苯-醋酸乙酯-水甲酸（20：10：1：1）的上層溶液為展開劑，展開，取出晾乾，置於紫外燈（365nm）下檢視。供視品色譜在與對照品色譜相應位置上，顯相同顏色色斑。品質標誌中華人民共和國藥典1995年版規定：本品乙醇浸出物按冷浸法測定，不得少於16.0%。
製藥工藝
苦木片抗微生物藥物
| 治療除寄生蟲感染以外的感染的藥物，是抗微生物藥物，包括抗菌藥物、抗病毒藥物、抗真菌藥物、抗原蟲、滴蟲、分枝桿菌藥物、抗衣原體、支原體藥物等，部分書籍上把抗寄生蟲藥物也歸為抗微生物藥物。 |
