石吊蘭素

石吊蘭素

石吊蘭素臨床用於治療頸淋巴結核、風寒感冒等。已發現其醇提取液有較強的誘導噬菌體作用。文獻記載有誘導噬菌體作用的藥物80%以上有抗腫瘤作用。另有報導石吊蘭素能抑制肝癌細胞生長。其優點具備安全有效、服用方便、價格低廉之優點,為耐多藥結核病的治療和難治性肺外結核提供了一條有效的治療途徑。

基本信息

藥物介紹

藥物名石吊蘭素
別名岩豆素,石吊蘭素
外文名Lysionotin
適應症用於淋巴結核、肺結核、骨結核的輔助治療,也可用於支氣管炎。
用量用法口服:1次50-100mg,1日3次。
規格片劑:50mg。
功用主治用於淋巴結核、肺結核、骨結核的輔助治療,也可用於支氣管炎。
藥品說明片劑50mg。

描述

中國民間草藥石吊蘭的有效成分之一,分子式C18H16O7。石吊蘭素為黃色針狀結晶,熔點195~196℃,其結構為5,7-二羥基-4′,6,8-三甲氧基黃酮。石吊蘭素在體外有抑制結核菌的作用,臨床上初步用石吊蘭素治療頸淋巴結核患者,未發現明顯的副作用,現仍在試用中。

來源

石吊蘭素石吊蘭
為苦苣苔科植物石吊蘭的全草。

性味:甘苦,涼。
1、《草木便方》:甘。
2、《分類草藥性》:苦,有毒。
3、《貴陽民間藥草》:甘苦,平,無毒。
4、《文山中草藥》:苦,涼。

選方:
1、治腰、四肢痛:石吊蘭、杜仲各三錢。水煎服。(《湖南藥物志》)

2、治熱咳:岩豇豆、青魚膽草、岩白菜各五錢。水煎服。(《貴陽民間藥草》)

3、治跌打損傷:石吊蘭五錢,水煎,兌酒服;外用搗爛敷傷處。(《湖南藥物志》)

藥代動力學

石吊蘭素石吊蘭素
本品吸收良好,空腹口服本品0.5g後1小時達血藥峰濃度(Cmax),平均為18mg/L。餐後服藥延長吸收並降低血藥峰濃度,但吸收量不減。本品的吸收在幼兒乳糜瀉和小腸憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纖維化患者可延緩和減少。老年人胃腸道吸收雖無減少,但血藥濃度維持較年輕人為久。

本品血消除半衰期(t1/2b)為0.6~1.0小時,加服丙磺舒可提高血藥濃度,t1/2b可延長至1.8小時;腎衰竭時t1/2b可延長至5~30小時;新生兒t1/2b為6.3小時。本品吸收後廣泛分布於各組織體液中,每6小時口服0.5g後痰液中平均濃度為0.32mg/L,膿性痰液中濃度較高。膿液藥物濃度與血藥濃度基本相等,關節腔滲出液中藥物濃度為血藥濃度的50%。

本品可透過胎盤進入胎兒血循環,產婦羊水;乳婦口服0.5g後乳汁濃度為5mg/L。約5%的口服給藥量自膽汁排出,膽汁中藥物濃度為血藥濃度的1~4倍。血清蛋白結合率為10%~15%。本品體內不代謝,24小時尿中累積排出給藥量的80%~90%,口服0.5g後尿藥峰濃度可達2.2g/L。頭孢氨苄可為血液透析和腹膜透析所清除。

適應症

主用於革蘭氏陽性菌和陰性菌感染,如:流行性感冒,出血性敗血症、鏈球菌病、豬丹毒、炭疽、氣腫疽、惡性水腫、放線菌病、壞死桿菌病、鉤端螺旋體病等所引起的敗血性高熱(41~43℃)或持續低溫(37℃以下)、消化不良、喜喝冷水、無神嗜睡、行走拐跛、耳部變藍、流淚等。同時用於治療各種炎症疾患,如:傳染性胸膜肺炎、肺疫肺炎、萎縮性鼻炎、藍耳病、乳腺炎、子宮炎、口腔炎、尿道炎等引起的咳嗽氣喘、呼吸困難、懷孕低、死胎多或仔豬出生7-10天后死亡,乳房紅腫、乳汁變壞、產乳下降、口蹄潰爛、流涎不止、生瘡化膿等。

用量用法

用法用量成人劑量:口服。一般一次0.25~0.5g(2~4粒),一日4次,最高劑量一日4g(32粒)。腎功能減退的患者,應根據腎功能減退的程度,減量用藥。單純性膀胱炎、皮膚軟組織感染及鏈球菌咽峽炎患者每12小時0.5g(4粒)。

兒童劑量:口服。每日按體重25~50mg/kg,一日4次。皮膚軟組織感染及鏈球菌咽峽炎患者每12小時口服12.5~50mg/kg。

不良反應

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1、噁心、嘔吐、腹瀉和腹部不適較為多見。

2、皮疹、藥物熱等過敏反應,偶可發生過敏性休克。

3、頭暈、復視、耳鳴、抽搐等神經系統反應。

4、套用本品期間偶可出現一過性腎損害。

5、偶有患者出現血清氨基轉移酶升高、Coombs試驗陽性。溶血性貧血罕見,中性粒細胞減少和偽膜性結腸炎也有報告。

注意事項

1、對青黴素過敏或有過敏體質者及腎功能不全者慎用。對頭孢類抗生素過敏者禁用。

2、注射劑刺激性較低,適宜於肌注套用。

3、可致菌群失調、維生素缺乏、二重感染等副作用。藥品存放在乾燥、陰涼處,避免受熱。

測定方法

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在鹼性介質中,銅氨絡離子的催化作用下,石吊蘭素對乙腈-H2O2化學發光體系有強烈的增敏作用。在HypersilODS色譜柱上,以乙腈-N,N-二甲基甲醯胺-0.01mol/L草酸(體積比27∶6:67)為流動相的條件下,實現了對石吊蘭素的分離測定,建立了測定石吊蘭素的方法。發光強度與石吊蘭素的濃度在0.02~50mg/mL範圍內呈線性關係。檢出限(3σ)為0.01μg/mL.5次平行測定的相對標準偏差分別為1.24%~1.56%.套用於吊石苣苔中石吊蘭素的測定。

實驗研究

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研究石吊蘭製劑治療頸淋巴結核32例

資料與方法
1、一般資料本組32例均為門診患者,男12例,女20例;年齡20~40歲17例,40~60歲11例,≥60歲4例;病程<6個月23例,6個月~1年8例,≥1年1例;其中9例經西藥抗癆治療作用不明顯或產生藥物副反應。中醫辨證分型:氣滯痰凝型18例,氣血兩虛型6例,肝腎陰虛型8例。以上病例均經淋巴結穿刺證實為結核性淋巴結炎。

2、藥品來源我院委託有一定資質的單位代為加工製成,有2個劑型。石吊蘭片劑:由貴州產的石吊蘭加工製成,每片含生藥0.28g。複方石吊蘭沖劑由石吊蘭、夏枯草、野生艾葉製成,按2∶1∶1比例投料,製成顆粒,每袋5g。

3、治療方法石吊蘭片劑主要用於單純性見有熱象的頸淋巴結核患者,每次4片,每日3次;複方石吊蘭沖劑主要用於兼有寒象的頸淋巴結核患者,每次1袋,每日3次。3個月為1個療程,2個療程後評定療效。

4、療效標準參照國家中醫藥管理局1994-06月頒布的《中醫病證診斷療效標準》有關頸淋巴結核評定療效。治癒:腫塊消散或竇道癒合,全身症狀消失;好轉:腫塊縮小或竇道膿水減少,全身症狀改善;未愈:腫塊不消,竇道不癒合,全身症狀未改善。

結果
本組32例,治癒25例,占78.1%,好轉5例,占15.6%,未愈2例,占6.3%。總有效率93.7%。

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討論
頸淋巴結核屬中醫學瘰癧範疇。中國建國前較為多見,建國後大力開展預防工作,發病率已大為減少。中醫學認為,頸淋巴結核的發生責之于思慮勞神,脾氣鬱結,水谷不化,煉液為痰,或郁怒過度,肝氣橫逆,化火循經上逆所致。又因肝膽互為表里,而頸項是少陽經絡所在,少陽經清陽之氣受阻而凝集成核。《醫宗金鑒》曰:“瘰癧,總由恚怒鬱熱而成。”或因素體陰盛陽虛,氣血不足,加之病程日久而致氣血兩虛;或因素體腎陰虧虛,相火亢盛,水不涵木,肝膽火熾,煉液為痰;或病久傷陰,痰熱久留化火,耗及真陰。《外台秘要》曰:“肝腎虛熱,則生瘰癧。”

現代醫學認為,頸淋巴結核是由結核桿菌侵入頸淋巴結所致,病程可分為3期:初期局部發生結核腫痛,繼則醞釀化膿,最後潰破形成潰瘍甚至瘺管形成,難以收口。本院石吊蘭製劑,片劑單用,主要用於初起局部腫痛見有熱象者。石吊蘭性味苦涼,功能清熱消腫止痛。《文山中藥志》稱“清熱燥濕,消腫止痛”,複方又增加夏枯草、野生艾葉二藥,其中夏枯草是中醫治療瘰癧的常用要藥,功能清肝散結;野生艾葉,藥性辛溫,具有祛寒溫散功能,主要用於局部腫痛兼有寒象者。中國科學院上海藥物研究所研究認為,從石吊蘭中分離出一脂性成分石吊蘭素,經體外試驗200μg/ml即有顯著抗結核桿菌的作用,體內試驗亦表示有一定的作用。

抗微生物藥物

治療除寄生蟲感染以外的感染的藥物,是抗微生物藥物,包括抗菌藥物、抗病毒藥物、抗真菌藥物、抗原蟲、滴蟲、分枝桿菌藥物、抗衣原體、支原體藥物等,部分書籍上把抗寄生蟲藥物也歸為抗微生物藥物。

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