異帕沙星注射液

異帕沙星注射液

異帕沙星注射液(ExacinIngection)本品氨基糖甙類為抗生素,通過抑制細菌蛋白質的合成而起殺菌作用。其特點是對氨基糖甙系列抗生素修飾酶,比其他同類藥物穩定,耐藥菌少,交叉耐藥性也少。臨床上用於抗大腸桿菌、檸檬酸菌屬、克雷伯氏等有效。

基本信息

說明書

異帕沙星注射液異帕沙星注射液
英文名稱:(Exacin Ingection)
別名:硫酸異帕米星、Isepamicin Sulfate、Isp。

用法與用量:肌註:一次200mg,每日2次;靜滴;一次400mg,用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋後,緩慢滴注,每日1次。

說 明:注射劑:每支200mg;400mg

作用與用途

異帕沙星注射液異帕沙星注射液
本品氨基糖甙類為抗生素,通過抑制細菌蛋白質的合成而起殺菌作用。其特點是對氨基糖甙系列抗生素修飾酶,比其他同類藥物穩定,耐藥菌少,交叉耐藥性也少。
臨床上用於抗大腸桿菌、檸檬酸菌屬、克雷伯氏桿菌屬、腸菌屬克雷氏菌屬、變形桿菌屬和綠膿桿菌中,對慶大黴素有耐藥性,而本品對敗血症外傷燒傷和手術後傷口表皮的二次感染、慢性支氣管炎肺炎、腎盂腎炎、膀胱炎、腹膜炎等有效。

本品屬氨基糖苷類抗生素。抗菌譜類似慶大黴素。對大腸埃希菌、枸櫞酸桿菌、克雷白桿菌、腸桿菌、沙雷桿菌、變形桿菌銅綠假單胞菌等有很強的抗菌作用。本品對氨基糖苷類抗生素修飾酶較其他同類藥物穩定,因此,耐藥菌少,與其他氨基糖苷類抗生素的交叉耐藥性也少。本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合,抑制細菌蛋白質的合成。主要適用於敏感菌所致的外傷或燒傷創口感染、肺炎、支氣管炎、腎盂腎炎、膀胱炎、腹膜炎及敗血症等。

用法及用量

成人以硫酸異帕米星計,一曰400mg,分1~2次肌內注射或靜脈滴注。sqb-^BQj
靜脈滴注按下述要求進行:一曰1次給藥時,滴注時間不得少於1小時;一曰2次給藥時,滴注時間宜控制為30~60分鐘。可根據患者年齡體質和症狀適當調整。腎功能不全患者應根據腎功能受損程度調整給藥劑量和給藥間隔。

藥理毒理 

藥理學

本品屬氨基糖苷類抗生素。抗菌譜類似慶大黴素。對大腸埃希菌、枸櫞酸桿菌、克雷白桿菌腸桿菌沙雷桿菌變形桿菌、銅綠假單胞菌等有很強的抗菌作用。本品對氨基糖苷類抗生素修飾酶較其他同類藥物穩定,因此,耐藥菌少,與其他氨基糖苷類抗生素的交叉耐藥性也少。本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合,抑制細菌蛋白質的合成。

毒理學

在亞急性、慢性毒性實驗中,均出現了尿細管上皮細胞變性等腎臟損害,其程度與給藥量有關。在對聽覺器官的毒性實驗中,給豚鼠連續肌內注射本品28日,試驗組劑量大於100mg/kg/日時,動物的耳殼反射消失,劑量大於50mg/kg/日時蝸牛螺旋器外有毛細胞消失。在對腎臟的毒性實驗中,給大鼠連續21日肌內注射本品50~300mg/kg/日,結果出現與藥物有關的血尿素氮(BUN)、血清肌酐值升高等現象。

功能主治

異帕沙星注射液異帕沙星注射液
異帕米星注射液(IsepamicinSulfateInjection)主要適應症是:由敏感菌引起下述感染性疾病:敗血症外傷,燒傷,手術創傷等的淺表性繼發感染,皮膚、軟組織感染,慢性支氣管炎支氣管擴張症(感染時),肺炎腎盂腎炎膀胱炎腹膜炎,還可用於術前的預防感染。如明確為甲氧西林耐藥的葡萄球菌(MRSA)的感染及MRSA合併其它耐藥G菌感染時,選用異帕米星(Isepamicin)也可取得滿意療效。異帕米星(Isepamicin)與β-內醯胺類聯合可產生協同作用,適用於嚴重感染,比如G桿菌所致的免疫缺陷者感染,醫院內感染。硫酸異帕米星注射液具有超高的鈍化酶穩定性,因此耐藥及交叉耐藥極少。基於此專家建議硫酸異帕米星注射液(IsepamicinSulfateInjection)可作為重症感染,特別是多重耐藥菌所致嚴重院內感染的首選或重選藥物。異帕米星(Isepamicin)的抗菌譜覆蓋了葡萄球菌和所有革蘭氏陰性需氧桿菌,應該說臨床套用範圍是非常廣的。

功能作用

本品氨基糖甙類為抗生素,通過抑制細菌蛋白質的合成而起殺菌作用。其特點是對氨基糖甙系列抗生素修飾,比其他同類藥物穩定,耐藥菌少,交叉耐藥性也少。

抗大腸桿菌、檸檬酸菌屬、克雷伯氏桿菌屬、腸菌屬、克雷氏菌屬、變形桿菌屬和綠膿桿菌中,對慶大黴素有耐藥性,而本品對敗血症外傷、燒傷和手術後傷口表皮的二次感染、慢性支氣管炎、肺炎、腎盂腎炎、膀胱炎、腹膜炎等有效。

藥物相互作用 

勿與血漿代用品、循環利尿劑、萬古黴素捲曲霉麻醉劑、肌肉鬆弛劑、順氯氨鉑卡鉑環孢菌素兩性黴素B合用。

不良反應

異帕沙星注射液異帕沙星注射液
可能發生休克、急性腎功能障礙和第8腦神經障礙,過敏症,肝腎功能障礙,四肢麻木乏力,白血球減少,噁心,腹瀉和維生素K缺乏症偶有發生。肌肉注射局部可出現發紅、偶爾會出現疼痛或硬結。

1.常見聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感(耳毒性)、血尿、排尿次數顯著減少或尿量減少、食慾減退、極度口渴(腎毒性)、步履不穩、眩暈(耳毒性,影響前庭)、噁心或嘔吐(耳毒性,影響前庭;腎毒性)。

2.少見視力減退(視神經炎)、呼吸困難、嗜睡、極度軟弱無力(神經肌肉阻滯)、皮疹等過敏反應、血象變化、肝功能改變、消化道反應和注射部位疼痛、硬結等。

3.極少見過敏性休克。使用本劑時,為防出現耐藥菌,原則上應確認敏感性且用藥應限於治療疾病必要的最短期間。腎損害患者應減量或延長給藥間隔使用。腎損害患者,持續血中高濃度,有可能惡化腎損害,液有可能增強第8對腦神經損害等不良反應。損害患者有可能惡化肝損害。重症肌無力和、症患者,有神經肉阻滯作用。經口攝食不足患者或非經口維持營養患者、全身狀態不良患者,有時出現維生素K缺乏症狀,應注意觀察。老年患者應慎重給藥。靜脈滴注時不得急速給藥。肌肉注射時為避免損傷組織及神經等,應注意下述內容:儘量避免在同一部位反覆注射,另外,低出生體重兒、新生兒、乳兒幼兒等優應注意。有時會引起硬結,故注射即刻充分按摩局部。

注意

異帕沙星注射液異帕沙星注射液
副作用:有出疹、瘙癢、發熱、食欲不振、耳鳴、手足麻木等不良反應;偶有眩暈、耳聾等第8對腦神經障礙。
①凡對本品及其他氨基糖甙類抗生素及桿菌肽有過敏症病史者禁用;

②孕婦、新生兒早產兒及肝腎功能不全者慎用;

③避免與葡聚糖藻酸鈉血漿代用品、麻醉劑、肌松劑、利尿劑等合用,以免加強腎毒性和耳聾。

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