物化性質
密度：1.131
熔點：60ºC
沸點：190-192ºCat3mmHg
生產製作
將吩噻和鹼加入甲苯中,加熱回流1h。稍冷,加入2-氯-1-二甲氨基丙烷的甲苯溶液,回流帶水10-12h。冷至50℃以下,將反應液過濾,濾渣用少量丙酮和水洗滌,合併洗濾液,靜置,分取甲苯層,減壓蒸餾回收甲苯,收集220-260℃(1.33-2.66kPa)餾分,得異丙嗪(鹽基)。將異丙嗪鹽基加入丙酮中,在50℃左右通入乾燥的氯化氫氣體進行成鹽反應,生成異丙嗪鹽酸鹽。
用途
抗組織胺藥。適用於各種過敏性疾病(如哮喘、蕁麻疹、過敏性鼻炎及支氣管哮喘等)和孕期嘔吐,亦可與氯丙嗪等配合成科眠合劑,用於人工冬眠。
藥理毒理
異丙嗪是吩噻嗪類抗組胺藥，也可用於鎮吐、抗暈動以及鎮靜催眠。
（1）抗組胺作用：與組織釋放的組胺競爭H1受體，能拮抗組胺對胃腸道、氣管、支氣管或細支氣管平滑肌的收縮或攣縮，解除組胺對支氣管平滑肌的致痙和充血作用。
（2）止吐作用：可能與抑制了延髓的催吐化學感受區有關。
（3）鎮靜催眠作用：可能由於間接降低了腦幹網狀上行激活系統的應激性。
藥代動力學
注射給藥後吸收快而完全，血漿蛋白質結合率高。肌注給藥後起效時間為20分鐘，靜注後為3～5分鐘，抗組胺作用一般持續時間為6～12小時，鎮靜作用可持續2～8小時。主要在肝內代謝，無活性代謝產物經尿排出，經糞便排出量少，
適應症
（1）皮膚黏膜的過敏：適用於長期的、季節性的過敏性鼻炎，血管運動性鼻炎，過敏性結膜炎，蕁麻疹，血管神經性水腫，對血液或血漿製品的過敏反應，皮膚劃痕症。
（2）暈動病：防治暈車、暈船、暈飛機。
（3）用於麻醉和手術前後的輔助治療，包括鎮靜、催眠、鎮痛、止吐。
（4）用於防治放射病性或藥源性噁心、嘔吐。
用法用量
異丙嗪化學結構肌內注射：成人用量
（1）抗過敏，一次25mg，必要時2小時後重複；嚴重過敏時可用肌注25～50mg，最高量不得超過100mg。
（2）在特殊緊急情況下，可用滅菌注射用水稀釋至0.25%，緩慢靜脈注射；
（3）止吐，12.5～25mg，必要時每4小時重複一次；
（4）鎮靜催眠，一次25～50mg。
小兒常用量
（1）抗過敏，每次按體重0.125mg/kg或按體表面積3.75mg/m2，每4～6小時一次；
（2）抗眩暈，睡前可按需給予，按體重0.25～0.5mg/kg或按體表面積7.5～15mg/m2。或一次6.25～12.5mg，每日三次，；
（3）止吐，每次按體重0.25～0.5mg/kg或按體表面積7.5～15mg/m2，必要時每4～6小時重複；或每次12.5～25mg，必要時每4～6小時重複；
（4）鎮靜催眠，必要時每次按體重0.5～1mg/kg或每次12.5～25mg。
不良反應
異丙嗪屬吩噻嗪類衍生物，小劑量時無明顯副作用，但大量和長時間套用時可出現吩噻嗪類常見的副作用。
（1）較常見的有嗜睡；較少見的有視力模糊或色盲（輕度），頭暈目眩、口鼻咽乾燥、耳鳴、皮疹、胃痛或胃部不適感、反應遲鈍（兒童多見）、暈倒感（低血壓）、噁心或嘔吐（進行外科手術和〈或〉並用其他藥物時），甚至出現黃疸。
（2）增加皮膚對光的敏感性，多惡夢，易興奮，易激動，幻覺，中毒性譫妄，兒童易發生錐體外系反應。上述反應發生率不高。
（3）心血管的不良反應很少見，可見血壓增高，偶見血壓輕度降低。白細胞減少、粒細胞減少症及再生不良性貧血則屬少見。
注意事項
1.服藥期間不得駕駛機、車、船、從事高空作業、機械作業及操作精密儀器。2.孕婦、哺乳期婦女和老年人慎用。
3.下列情況慎用：急性哮喘、膀胱頸梗阻、骨髓抑制、心血管疾病、昏迷、閉角型青光眼、肝腎功能不全、高血壓、胃潰瘍、前列腺肥大、幽門或十二指腸梗阻、多痰、癲癇、及黃疸等患者。
4.兒童用量請諮詢醫師或藥師。
5.如服用過量或出現嚴重不良反應，應立即就醫。
6.對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。
7.本品性狀發生改變時禁止使用。
8.請將本品放在兒童不能接觸的地方。
9.兒童必須在成人監護下使用。
10.如正在使用其他藥品，使用本品前請諮詢醫師或藥師。
特殊人群
孕婦及哺乳期婦女用藥
（1）孕婦使用本藥後，可誘發嬰兒的黃疸和錐體外系症狀。因此，孕婦在臨產前1-2周應停用此藥。
（2）哺乳期婦女套用本品時需權衡利弊。
兒童用藥
一般的抗組胺藥對嬰兒特別是新生兒和早產兒有較大的危險性；小於3個月的嬰兒體內藥物代謝酶不足，不宜套用本品。此外還有可能引起腎功能不全。新生兒或早產兒、患急性病或脫水的小兒以及患急性感染的兒童，注射異丙嗪後易發生肌張力障礙。
老年患者用藥
老年人用本藥易發生頭暈、滯呆、精神錯亂、低血壓。還易發生錐體外系症狀，特別是帕金森氏病、不能靜坐（akathisia）和持續性運動障礙，用量大或胃腸道外給藥時更易發生。
相互作用
（1）對診斷的干擾：葡萄糖耐量試驗中可顯示葡萄糖耐量增加。可干擾尿妊娠免疫試驗，結果呈假陽性或假陰性。
（2）乙醇或其他中樞神經抑制劑，特別是麻醉藥、巴比妥類、單胺氧化酶抑制劑或三環類抗抑鬱藥與本品同用時，可增加異丙嗪或（和）這些藥物的效應，用量要另行調整。
（3）抗膽鹼類藥物，尤其是阿托品類和異丙嗪同用時，後者的抗毒蕈鹼樣效應增加。
（4）溴苄銨、胍乙啶等降壓藥與異丙嗪同時用時，前者的降壓效應增強。腎上腺素與異丙嗪同用時腎上腺素的α作用可被阻斷，使β作用占優勢。
（5）順鉑、巴龍黴素及其他氨基糖甙類抗生素、水楊酸製劑和萬古黴素等耳毒性藥與異丙嗪同用時，其耳毒性症狀可被掩蓋。
（6）不宜與氨茶鹼混合注射。
藥物過量
用量過大的症狀和體徵有：手腳動作笨拙或行動古怪，嚴重時倦睡或面色潮紅、發熱，氣急或呼吸困難，心率加快（抗毒蕈鹼M受體效應），肌肉痙攣，尤其好發於頸部和背部的肌肉。坐臥不寧，步履艱難，頭面部肌肉痙攣性抽動或雙手震顫（後者屬錐體外系的效應）。解救時可對症注射地西泮（安定）和毒扁豆鹼。必要時給予吸氧和靜脈輸液。
