藥物介紹
| 藥物名稱 | 呋布西林 |
| 藥物別名 | 呋脲苄青黴素，呋苄西林，Furbenicillin |
| 英文名稱 | Furbucillin |
| 說明 | 注射用吹布西林鈉：每瓶0.5g。注射用呋布西林鉀：0.5g。 |
| 功用作用 | 本品對綠膿桿菌有較強的抗菌作用，體外抑菌試驗時比羧苄西林強4～16倍；對感染動物的保護作用也比羧苄西林強2～3倍。對其他革蘭陽性菌和陰性菌的作用類似氨苄西林。臨床上主要用於綠膿桿菌感染，也可用於大腸桿菌、奇異變形桿菌及其他敏感菌所致的感染。本品口服吸收差。靜注1g，即刻血藥濃度可達293μg／ml，但下降迅速，2小時和4小時的血藥濃度分別為8.7和0.68μg／ml。本品在尿液和膽汁中有較高的濃度，在各臟器中濃度均較低。 |
| 注意事項 | 1、局部刺激反應較強，且溶解度較小，故不宜用於肌注；靜注液濃度大或滴注速度快也會引起局部疼痛，應改用稀液或放慢速度。 |
| 用法用量 | 靜注或靜滴：成人4～8g／d，分4次給予，每次1～2g，溶於等滲氯化鈉注射液50～100ml中，緩緩靜注或靜滴，控制在0.5～1小時左右滴完。極重感染時可加大劑量到12g／日。小兒1日量為100～150mg／kg，用法同上。 |
| 類別 | 抗感染藥，抗生素 |
注射藥品
呋布西林性狀：本品為白色或類白色粉末。
藥理毒理：本品為廣譜半合成青黴素，對流感嗜血桿菌、奇異變形桿菌、傷寒沙門菌、部分大腸埃希菌和銅綠假單胞菌等革蘭陰性桿菌具有良好的抗菌作用。對鏈球菌屬、肺炎鏈球菌、部分腸球菌屬和不產青黴素酶金葡菌等革蘭陽性細菌也有較好的抗菌作用。本品對革蘭陽性厭氧菌具抗菌作用，但對脆弱擬桿菌和其他擬桿菌屬細菌作用差。
藥代動力學：由於本品溶解度小，局部刺激性大，所以不宜作肌內注射。靜滴本品2g後血藥峰濃度(Cmax)為174mg/L，尿藥濃度可達2600mg/L，12小時尿排出量為給藥量的39%。呋布西林的血清蛋白結合率為90%。
適應症：本品主要用於銅綠假單胞菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌及其他敏感菌所致的各種感染。
用法和用量：成人，一日4～8g,兒童每日按體重50～150mg/Kg，分4次靜脈滴注給藥。本品不宜靜脈推注或肌內注射。
不良反應：
1、青黴素類藥物過敏反應較常見，包括皮疹、藥物熱等；過敏性休克偶見，一旦發生，必須就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及使用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。
2、少數病人出現噁心、嘔吐、食慾減退、上腹部不適等胃腸道反應和血清氨基轉移酶升高；口周、面部和四肢皮膚麻木感；嚴重時有肌顫等。
3、靜脈炎亦可見。
禁忌：有青黴素類藥物過敏史或青黴素皮膚試驗陽性患者禁用。
注意事項：使用本品前需詳細詢問藥物過敏史並進行青黴素皮膚試驗，呈陽性反應者禁用。
孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。
貯藏：密閉，在乾燥涼暗處保存。
藥理毒理
呋布西林分子結構藥代藥動
由於本品溶解度小，局部刺激性大，所以不宜作肌內注射。靜滴本品2g後血藥峰濃度(Cmax)為174mg/L，尿藥濃度可達2600mg/L，12小時尿排出量為給藥量的39%。呋布西林的血清蛋白結合率為90%。
用法用量
靜注或靜滴：成人4～8g／d，分4次給予，每次1～2g，溶於等滲氯化鈉注射液50～100ml中，緩緩靜注或靜滴，控制在0.5～1小時左右滴完。極重感染時可加大劑量到12g／日。小兒1日量為100～150mg／kg，用法同上。
注意事項
1、局部刺激反應較強，且溶解度較小，故不宜用於肌注；靜注液濃度大或滴注速度快也會引起局部疼痛，應改用稀液或放慢速度。
2、用藥前應做青黴素皮試。
3、副作用有消化道反應（包括噁心、嘔吐、納差，偶見上腹部灼熱感和胃痛）；口周、面部和四肢皮膚麻木感；嚴重時有肌顫等。
不良反應
1、青黴素類藥物過敏反應較常見，包括皮疹、藥物熱等；過敏性休克偶見，一旦發生，必須就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及使用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。
2、少數病人出現噁心、嘔吐、食慾減退、上腹部不適等胃腸道反應和血清氨基轉移酶升高；口周、面部和四肢皮膚麻木感；嚴重時有肌顫等。
3、靜脈炎亦可見。
相互作用
呋布西林2、有報導稱同時使用萬古黴素和麻醉藥可能出現紅斑、類組織胺樣潮紅和過敏反應。
3、本品與鹼性溶液有配伍禁忌，遇重金屬可發生沉澱。
藥物過量
多次給藥，藥物間相互作用和異常藥物動力學可導致用藥過量，可引起不良反應增加，特別是耳毒性和腎毒性。萬古黴素不易用透析法除去，採用聚碸樹酯作離子交換可提高萬古黴素的清除率。
實驗研究
呋布西林注射用呋布西林鈉(FurbucilinSodiumForInjection，FB)為醯脲類半合成廣譜青黴素，對革蘭陽性球菌的抗菌作用與青黴素G相同。本品對綠膿桿菌有強大的抗菌作用，是半合成青黴素中抗綠膿桿菌最強的品種，且不易產生耐藥性。注射用呋布西林鈉的說明書中沒有明確指出其配伍輸液，本實驗模擬臨床用法，考察注射用呋布西林鈉分別與10%葡萄糖(10%GS)、5%葡萄糖氯化鈉(5%GNS)、0.9%氯化鈉(NS)、複方氯化鈉注射液(Ringers)的體外配伍穩定性，指導臨床合理用藥。
儀器與試藥1.1儀器UV-1201型紫外可見分光光度計(北京通用公司)，電熱恆溫箱(上海躍進醫療器械廠)，pHS-25數顯pH計(上海精密科學儀器有限公司)，電子分析天平(德國賽多利斯BS210s,d=0.1mg)。1.2試藥注射用FB(華北製藥集團山西博康藥業有限公司，0.5g，批號20050602)，10%GS(浙江康樂藥業有限公司，500mL，批號05071402)，5%GNS(浙江康樂藥業有限公司，500mL，批號05091108)，NS(浙江康樂藥業有限公司，500mL，批號05090812)，Ringer's(浙江康樂藥業有限公司，500mL，批號05091104)。
實驗方法與結果2.1測定波長的選擇精密稱取注射用FB適量，加蒸餾水溶解並定量稀釋成8mg·mL-1的溶液，得貯備液。量取適量貯備液加蒸餾水定容，得16μg·mL-1的溶液，在200nm~400nm波長範圍內掃描，結果FB在270nm處有最大吸收。在此波長處，10%GS、5%GNS、NS、Ringer's幾無吸收，不干擾測定。因此確定270nm為注射用FB的測定波長。
2.2標準曲線的製備精密稱取注射用FB0.2000g置25mL容量瓶中，加蒸餾水溶解並稀釋至刻度，搖勻，得貯備液(8mg·mL-1)精密吸取貯備液0.05、0.1、0.15、0.2、0.25mL分別至50mL容量瓶中加蒸餾水稀釋到刻度，搖勻，得系列濃度的標準液(8，16，24，32，40μg·mL-1)以蒸餾水為空白，在270nm處測定各標準液的吸收度(A)，以吸收度(A)為縱坐標，濃度(C)為橫坐標得標準曲線，求得回歸方程為A=0.0375C-0.0286，r=0.9997。結果顯示，注射用FB濃度在8~40μg·L-1範圍內有良好的線性關係，可進行含量測定。
呋布西林結果2.5.2pH值及外觀的變化在25℃條件下，於0、2、4、6h觀察各組配伍液外觀變化，並測定其pH值，結果上述條件下，0~6h內，配伍液外觀均為無色澄明，pH變化。表1FB與4種常見輸液配伍後6h內的含量及pH變化表(n=3)輸液名稱0h2h4h6h含量%pH含量%pH含量%pH含量%pH10%GS1005.07100.374.9999.074.9399.074.945%GS1004.87101.074.77100.114.7296.204.70NS1004.891004.9099.854.82100.034.81Ringer's1004.8799.584.8696.734.7997.604.783小結本實驗在25℃下考察呋布西林鈉與4種常見輸液的配伍穩定性，在6h內，配伍液的外觀、pH值以及含量無明顯變化，用紫外分光光度法測定呋布西林鈉的含量，其測定結果不受輸液的干擾，回收完全，操作簡便，結果可靠。
故臨床可配伍作用。考察25℃下6h內注射用呋布西林鈉與10%葡萄糖、5%葡萄糖氯化鈉、複方氯化鈉、0.9%氯化鈉注射液的配伍穩定性。方法採用紫外分光光度法測定0~6h內注射用呋布西林鈉與4種輸液配伍後的含量變化,同時觀察其紫外吸收光譜、外觀、pH等變化。結果25℃下6h內,注射用呋布西林鈉分別與4種輸液配伍後含量、紫外吸收光譜、外觀、pH基本不變。結論注射用呋布西林鈉在6h內可與上述4種輸液配伍使用。
抗微生物藥物
| 治療除寄生蟲感染以外的感染的藥物，是抗微生物藥物，包括抗菌藥物、抗病毒藥物、抗真菌藥物、抗原蟲、滴蟲、分枝桿菌藥物、抗衣原體、支原體藥物等，部分書籍上把抗寄生蟲藥物也歸為抗微生物藥物。 |
