性質
化學名稱為：1，3-二甲基-3，7-二氫-1H-嘌呤-2，6-二酮-1，2-乙二胺鹽。
其分子式為：C16H24N10O4
性狀：本品為白色或微黃色的顆粒或粉末，易結塊；微有氨臭，味苦；在空氣中吸收二氧化碳，並分解成茶鹼；水溶解顯鹼性反應。本品在水中溶解，在乙醇中微溶，在乙醚中幾乎不溶。
製備
本品為茶鹼與乙二胺的復鹽。將茶鹼投入混合機，攪拌冷卻，用壓縮空氣噴入新蒸餾過的乙二胺和蒸餾水的混和液，噴畢，繼續攪拌10分鐘，得氨茶鹼。
藥學用途
藥理毒理
氨茶鹼本品為茶鹼與乙二胺復鹽，其藥理作用主要來自茶鹼，乙二胺使其水溶性增強。本品對呼吸道平滑肌有直接鬆弛作用。其作用機理比較複雜，過去認為通過抑制磷酸二酯酶，使細胞內cAMP含量提高所致。近來實驗認為茶鹼的支氣管擴張作用部分是由於內源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結果，此外，茶鹼是嘌呤受體阻滯劑，能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶鹼能增強膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著，因此有益於改善呼吸功能。
藥代動力學
口服本品能迅速被吸收。在體內氨茶鹼釋放出茶鹼，後者的蛋白結合率為60%。T1/2新生兒（6個月內）＞24小時，小兒（6月以上）3.7小時±1.1小時，成人（不吸菸並無哮喘者）8.7小時±2.2小時，吸菸者（一日吸1-2包）4-5小時。空腹狀態下口服本品，在2小時血藥濃度達峰值。本品的大部分以代謝產物形式通過腎排出，10%以原形排出。
功能與主治
適用於支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息症狀；也可用於心源性肺水腫引起的哮喘。
用法用量
1.成人常用量 口服，一次0.1-0.2g，一日0.3-0.6 g ；極量：一次0.5 g ，一日1 g 。 2.小兒常用量 口服，每次按體重3-5mg/kg，一日3次。
不良反應
會出現噁心、嘔吐、易激動、失眠，心動過速、心律失常，發熱、失水、驚厥等症狀，嚴重的甚至呼吸、心跳停止致死。
過敏反應多表現為皮膚濕疹，蕁麻疹或伴氣喘，也有多形紅斑樣藥疹。高度過敏者，常在推注過程中突發躁動不安、意識喪失、口唇紫紺，繼而呼吸心跳停止。
禁忌
對本品過敏的患者，活動性消化潰瘍和未經控制的驚厥性疾病患者禁用。
注意事項
氨茶鹼1、本品不適用於哮喘持續狀態或急性支氣管痙攣發作的患者。
2、應定期監測血清茶鹼濃度，以保證最大的療效而不發生血藥濃度過高的危險。
3、腎功能或肝功能不全的患者，年齡超過55歲特別是男性和伴發慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持續發熱患者。使用某些藥物的患者及茶鹼清除率減低者，在停用合用藥物後，血清茶鹼濃度的維持時間往往顯著延長。應酌情調整用藥劑量或延長用藥間隔時間。
4、茶鹼製劑可致心律失常和（或）使原有的心律失常惡化；患者心率和（或）節律的任何改變均應進行監測和研究。
5、低氧血症、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。
6、本品可通過胎盤屏障，也能分泌入乳汁，隨乳汁排出，孕婦、產婦及哺乳期婦女慎用。
7、新生兒血漿清除率可降低，血清濃度增加，應慎用。
8、老年人因血漿清除率降低，潛在毒性增加，55歲以上患者慎用。
相互作用
藥物相互作用
與克林黴素、紅黴素、林可黴素、諾氟沙星、環丙沙星、依諾沙星合用時，可降低本品在肝臟的清除率，使血藥濃度升高。與鋰合用時，可加速腎臟對鋰的排出，後者療效因而減低；
與普萘洛爾合用時，本品的支氣管擴張作用可能受到抑制；
與其他茶鹼類藥合用時，不良反應可增多。
靜脈輸液時，應避免與維生素C、促皮質激素、去甲腎上腺素、四環素族鹽酸鹽配伍。
增強茶鹼清除的藥物有利福平、去甲腎上腺素、巴比妥類及苯妥英。
它使鋰由腎清除增多，致血濃度減低；它與強地松龍合用，二者血漿濃度均減低；在地高辛血濃度正常範圍內，它可誘發心律失常。套用茶鹼時可使咖啡因濃度積累增高達到中毒水平。先鋒黴素或乙醇與它合用可產生戒酒硫反應。低蛋白食使它清除減少，而高蛋白食可增加它的清除。吸菸者的茶鹼的不良反應比其他人為少見。
目前仍然有用含茶鹼、麻黃素及鎮靜藥的合劑作為擴張支氣管藥。有些研究證實，茶鹼與麻黃素合用可產生協同的毒性作用，而其療效並無明顯增加。有報告評價合用茶鹼(130mg)、麻黃素(25mg)及羥嗪(Hydroxyzine)治療季節性哮喘的效應，三者合用比單用茶鹼或茶鹼與麻黃素合用的不良反應為少，特別是噁心與神經過敏。有人比較Tedral(含茶鹼130mg、麻黃素24mg及苯巴比妥8mg)與茶鹼治療22例支氣管痙攣患者的臨床療效。肺功能改善二者相似，而Tedral的不良反應比茶鹼為少。因之認為小劑量Tedral治療哮喘，有較好的效果。
用藥須知
①強鹼性，口服對胃刺激性大，應餐後服或服用腸溶片。肌注可致局部紅腫、疼痛，現已很少用。②靜注或靜滴如濃度過高，速度過快可強烈興奮心臟和中樞神經系統，引起心悸、心律失常、血壓劇降、激動不安、失眠、頭痛等，嚴重時可致驚厥，故應稀釋後緩慢注射。如劑量過大引起妄、驚厥時，可用鎮靜藥對抗。
③治療濃度範圍較窄，體內清除率個體差異很大，臨床確定治療量時，最後參照兩藥濃度檢測結果和臨床效應進行調整。
④酸性藥物可增加其排泄，鹼性藥物可減少其排泄。與西咪替丁、四環素、紅黴素等配合，可延長本品的半衰期，故兩藥濃度可高於正常，易致中毒；靜注時不宜與維生素C、去甲腎上腺素、促皮質素、四環素類抗生素配伍；與鋰製劑合用時，可加速腎對鋰的排出；與普萘洛爾合用時，本品的支氣管擴張作用可能降低。
⑤肝、腎功能低下者、老年人、新生兒、酒精中毒、有潰瘍病史者、嚴重心臟病、充血性心力衰竭、甲亢、急性心臟損害者慎用。
⑥可通過胎盤屏障，亦可隨乳汁排出。
⑦科室血清尿酸及尿兒茶酚胺的測定值增高，干擾診斷。
製劑規格
1.氨茶鹼片：①0.1g；②0.2g。2.氨茶鹼注射液：①2ml:0.25g；②2ml:0.5g。
3.氨茶鹼栓：0.25g。
4.氨茶鹼緩釋片：0.1g。
修訂內容
氨茶鹼Anchajian
Aminophylline
[修訂]
【鑑別】 （1）取本品約0.2g，加水10ml溶解後，不斷攪拌，滴加稀鹽酸1ml使茶鹼析出，濾過；濾渣用少量水洗滌後，在105℃乾燥1小時，其紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集272圖）一致。
【檢查】 水分 取本品，照水分測定法（附錄ⅧM第一法A）測定，含水分不得過8.0%；如為無水氨茶鹼，含水分不得過1.5%。
【含量測定】 乙二胺 取本品約0.25g，精密稱定，加水25ml使溶解，加茜素磺酸鈉指示液8滴，用硫酸滴定液（0.05mol/L）滴定至溶液顯黃色。每1ml硫酸滴定液（0.05mol/L）相當於3.005mg的C2H8N2。
無水茶鹼 照高效液相色譜法（附錄ⅤD）測定
色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇-0.12%戊烷磺酸鈉溶液（20：80），並用冰醋酸調節pH值至2.9±0.1作為流動相；檢測波長為254nm。取茶鹼與可可鹼各適量，用水-甲醇（4：1）溶解並稀釋製成每1ml中含茶鹼與可可鹼均為0.064mg/ml的溶液，取10μl注入液相色譜儀，理論板數按茶鹼峰計算不低於2000，茶鹼峰與可可鹼峰之間的分離度應大於3.0。
測定法取本品適量，精密稱定，用水-甲醇（4：1）溶解並定量稀釋製成每1ml中約含氨茶鹼0.0916mg的溶液，作為供試品溶液；另取茶鹼對照品適量，精密稱定，用水-甲醇（4：1）溶解並定量稀釋製成每1ml中約含茶鹼0.08mg的溶液，作為對照品溶液。精密量取上述兩種溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，按外標法以峰面積計算，即得。
[增訂]
【鑑別】 （3）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
兒科常用藥物
| 兒科用藥是指套用於兒童患病所使用的藥物，尤其指專門在醫院兒科使用的藥品。一般來說，相同的品規藥品，只要適用於兒科，即可視為兒科藥品。 |
