頭孢克肟顆粒

頭孢克肟顆粒

頭孢克肟顆粒 - 藥理作用:本品為廣譜第四代頭孢抗菌素。大多數革蘭氏陰性(G-)需氧菌對CFX敏感,而產酶和不產酶的金葡菌、表皮萄葡球菌則不敏感。另外,CFX對腸道球菌及擬桿菌屬作用很弱,對假單孢菌屬如綠膿桿菌基本無效。Krepil等人將CFX與頭孢氨苄(CPL)頭孢克羅(CC)以及奧格門汀(Au)等口服抗生素的抗菌作用進行了比較,CFX對大腸桿菌、肺炎桿菌和傷寒桿菌的作用比CC和Au強8~10倍。

基本信息

頭孢克肟顆粒頭孢克肟顆粒
英文名:CefiximeGranules
漢語拼音:Toubaokekuikeli
主要成分:頭孢克肟。
性狀:本品為加矯味劑的混懸性顆粒劑;氣芳香,味甜。
禁忌:對本品或頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。 

藥理作用

本品為廣譜第四代頭孢抗菌素。大多數革蘭氏陰性(G-)需氧菌對CFX敏感,而產酶和不產金葡菌表皮萄葡球菌則不敏感。另外,CFX對腸道球菌及擬桿菌屬作用很弱,對假單孢菌屬如綠膿桿菌基本無效。Krepil等人將CFX與頭孢氨苄(CPL)頭孢克羅(CC)以及奧格門汀(Au)等口服抗生素的抗菌作用進行了比較,CFX對大腸桿菌肺炎桿菌傷寒桿菌的作用比CC和Au強8~10倍。

頭孢克肟顆粒頭孢克肟顆粒

CFX對各種細菌產生的β-內醯胺酶高度耐受,因而對黏膜炎布蘭漢氏球菌及流感嗜血桿菌相當敏感。
本品對部分革蘭氏陽性菌及陰性菌均具有抗菌活性,為廣譜抗生素。特別是對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌(腸球菌除外)、肺炎球菌、革蘭氏陰性菌中的淋球菌布蘭漢氏球菌大腸菌克霉伯氏菌沙霉氏菌變形桿菌屬、流感桿菌比其它口服頭孢類抗菌素具有更強的抗菌作用,其作用機制為殺菌性的。
對各種細菌產生的β-內醯胺酶具有極強的穩定性,對產生β-內醯胺酶細菌顯示優越的抗菌力。

不良反應

罕見休克症狀,如遇不適感,口內異常感,哮喘,眩暈,便意,耳鳴,冒汗等症狀,應停藥。
有休克史者禁用。

頭孢克肟顆粒頭孢克肟顆粒

家族對β-內醯胺類有過敏史者,應慎用。
約有0.4%人出現皮疹紅斑、瘙癢等過敏症。
偶見粒細胞減少和嗜酸粒細胞增多(1.1%),罕見血小板減少,偽膜性結腸炎。
頭孢烯類有溶血性貧血報導。
偶見SGOT,SGPT,鹼性磷酸酯酶上升,約2.9%。偶見BUN上升。
偶見消化道的腹瀉、痛、心窩病、腹痛、食欲不振、噁心等,約占2%。
罕見口炎、念珠菌病、維生素K維生素B缺乏、頭痛等。
總的副反應約占2.5%。

動力學

口服片劑只能吸收40%~50%並且緩慢;口服懸浮液吸收較迅速完全。口服50mg、100mg和200mg,4小時後血濃度分別為0.69、1.13和1.95μg/mL。

口服CFX片劑10

頭孢克肟顆粒頭孢克肟顆粒
0mg,200mg,400mg後,峰濃度分別為1.4μg/ml,2.63~2.92μg/ml,3.85~4.84μg/ml。達峰時間平均為3~4h。飽腹時,藥和尿藥峰濃度基本無變化,食物可使達峰時間略延遲。CFX的t1/2為3~4h,比其它口服頭孢菌素顯著延長。本品生物利用度為45%。

CFX廣泛分布於全身組織,6名健康志願者口服400mg後6~7h,平均組織峰濃度為3.3μg/ml,膽汁中為190μg/ml,前列腺為0.83μg/ml。在痰液、扁桃體中耳分泌物、膽汁中分布良好。

CFX32~50%以原形藥物從尿中排泄,而頭孢克羅、頭孢氨苄和頭孢拉定的原形尿排泄為80%~100%。當病人肌酐清除率低於20ml/min時,CFX的腎清除率可降低50%以上,t1/2可增至11h。CFX在糞便中的濃度很高,說明口服吸收弱。FaulknerRD等對年青人(18~35)歲和老年差別不顯著,不必調整劑量。目前尚未發現CFX明顯的藥物相互作用。

適應症

對鏈球菌屬(腸球菌除外)、肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌中頭孢克肟敏感菌引起的以下感染有效。

頭孢克肟顆粒頭孢克肟顆粒

適用於支氣管炎肺炎腎盂腎炎膀胱炎尿道炎膽囊炎膽管炎猩紅熱中耳炎鼻竇炎

相互作用

(1)本品與下列藥物有配伍禁忌;硫酸阿米卡星、慶大黴素、卡那黴素、妥布黴素。新黴素

頭孢克肟顆粒頭孢克肟顆粒
、鹽酸金黴素、鹽酸四環素、鹽酸土黴素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅黴素、乳糖酸紅黴素、林可黴素、磺胺異惡唑、氨茶鹼、可溶性巴比妥、氯化鈣葡萄糖酸鈣鹽酸苯海拉明的其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽鹼等。偶亦可能與下列藥品發生配伍禁J忌:青黴素甲氧西林、琥珀酸氫化可的松、苯妥英鈉。丙氯拉嗪(Prochlorperazine)、維生素B族和維生素C、水解蛋白。
(2)呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強利尿藥,卡氮芥、鏈佐星(streptozocin)等抗腫瘤藥以及氨基糖苷類抗生素與本品合用有增加腎毒性的可能。
(3)棒酸可增加本品對某些因產生B內醯胺酶而對之耐藥的革蘭氏陰性桿菌的抗菌活性。

生產廠家

頭孢克肟顆粒頭孢克肟顆粒
廣州白雲山製藥股份有限公司廣州白雲山製藥總廠 國藥準字H20030045

深圳致君製藥有限公司 國藥準字H20040726

金陵藥業股份有限公司南京金陵製藥廠 國藥準字H20041645

四川方向藥業有限責任公司 國藥準字H20040894

深圳致君製藥有限公司 國藥準字H20020512

江門市恆健藥業有限公司 國藥準字H20051928

廣州白雲山製藥股份有限公司廣州白雲山製藥總廠 國藥準字H10940128

浙江莎普愛思製藥有限公司 國藥準字H20060636

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頭孢克肟片
【英文名】CefiximeTablets
【成份】頭孢克肟
【性狀】橙黃色顆粒,氣芳香,味甜。
【作用類別】
【藥理毒理】對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均有較廣泛的抗菌作用,特別是對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌屬、肺炎球菌、革蘭氏陰性菌中的淋球菌、伯雷漢氏菌屬、大腸桿菌、沙雷氏桿菌屬、克雷白氏菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌等較其它口服頭孢類有較強的抗菌能力,其作用方式為殺菌。由於本

頭孢克肟顆粒頭孢克肟片
品對各種細菌所產生的β-內醯胺酶極其穩定,因而對產生β-內醯胺酶的細菌也具有優異的抗菌力。本品的作用機制主要是阻止細菌細胞壁的合成。
【藥代動力學】
【適應症】廣譜抗菌素。對鏈球菌屬、肺炎球菌、淋球菌、伯雷漢氏菌屬、大腸桿菌、沙雷氏桿菌屬、克雷白氏桿菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌所引起的感染症有效。主要用於治療支氣管炎、支氣管擴張合併感染、慢性呼吸道疾患繼發感染、肺炎、腎盂腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、膽囊炎膽管炎猩紅熱中耳炎、副鼻竇炎。
【用法和用量】口服。成人和體重30公斤以上的兒童一次50~100mg,一日2次。重症可增加到一次0.2g,一日2次。
【不良反應】主要為腹瀉、糞便異常、頭疼、噁心、腹痛、皮疹等,極少數患者GPT、GOT升高。
【禁忌】對本品或頭孢菌素類抗菌素有過敏史者禁用。
【注意事項】對青黴素過敏者、過敏體質的患者、高度腎功能損害的患者、對不能很好進食或非經口攝取營養者、高齡者、惡液質等患者、孕婦、新生兒慎用。
頭孢克肟膠囊
【英文名】CefiximeCapsules
【成份】
【性狀】硬膠囊劑,內容物為白色至淡黃色粉末。
【作用類別】
【藥理毒理】對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均有較廣泛的抗菌作用,特別是對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌屬、肺炎球菌、革蘭氏陰性菌中的淋球菌、伯雷漢氏菌屬、大腸桿菌、克雷白氏桿菌屬沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌等較
頭孢克肟顆粒頭孢克肟膠囊
其他口服頭孢類有較強的抗菌能力,其作用方式為殺菌。由於本品對各種細菌所產生的β-內醯胺酶極其穩定,因而對產生β-內醯胺酶的細菌也具有優異的抗菌力。本品的作用機制主要是阻止細菌細胞壁的合成。
【藥代動力學】
【適應症】廣譜抗菌素。對鏈球菌屬、肺炎球菌、淋球菌、伯雷漢氏菌屬、大腸桿菌、克雷白氏桿菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌所引起的感染症有效。主要用於治療支氣管炎、支氣管擴張合併感染、慢性呼吸道疾患繼發感染、肺炎、腎盂腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、膽囊炎、膽管炎、
【用法和用量】口服,成人和體重30公斤以上的兒童一次50~100mg,一日2次。重症可增加到一次0.2g,一日2次。
【不良反應】主要為腹瀉、糞便異常、頭疼、噁心、腹痛、皮疹等,極少數患者GPTGOT升高。
【禁忌】對本品或對頭孢菌素類抗生素有過敏史者禁用。
【注意事項】對青黴素過敏者、過敏體質的患者、高度腎功能損害的患者、對不能很好進食或非經口攝取營養者、高齡者、惡液質等患者、孕婦、新生兒慎用。
頭孢克肟咀嚼片
【成份】頭孢克肟。化學名稱:(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧基亞胺)乙醯胺基]-3-乙烯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。
【性狀】本品為白色至淡黃色片。
【作用類別】
【藥理毒理】頭孢克肟為第三代口服頭孢菌素,通過抑制細菌細胞壁合成而起殺菌作用,對多數β內醯胺酶穩定,許多產青黴素酶和頭孢菌素酶菌株仍對本品敏感。頭孢克肟在體外和體內對革蘭氏陽性球菌如肺炎球菌、化膿性鏈球菌,革蘭氏陰性桿菌如流感桿菌(包括產酶株)、卡他莫拉菌(包括產酶株)、大腸桿菌、奇異變形桿菌、淋球菌(包括產酶株)均具良好抗菌作用。
頭孢克肟顆粒頭孢克肟咀嚼片
頭孢克肟在體外對肺炎鏈球菌、副流感桿菌、普通變形桿菌、肺炎克雷伯菌、多殺巴斯德菌普羅威登菌沙門菌屬志賀菌屬粘質沙雷菌、異型枸櫞酸菌、丙二酸鹽枸櫞酸菌亦具抗菌活性,但其臨床有效性尚未確立。本品對葡萄菌抗菌作用差,對銅綠假單胞菌、腸桿菌屬、脆弱擬桿菌梭菌屬等無抗菌作用。
【藥代動力學】口服後血藥濃度達峰時間為2~4小時。血清蛋白結合率為70%。表觀分布容積為0.11L/kg。半衰期為3~4小時。口服後體內分布良好,可通過胎盤進入胎兒循環。24小時內約20%給藥量經尿排出。血液透析或腹膜透析不能清除本品。
【適應症】本品適用於敏感菌所致的咽炎、扁桃體炎、急性支氣管炎和慢性支氣管炎急性發作、肺炎、膽囊炎、膽管炎、中耳炎、鼻竇炎、尿路感染、單純性淋病(宮頸炎或尿道炎)、腎盂腎炎、膀胱炎、猩紅熱、腦膜炎等。
【用法和用量】成人每日2次,每次服50-100mg,重症可增至200mg/次,兒童每日2次,每次服1.5-3mg/kg,重症1次可增至6mg/kg,兒童體重≥50kg或年齡≥12歲時用成人劑量。治療單純性淋病時宜400mg單劑療法。治療單純性淋病時宜400mg單劑療法。腎功能不全的患者其肌酐清除率(CCr)為21~60ml/min並進行血液透析者給標準劑量的50%,即每日給藥300mg;CCr≤20ml/min並進行腹膜透析者給標準劑量的50%,即每日給藥200mg。本品在口中咀嚼或吮吸溶解後服用或直接用水送服。
頭孢克肟分散片
【成份】頭孢克肟。化學名稱為:(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧基亞胺)乙醯胺基]-3-乙烯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。
【性狀】本品為白色或淡黃色片。
【作用類別】
【藥理毒理】1.藥理作用:本品為廣譜抗生素,對部分革蘭氏陽性菌及陰性菌均具有抗菌活性,特別是對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌(腸球菌除外)、肺炎球菌,革蘭氏陰性菌中的淋球菌、布蘭漢氏球菌、大腸菌、克雷伯氏菌、沙雷氏菌、變形桿菌屬、流感桿菌等有較強的抗菌作用,其作用機制為殺菌性的。本品對各種細菌產生的β-內醯胺酶具有極強的穩定性,對產生β-內醯胺酶細菌顯示優越的抗菌力。本品作用機制為阻止細菌細胞壁的合成,其作用點因菌種而異,與青黴素結合蛋白(PBP)中1(la,lb,1c)以及3有較高親和性。2.毒理研究(1)急性毒性(LD50mg/kg)(2)亞急性、慢性毒性;對於成年SD大白鼠以100,320及1,000mg/kg口服給藥13周,成年犬以100,200及400mg/kg口服給藥5周,所有的實驗均未發現異常。對於未成年的SD族大白鼠(年齡4天)口服給藥22日,10,000mg/kg以上給藥量組發現精母細胞減少,3,200mg/kg給藥量組發現伴隨精巢重量減少的體重增加抑制,但是發育21日的未成年大白鼠3,200mg/kg口服給藥5周和未成年的犬100,200,400mg/kg口服給藥5周的實驗中未發現上述情況。對於成年的SD族大白鼠以100,320及1,000mg/kg口服給藥53周的實驗中,變更給藥劑量發現在給藥1000mg/kg的雌鼠的體重增加受到抑制,雄鼠的尿蛋白量增加。腎重量增加以
頭孢克肟顆粒頭孢克肟分散片
及慢性腎疾病有所增強。(3)對生殖系統的影響對SD族大白鼠在妊娠前和妊娠初期口服給藥100~1,000mg/kg,在器官形成期、圍產期、哺乳期口服給藥320~3,200mg/kg觀察其對生殖系統的影響,結果沒有發現其影響大白鼠的繁殖能力和致畸作用,新生幼鼠的生長、發育和生殖能力也未發現異常。3.對腎的影響:一次給兔子口服1000mgkg該藥,觀察其對腎臟的影響,沒有發現異常。SD族大白鼠口服給藥560mg/kg並同利尿藥合用,連續2周沒有出現用藥後的異常情況,亦沒有出現因利尿劑所導致的腎功能惡化。4.抗原性:本藥對各種動物的抗原性同頭孢氨苄相同或稍弱。本藥沒有誘發抗原性,亦不與頭孢氨苄、頭孢克羅及頭孢噻唑肟呈免疫交叉性。
【藥代動力學】1.吸收:(1)正常成人空腹口服一次50、100、900mg(效價),約4小時後血清濃度達到峰值,分別為0.69、1.13、1.95μglml、血清濃度半衰期為2.3~2.5小時。腎功能正常的小兒患者口服一次1.5、3.0、6.0mg(效價)/kg(體重)後,約3~4小時血清濃度達到峰值,分別為1.14、2.01、3.97uglml,血清濃度半衰期為3.2~3.7小時。(2)對於中度腎功能衰竭組(30行比較。中度腎衰為服用後6小時血清中濃度達峰值為2.04ug/ml,重度腎衰組為服用後8小時峰值為2.27ug/ml,12小時後血清中濃度分別為0.71ag/ml、1.83μg/ml,重度腎衰組峰值出現時間及血清中維持時間均長,半衰期分別為4.15小時及11.05小時。2.分布:本品在患者痰液中,扁桃組織,上顎竇黏膜組織,中耳分泌物膽汁膽囊組織等的滲透性良好。3.代謝:在人體的血清、尿中未發現具有抗菌活性代謝產物。4.排泄:主要經腎臟排泄,正常成人(空腹時)口服50、100、200mg(效價),尿中排泄率(0~12小時)約為20~25%,最高尿中濃度分別為42.9(4~6小時)、62.9(4~6小時)、82.7μg/ml(4~6小時)。另外,腎功能正常的兒患者經口服用1.5、3.0、6.0mg(效價)/kg後尿中排泄率(0~12小時)、約為13~90%。
【適應症】對鏈球菌屬(腸球菌除外),肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌中從頭孢克肟感菌引起的以下感染有效。慢性支氣管炎急性發作、急性支氣管炎並發作細菌感染、支氣管擴張合併感染、肺炎;腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎;急性膽道系統細菌性感染(膽囊炎、膽管炎)猩紅熱;中耳炎、鼻竇炎。
【用法和用量】口服,可直接以水送服,或將本品加入適量溫開水中待分散溶解後(可以攪拌)服用。
1.成人和體重30公斤以上的兒童:每次50~100mg(效價),一日二次。此外,可以根據年齡體重、症狀進行適當增減,對重症患者,可每次口服200mg(效價),一日二次。2.小兒:每次1.5~3mg(效價)/kg(體重),一日二次。此外,可以根據症狀進行適當增減,對於重症患者,可每次口服6mg(效價)/kg(體重)一日二次。
【不良反應】臨床研究資料表明,本品主要不良反應為包括腹瀉等消化道反應(0.87%)、皮疹等皮膚症狀(0.23%)、臨床檢查值異常(包括GPT升高0.61%)、GOT升高(0.45%)、嗜酸細胞增多(0.20%)等。具體如下:嚴重不良反應:(l)休克:有引起休克(<0.1%)的可能性,應密切觀察,如有出現不適感,口內異常感、哮喘、眩暈、便意、耳鳴、出汗等現象,應停止給藥,採取適當處置。(2)過敏樣症狀:有出現過敏樣症狀(包括呼吸困難、全身潮紅、血管性水腫、蕁麻疹等)(<0.1%)的可能性,應密切觀察,如有異常發生時停止給藥,採取適當處置。(3)皮膚病變:有發生皮膚黏膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群,<0.1%),中毒性表皮壞死症(即Lyell症候群,<0.I%)的可能性,應密切觀察,如有發生髮熱、頭痛、關節痛、皮膚或黏膜紅斑、水泡、皮膚緊張感、
頭孢克肟顆粒頭孢克肟分散片
灼熱感、疼痛等症狀,應停止給藥,採取適當處置。(4)血液障礙:有發生粒細胞缺乏症(<0.1%,早期症狀:發熱、咽喉痛、頭痛、倦怠感等)、溶血性貧血(<0.1%,早期症狀:發熱、血紅蛋白尿、貧血等症狀)、血小板減少(<0.I%,早期症狀:點狀出血、紫斑等)的可能性,且也有同其他頭抱類抗生素一樣的造成全血細胞減少的報告,因此應密切觀察,例如進行定期檢查等,有異常發生時應停止給藥,採取適當處置。(5)腎功能障礙:有引起急性腎功能不全等嚴重腎功能障礙(<0.1%)的可能性,因此應密切觀察,例如定期進行檢查等,如有異常發生時,應停止給藥,採取適當處置。(6)結腸炎:可能引起伴有血便的嚴重大腸炎例如偽膜性結腸炎等(<0.1%)。如有腹痛、反覆腹瀉出現時,應立即停止給藥,採取適當處置。(7)有發生間質性肺炎(有出現伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常,嗜酸細胞增多等症狀)及PIE症候群(均<0.1%)等的可能性,如有上述症狀發生應停止給藥,採取給予糖皮質激素等適當處置。
【注意事項】1.由於有可能出現休克,給藥前應充分詢問病史。
2.為防止耐藥菌株的出現,在使用本品前原則上應確認敏感性,將劑量控制在控制疾病所需最小劑量。
3.對於嚴重腎功能障礙患者,由於藥物在血液中可維持濃度,因此應根據腎功能狀況適當減量,給藥間隔應適當增大。
4.下列患者慎重給藥:
(1)對青黴素類藥物有過敏史的患者。
(2)本人或父母、兄弟中,具有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏症狀體質的患者。
(3)嚴重的腎功能障礙患者。
(4)經口給藥困難或非經口營養患者,全身惡液質狀態患者(因時有出現維生素K缺乏症狀,應注意觀察)。
5.對臨床檢驗結果的影響:
(l)除試紙反應以外,對斑氏(Benedict)試劑、亞鐵(Fehling)試劑、尿糖試藥丸(Clinitest)進行尿糖檢查,有假陽性出現的可能性,
應予以注意。
(2)有出現直接庫姆斯試驗陽性的可能性,應予以注意。
6.不要將牛奶果汁等與藥混合後放置。
7.其他在幼小的大白鼠實驗中,口服1000mg/kg以上時,有抑制精子形成的作用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】小鼠及大鼠劑量達人劑量400倍時的生殖試驗未見對胎鼠損害的證據。關於妊娠用藥的安全性尚未確定,故對孕婦或有妊娠可能性的婦女用藥時,需權衡利弊,當利大於弊時方可用藥。未研究頭抱克肟對分娩的影響,只有在明確需要使用本品時,方可使用。頭抱克肪是否經人乳排泄尚不清楚。在使用本品時,應考慮暫停授乳。
【兒童用藥】頭抱克肟對小於6個月的兒童的安全性和有效性尚未確定。
【老年患者用藥】本品在老年人中的血藥峰濃度和AUC可較年輕人分別高26%和20%,老年患者可以使用本品。
【藥物過量】由於沒有特異的解救藥物,建議洗胃。血液透析或腹膜透析均不能明顯從體內除去頭抱克肟。
頭孢克肟乾混懸劑
【成份】頭孢克肟。化學名稱:(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羰基甲氧亞氨基)乙醯胺基]-3-乙烯基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]八元-辛-2-烯-2-羧酸三水化合物。
【性狀】本品為乾混懸劑,內容物為白色至淡黃色粉末。
【作用類別】
【藥理毒理】本品對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均有較廣泛的抗菌作用,特別是對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌屬、肺炎球菌、革蘭氏陰性菌中的淋球菌、伯雷漢氏菌屬、大腸桿菌、沙雷氏桿菌屬、克雷白氏菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌等較其它口服頭孢類有較強的抗菌能力,其作用方式為殺菌。由於本品對各種細菌所產生的β-內醯胺酶極其穩定,因而對產生β-內醯胺酶的細菌也具有優異的抗菌力。本品的作用機制主要是阻止細菌細胞壁的合成。
【藥代動力學】據報導,正常成人口服本品後約4小時達到最高血濃度,消除半衰期為2.3~2.5小時,兒童口服本品後達峰時間為3~4小時,消除半衰期為3.2~3.7小時。本品滲透性好,在痰液、扁桃體、上鼻竇黏膜、中耳分泌物、膽汁及膽囊等組織濃度較高。本品主要由腎臟排泄,正常成人口服12小時內尿中排泄率約20~25%,兒童約13~20%,血清及尿中未見有活性的代謝產物
【適應症】廣譜抗菌素。對鏈球菌屬、肺炎球菌、淋球菌、伯雷漢氏菌屬、大腸桿菌、沙雷氏桿菌屬、克雷白氏有菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌等引起的感染症有效。
頭孢克肟顆粒頭孢克肟顆粒
主要用於治療支氣管炎、支氣管擴張合併感染、慢性呼吸道疾患繼發感染、肺炎、腎盂腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、膽囊炎、膽管炎、猩紅熱、中耳炎、副鼻竇炎等病症。
【用法和用量】成及體重30公斤以上兒童:口服,每次50~100mg,每日兩次;成重症感染者可增加至每次200mg,每日兩次。兒童:口服,用量按成減半,或按每公斤1.5~3.0mg計算給藥量,每日兩次。
【不良反應】主要為腹瀉、糞便異常、頭疼、噁心、腹痛、皮疹等,極少數患者GPT、GOT升高。
【禁忌】對本品或頭孢菌素類抗菌素有過敏史者禁用。
【注意事項】1.對青黴素類或頭孢菌素類過敏者慎用、過敏體質的患者、高度腎功能損害的患者、對不能很好進食或非經口攝取營養者、高齡者、惡液質等患者慎用。2.在幼年的大白鼠試驗中,發現口服1000mg/kg以上時,有抑制精子形成作用,故育齡男子不宜用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女用藥安全性尚未確定,故不宜用。
【兒童用藥】新生兒用藥的安全性尚未確定,故不宜用。
【老年患者用藥】老年患者慎用。
【藥物相互作用】尚不明確。
【藥物過量】尚不明確。

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