基本資料
藥物名稱：相模黴素中文別名：小諾米星、小諾黴素、硫酸小諾黴素
英文別名：Micronomicin、Sanfemycin、Santemycin
藥物類別：氨基糖苷類抗生素
規格：注射液：每支60mg
藥物藥理
相模黴素為小單孢菌及其變異株所產生的氨基糖甙類抗生素。抗菌譜近似慶大黴素，與其他的氨基糖甙的交叉耐藥性較輕。
本品的特點是對氨基糖甙乙醯轉移酶AAC(6`)穩定。此酶能使卡那黴素、丁胺卡那黴素、核糖素、慶大黴素C1a等純化。故本品對產生該酶的耐藥菌可有效。藥物動力學性質與慶大黴素接近，肌注60mg、120mg，第0-2小時尿中濃度最高分別可達100μg/ml和300μg/ml，第2-4小時則分別為60μg/ml和160μg/ml。
廣泛地分布於種種體液和組織中，但在腦脊液和膽汁中濃度低。
藥理作用
相模黴素口服溶液相模黴素的作用機制與其他氨基糖甙類相同。其抗菌譜廣，對金葡菌、表皮葡萄球菌、腸桿菌科細菌(如大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、腸桿菌屬等)以及綠膿桿菌均有良好抗菌活性，其抗菌作用與慶大黴素相近。
本品對各組鏈球菌、腸球菌屬作用差，厭氧菌對其耐藥。相模黴素對產生AAC(6＇)鈍化酶的細菌仍具抗菌活性。
本品與羧苄西林、哌拉西林、頭孢哌酮等β內醯胺類聯合有協同作用。抗菌譜近似慶大黴素，與其他的氨基糖苷的交叉耐藥性較輕。本品的特點是對氨基糖苷乙醯轉移酶AAC（6′）穩定。
功用作用
此酶能使卡那黴素、阿米卡星、核糖黴素、慶大黴素等鈍化。故相模黴素對產生該酶的耐藥菌可有效。
藥物動力學性質與慶大黴素接近，肌注60mg、120mg，第0～2小時尿中濃度最高分別可達100μg／ml和300μg／ml，第2～4小時則分別為60μg／ml和160μg／ml。廣泛地分布於各種體液和組織中，但在腦脊液和膽汁中，濃度低。
主要用於大腸桿菌、克雷白桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、沙雷桿菌、綠膿桿菌等革蘭陰性桿菌引起的呼吸道、泌尿道、腹腔以及外傷感染，也可用於敗血症。
藥動學
相模黴素針劑相模黴素肌注後吸收良好，單次肌注120mg後30min時的血藥峰濃度可達7.2mg／L；單次靜滴120mg後血藥峰濃度為8.8mg／L。平均血清半減期為1.69～2.63h。
相模黴素主要由腎臟排出，給藥後8h內尿中回收率可達80％。腎功能減退時，尿排泄量減少。多次給藥後體內無積蓄傾向。
相模黴素可通過胎盤屏障，羊水和臍帶血中的藥物濃度可為母體血藥濃度的1/2。乳汁中的藥物濃度為母體血中者的15％。
適應症
主要用於大腸桿菌、克雷白桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、沙雷桿菌、綠膿桿菌等革蘭陰性桿菌引起的呼吸道、泌尿道、腹腔以及外傷感染,也可用於敗血症。
本品主要用於由革蘭陰性桿菌如大腸桿菌、變形桿菌、肺炎桿菌、綠膿桿菌等所致的各種感染如敗血症、燒傷或手術後繼發感染、肺炎、肺膿腫、膽道感染、尿路感染及生殖系統感染等。對某些葡萄球菌感染亦有效。
藥物相互作用
相模黴素與羧苄西林、哌拉西林及頭孢哌酮等β內醯胺類聯合具協同作用。與麻醉劑和肌肉鬆弛劑合用可致呼吸抑制，用應慎重。與強利尿劑合用可加重本品的耳腎毒性，不與依他尼酸及呋塞米等強利尿劑並用；與酸性溶液混合可降低本品抗菌活性。匆與右鏇糖酐並用，以免增加腎毒性。避免與羧苄西林和磺苄西林混合注射或同瓶滴注，以免降低本品活性。
用法用量
成人每日120～240mg，分2～3次肌注或靜滴，靜滴者藥物溶於9%氯化鈉溶液或5%葡萄糖溶液，恆速滴注；兒童每日3～4mg/kg，分2～3次給藥。療程一般不超過14日。劑型與規格
針劑：30mg(3萬u)/支，80mg(8萬u)/支，120mg(12萬u)/支。製劑
注射液：每支60mg(2ml)。不良反應
硫酸依替米星氯化鈉注射液個別人有過敏性休克。可引起腎損害，血尿.少數病人可致肝功能及血象改變。耳毒性可使聽覺受影響。可有神經肌肉阻滯，出現神經中毒症狀。
引起注射局部疼痛及噁心，嘔吐，胃腸不適等消化道反應。
相模黴素不良反應少見，總發生率為2.81%。
對第8對腦神經損害的發生率為0.98%，表現為眩暈、耳鳴、重聽以及耳痛、耳閉塞感等，療程超過14日者發生率高。皮疹、痞癢、紅斑、發熱等過敏反應及肝、腎損害偶見。
禁忌症
有氨基糖甙類過敏者禁用。肝、腎疾病患者、老年人應減量給藥。引起小兒驚厥
相模黴素是80年代中期上市的第3代氨基糖苷類抗生素，抗菌譜廣，殺菌力強，內臟分布好，成人肌內注射後30min達血藥濃度高峰，2.5h，兒童3～4mg/(kg·d)分2～3次肌內注射或靜脈滴注。耳、腎毒性在氨基糖苷類中僅大於核糖黴素，國外報導耳毒性發生率只有慶大黴素的1/4。
相模黴素（小諾黴素）注射液查體：體溫37.5℃，脈搏104次/min,神志不清，面色蒼白，嘴唇發紫，四肢僵直，抽搐。診斷為腹瀉及驚厥，原因待查。立即吸氧，苯巴比妥0.1g，並急查血K 為3.5mmol/L，Na 為134mmol/L，Cl-為110mmol/L，Ca2 為2.8mmol/L約10min後抽搐停止，神志轉清醒。用10%葡萄糖注射液500mL10%氯化鈉注射液20mL10%氯化鉀10mL 地塞米松5mg 維生素C1g靜脈滴注。
症狀逐漸減輕，2h後恢復正常。d2復用相模黴素(無錫市第四製藥廠生產，批號950704)30mg，0.5h後又出現驚厥。治療同上，2h後驚厥消失。後改用0.9%氯化鈉注射液250mL 氨苄西林1.5g，iv，gtt，qd。
討論
本例小兒生長發育良好，智力正常，既往無類似驚厥史。2次驚厥均在肌內注射相模黴素後0.5h內發生。驚厥時無發熱，電解質正常。驚厥的發生時間與相模黴素的血藥峰值時間相符合。停用相模黴素後改用其他藥物治療，再沒有發生驚厥。由此可斷定驚厥症狀由相模黴素引起。作用機制不詳。臨床用小諾米星時要慎重，一旦出現驚厥，絕不可再用，以免出現嚴重後果。
藥物過敏
地塞米松體檢：T37．8℃、P96次·min-1、R26次·min-1、咽部充血，雙肺可聞及少許不固定於濕羅音，肝脾不大。診為急性支氣管炎。擬給予相模黴素(小諾黴素)30mg、頭孢氨苄、維生素C、撲熱息痛、非那根糖漿(未服)等治療。在小諾黴素肌注後5min，患兒突然出現四肢頻繁抽搐，兩眼上翻，口吐白沫，口唇指端紫紺，腹式呼吸，立刻皮下注射腎上腺素0．1mg，吸氧，肌注地塞米松5mg，異丙嗪12．5mg，並建立靜脈通道，靜滴維持液約5min後，患兒口唇指端開始轉紅，呼吸平穩，P122次·min-1，抽搐停止，雙眼緊閉似睡狀，0．5h後，患兒大聲啼哭，四肢活動自如，應家屬要求停止吸氧及輸液，臨床觀察1h後出院，隨訪7d，未發現異常。
專家討論
該患兒無注射氨基糖甙類抗生素史及藥物過敏史，也無高熱驚厥史和癲癇病史，肌注前未用其他口服藥，肌注後即發生過敏性休克症狀，按過敏性休克處理有效，故考慮為相模黴素過敏反應所致。相模黴素長期或大量套用可能引起耳毒性及腎臟毒性，少數患者可出現皮疹等變態反應，但發生過敏性休克的病例臨床少見，提示臨床注意。
醫療分析
神經元相模黴素的ADR與腎功能衰竭55例患者中有8例(14.55%)患者出現腎功能衰竭，且8例患者均為兒童，一般認為相模黴素較安全，在基層醫院使用廣泛，相模黴素腎毒性損害範圍主要限於近曲小管，相模黴素在體內以原有形式經腎小球濾過，並通過近球小管管腔及管壁排除，一部分蓄積在近曲小管上皮，引起上皮細胞刷狀緣的損害，含有髓樣小體的溶酶體不斷增加，並且體積增大，隨後其他細胞小器發生病變，最終導致細胞壞死。因此，相模黴素不要濫用，應嚴格掌握其適應證，必須使用時，也應根據體重計算藥物計量，分次給予，以減少副作用的發生。
臨床合理套用
本藥物應避免與速尿片連用