藥理作用
![酞磺醋胺](/img/0/1d5/nBnauM3X2ETM2UDNzYzNwcDOxITM2IzMxAjMwADMwAzMxAzL2czLyMzLt92YucmbvRWdo5Cd0FmLwE2LvoDc0RHa.jpg)
動力學
本品口服後僅少量吸收,約95%殘留在腸道內緩慢分解出磺胺噻唑而發揮其抑菌作用,僅5%緩慢水解為磺胺甲惡唑而被吸收。血內磺胺濃度一般低於15μg/ml,但也有高達60μg/ml。適應症
主要用於敏感菌所致腸道感染的治療,也可用於腸道手術前後預防感染。用法用量
成人口服首劑1、5~2g,以後一次1g,一日4次;小兒一日0、2g/kg,分4次服。不良反應
本品吸收少,故不良反應小。偶見皮疹、藥物熱及其他變態反應。禁忌
1、對酞磺類藥物過敏者禁用。2、孕婦及哺乳期婦女禁用。3、小於2個月的嬰兒禁用。4、重度肝腎功能損害者禁用。注意事項
![酞磺醋胺](/img/9/ec4/nBnauM3XwEjNzUDO3YzNwcDOxITM2IzMxAjMwADMwAzMxAzL2czL0UzLt92YucmbvRWdo5Cd0FmLxE2LvoDc0RHa.jpg)
過量處理
磺胺血濃度不應超過200μg/ml,超過此濃度,不良反應發生率增高,毒性增強。相互作用
![酞磺醋胺](/img/9/fa8/nBnauM3X1UjM4cDN3czNwcDOxITM2IzMxAjMwADMwAzMxAzL3czL1EzLt92YucmbvRWdo5Cd0FmLwE2LvoDc0RHa.jpg)
![酞磺醋胺](/img/7/8bd/nBnauM3X0QzMwITN4gzNwcDOxITM2IzMxAjMwADMwAzMxAzL4czLxEzLt92YucmbvRWdo5Cd0FmLyE2LvoDc0RHa.jpg)
注射液製品
藥理作用1.藥理廣譜抗病毒藥。體外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、A肝病毒、腺病毒等多種病毒生長的作用,其機制不全清楚。本品並不改變病毒吸附、侵入和脫殼,也不誘導干擾素的產生。藥物進入被病毒感染的細胞後迅速磷酸化,其產物作為病毒合成酶的競爭性抑制劑,抑制肌苷單磷酸脫氫酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鳥苷轉移酶,從而引起細胞內鳥苷三磷酸的減少,損害病毒RNA和蛋白合成,使病毒的複製與傳播受抑。對呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗體作用。
![酞磺醋胺](/img/b/4fc/nBnauM3XxYzN0QjM0kzNwcDOxITM2IzMxAjMwADMwAzMxAzL5czL3czLt92YucmbvRWdo5Cd0FmLwE2LvoDc0RHa.jpg)
動力學
靜脈滴注本品0.8g,5分鐘後血漿濃度為17.8±5.5μM,30分鐘後血漿濃度為42.3±10.4μM。進入體內迅速分布到身體各部分,並可通過血-腦脊液屏障。藥物在呼吸道分泌物中的濃度大多高於血藥濃度。藥物能進入紅細胞內,且蓄積量大。長期用藥後腦脊液內藥物濃度可達同時期血藥濃度的67%。本品可透過胎盤,也能進入乳汁。與血漿蛋白幾乎不結合。在肝內代謝。血消除半衰期(t1/2β)約為0.5~2小時。主要經腎排泄,48小時內從尿液中可檢出16.7%±10.3%的藥物以原形排出,6.2%±1.7%的藥物以代謝物排泄。藥物在紅細胞內可蓄積數周。
適應症
抗病毒藥。用於呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎。用法用量
用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋成每1ml含1mg的溶液後靜脈緩慢滴注。成人一次0.5g,一日2次,小兒按體重一日10~15mg/kg,分2次給藥。每次滴注20分鐘以上,療程3~7日。不良反應
常見的不良反應有貧血、乏力等,停藥後即消失。較少見的不良反應有疲倦、頭痛、失眠、食慾減退、噁心、嘔吐等,並可致紅細胞、白細胞及血紅蛋白下降。禁忌
對本品過敏者、孕婦禁用。
注意事項
![酞磺醋胺](/img/f/f62/nBnauM3X3cDNxQjM2kzNwcDOxITM2IzMxAjMwADMwAzMxAzL5czLyIzLt92YucmbvRWdo5Cd0FmLzE2LvoDc0RHa.jpg)
過量處理
大劑量套用可致心臟損害,對有呼吸道疾患者(慢性阻塞性肺病或哮喘者)可致呼吸困難、胸痛等。相互作用
本品與齊多夫定同用時有拮抗作用,因本品可抑制齊多夫定轉變成活性型的磷酸齊多夫定。
治療案例
![酞磺醋胺](/img/4/35a/nBnauM3XwgTM3ITO4ADOwcDOxITM2IzMxAjMwADMwAzMxAzLwgzLwczLt92YucmbvRWdo5Cd0FmLzE2LvoDc0RHa.jpg)
副反應案例
酞磺醋胺致神經系統不良反應1例![酞磺醋胺](/img/7/503/nBnauM3X0YjN0UTNxEDOwcDOxITM2IzMxAjMwADMwAzMxAzLxgzLxczLt92YucmbvRWdo5Cd0FmLyE2LvoDc0RHa.jpg)
![酞磺醋胺](/img/5/1f4/nBnauM3XygTOxYDO0EDOwcDOxITM2IzMxAjMwADMwAzMxAzLxgzL2AzLt92YucmbvRWdo5Cd0FmLxE2LvoDc0RHa.jpg)
![酞磺醋胺](/img/a/405/nBnauM3X0MTNzQDN3EDOwcDOxITM2IzMxAjMwADMwAzMxAzLxgzLwUzLt92YucmbvRWdo5Cd0FmLwE2LvoDc0RHa.jpg)
![酞磺醋胺](/img/0/6e0/nBnauM3X0EjNzEDN1IDOwcDOxITM2IzMxAjMwADMwAzMxAzLygzLyEzLt92YucmbvRWdo5Cd0FmL0E2LvoDc0RHa.jpg)
酞磺醋胺致發熱及白細胞減少患者女,27歲,因股骨頭假體鬆動下沉入院。於2002年12月31日行全髖關節翻修術,術後連續套用酞磺醋胺(穩可信)1.0g,bid預防感染。患者於治療第3天(2003年1月2日)出現體溫升高,最高達39.4℃,並伴有胸悶。給予安痛定注射液2ml、柴胡注射液2mlim,酒精擦浴,降溫不明顯;給予地塞米松10mgim後,體溫降至38℃。1月3日因術中出血較多,術後檢測血常規RBC2.96×1012·L-1,Hb83g·L-1,HCT25.6%,WBC3.46×109·L-1,故輸血400ml,輸血前給予地塞米松5mgim預防輸血反應,當日體溫正常。1月6日體溫再次上升至38.2℃,複查血常規RBC4.05×1012·L-1,Hb116g·L-1,HCT34.5%,WBC6.27×109·L-1,繼續給予酞磺醋胺治療。以後,患者反覆出現發熱,體溫最高達39.2℃。因傷口癒合良好,醫生認為發熱的原因可能為異體骨反應,故給予安痛定及柴胡注射液、酒精擦浴等對症治療。因降溫效果不明顯,又給予吲哚美辛栓退熱。1月10日複查血常規:WBC3.55×109·L-1、L0.17、M0.10、5.8%。此後每日中午(大約在滴注酞磺醋胺後1h左右)開始發熱,給予各種對症治療後夜間及次日清晨體溫均正常,患者此間最高體溫39.2℃。考慮到患者的規律性發熱和白細胞減少可能與藥物有關,遂於13日下午停用酞磺醋胺。1月14日患者全天均未再出現發熱,但1月15日晨患者體溫37.7℃,下午體溫最高達39.2℃,血常規WBC2.52×109·L-1、單核巨嗜細胞8.5%,嗜鹼性粒細胞2.5%。內科會診為白細胞減少症,給予鯊肝醇50mgtid、利血生20mgtidpo,此後患者體溫一直維持正常,無其他不適,傷口癒合良好,1月21日血常規檢查WBC5.18×109·L-1,當日出院。
專家討論
![酞磺醋胺](/img/6/a5e/nBnauM3XzAjM3IzN3IDOwcDOxITM2IzMxAjMwADMwAzMxAzLygzL2EzLt92YucmbvRWdo5Cd0FmLxE2LvoDc0RHa.jpg)