概述
柔紅黴素結構式基本資料
藥物名稱：柔紅黴素
英文名稱：Daunorubicin
藥物別名：紅保黴素、紅比黴素、紅衛黴素、柔毛黴素、正定黴素
英文別名：CarloErba、Cerubidin、Daunoblastin、Daunomycin、Rubidomycin、Rubomycin
藥物類別：西醫藥物
動力學
柔紅黴素用法用量
藥物處理總累積劑量按體表面積應控制在400—500mg/平方米內，2歲以下幼兒不能超過200—250mg/平方米。聯合化療方案最常用者CODP(環磷醯胺、長春新鹼、柔紅黴素和潑尼松)、DOAP(柔紅黴素、長春新鹼、阿糖胞苷和潑尼松)以及DAMP(柔紅黴素、阿糖胞苷、巰嘌呤或硫鳥嘌呤和潑尼松)等。
1、本品僅能用作靜脈注射，因對靜脈有刺激，可致栓塞性靜脈炎，所以不宜滴注。如有紅腫、疼痛或外溢，立即停用，並採取冷敷等相應措施。
2、用本品期間不能進行放射治療，特別是胸部放療。至少停用放療後3—4周才能套用柔紅黴素。
3、用藥期間和每次化療前均應監測血象及心臟功能，定期作肝、腎功能檢查。
4、本品在動物中可引起延遲的生殖功能減退和障礙。在雄狗中可導致睪丸萎縮。
5、在用藥期間和周圍血象白細胞減少時禁行牙科手術(包括拔牙)，當有血小板減少時更然。(6)用藥期間要保證每日有足夠的排尿量，在痛風患者當套用本品時宜酌加別嘌醇等藥的一日劑量。
6、用藥前應測定心臟功能(包括心電圖、超聲心動圖、血清酶學如門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶、LDH和CPK等)，有條件時如能監測LVEF(左心室噴射指數)和PEP與LVEF之比，對了解心肌功能最為有效，當然尚不如心肌活檢敏感。
7、急性白血病伴明顯血小板減少者，有時仍可用柔紅黴素，在部分病例可使出血停止，周圍血象血小扳數反可上升，但最好同時予以輸新鮮全血或血小板成分輸血。
適應症
本品主要用於各種類型的急性白血病(包括粒細胞性、淋巴細胞性和單核細胞性以及粒-單核細胞性)、紅白血病、慢性粒細胞性白血病、惡性淋巴瘤，也可用於神經母細胞病、尤因肉瘤和腎母細胞瘤等。
不良反應
白細胞減少2、較少見的毒副反應主要為心肌毒性，心電圖變化多呈一時性和可逆性，如出現心律異常、氣急和下肢浮腫，則應警惕充血性心力衰竭的可能，後者常在總累積劑量達按體表面積400—500mg/平方米時發生；在2歲以上兒童則為200—300mg/平方米以上；而在2歲以下則為按體重10mg/kg，在60歲以上老人或本有心肌病變或以往接受過胸部放射治療者更易發生。心肌損害大多在開始治療後1—6個月發生，有時可發生淬死，而常規心電圖無明顯改變，如及早診治多可獲救。
3、靜脈外溢可出現疼痛、組織壞死甚或峰窩組織炎。
4、偶可出現胃痛，腹瀉或全胃腸炎，但其發生率似較阿黴素為低。高尿酸血症和腎臟損害偶可在白血病或惡性淋巴瘤患者中發生。過敏性皮炎、瘙癢或藥物性發熱則很罕見。用藥後48小時內尿色可呈紅色，但無特殊臨床意義。
骨髓抑制嚴重,如出現口腔潰瘍,應即停藥。胃腸道反應,噁心,嘔吐,腹痛。引起心律失常,嚴重者心力衰竭,脫髮。漏出血管可致局部壞死。它也可引起肝臟中心靜脈及肝小葉靜脈閉塞導致黃疸、肝大、肝性腦病及腹水。
禁忌
注射用柔紅黴素2、由於本品能透過胎盤，因此不能在妊娠初期的3個月套用柔紅黴素，哺乳期婦女也禁用，在孕兔可導致流產。
3、肝腎功能損害，特別是伴臨床黃疸者，本品用量應予酌減。
4、2歲以下幼兒和大於60歲的老年患者慎用本品。
5、本品的心肌毒性作用在幼兒和老年人比中青年明顯，所以此類病人用藥劑量要相應減少。
6、對柔紅黴素、阿黴素或表阿黴素過敏者禁用。
7、周圍血象中白細胞低於3500或血小板低於5萬、發熱或伴明顯感染、惡液質、失水、出血、電解質或酸鹼平衡失調、胃腸道梗阻、明顯黃疸或肝腎功能，心肺功能不全者均禁用本品。以往做過胸部放射治療或用過大劑量環磷醯胺者，本品的每次用量和總累積劑量均應相應減少。用過足量阿黴素或表阿黴素者禁用本品。
相互作用
1、對心臟或肝臟有毒性約藥物不能與柔紅黴素同用。
2、本品可能與阿黴素有交叉耐藥性，但與阿糖胞苷、甲氨蝶呤、環磷醯胺和亞硝脲類藥物無交叉耐藥性。
3、用藥期間及停用本品後3～6個月內禁用病毒疫苗接種。
乳糖酸紅黴素
西醫藥物藥理作用
抗菌譜與青黴素近似；對革蘭陽性菌，如葡萄球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌、糞鏈球菌、梭狀芽胞桿菌、白喉桿菌、座瘡丙酸桿菌、李司忒菌等有較強的抑制作用。對革蘭陽性菌，如淋球菌、螺鏇桿菌、百日咳桿菌、布氏桿菌、軍團菌、以及流感嗜血桿菌、擬桿菌（口咽部菌株）也有相當的抑制作用，此外，對支原體、放線菌、螺鏇體、立克次體、衣原體、奴卡菌、少數分枝桿菌和阿米巴原蟲有抑制作用。金黃色葡萄球菌對本品易耐藥。本品抑制細菌的蛋白合成，它與50S核糖體亞單位可逆性的結合，最可能的機制是抑制肽醯基轉移酶，影響核糖核蛋白體的位移過程，妨礙肽鏈增長。本品不與哺乳動牧的80s核糖體結合，這可能是其毒性較小的部分原因。競爭實驗提示，本品的結合部位雖與氯黴素及林可醯胺類重合，但非完全相同。這些抗生素中的一種與核糖體結合即可抑制其他抗生素的反應。至於本品是抑菌還是殺菌，取決於藥物濃度、細菌敏感性、生長速率等，抗生素濃度高，細菌密度低、敏感、生長迅速有利於殺菌。本品是一種相對廣譜抗生素，對多數革蘭陽性和某些革蘭陰性菌、放線菌、支原體、螺鏇體、衣原體、立克次體及某些分枝桿菌（除結核桿菌）等皆有效。革蘭陽性球菌中A族β溶血性鏈球菌、肺炎雙球菌、金葡菌（包括產酶者）及表皮球菌對本品敏感。革蘭陽性桿菌中炭疽桿菌、破傷風桿菌、白喉桿菌、微小棒狀桿菌、豬紅斑丹毒絲菌和產單核細胞性李斯特菌等對本品敏感。多數淋球菌、腦膜炎球菌（革蘭陰性球菌）及卡他莫拉菌對本品敏感。革蘭陰性桿菌中，多數百日咳桿菌、空腸彎曲菌、杜氏嗜血桿菌對本品敏感，而流感桿菌僅中度敏感。脆弱桿菌、梭桿菌中許多對本品耐藥。大多數革蘭陰性需氧桿菌（包括大腸桿菌）對本品耐藥。酵母菌、真菌等對本品耐藥。
動力學
口服吸收率為18%～45%，口服250mg後2～3小時血藥峰濃度為0.3～0.7μg/ml，靜脈給藥可獲較高的血藥濃度。血漿蛋白結合率為73%，Vd約為0.72L/kg。體內分布較廣，膽汁中濃度可為血清濃度的30倍，但難以通過正常的血腦屏障。大部分在體內代謝，有10%～15%原形藥物由尿排泄，t1/2為1.2小時（正常人），無尿者為6小時。本品有效基團是紅黴素游離鹼基，但其易被胃酸破壞，故紅黴素片加有腸溶衣（另外方法是製成衍生物），在小腸中崩解吸收。本品一般口服後4h達加藥峰濃度，本品能迅速進入大多數組織
適應症
主要套用於鏈球菌引起的扁桃體炎、猩紅熱、白喉及帶菌者、淋病、李司忒菌病、肺炎鏈球菌下呼吸道感染（以上適用於不耐青黴素的病人）。對於軍團菌肺炎和支原體肺炎。本品可作為首選藥套用。尚可套用於流感桿菌引起的上呼吸道感染、金黃色葡萄球菌皮膚及軟組織感染、梅毒、腸道阿米巴病等。臨床用於敏感菌所致各種感染，如扁桃體炎、肺炎、猩紅熱、丹毒和眼耳鼻喉感染等。本品首選於風濕熱的預防，也是治療軍團菌、紅癬、痤瘡、彎曲桿菌腸炎、支原體肺炎、沙眼衣原體所致的肺炎或結膜炎、衣原體所致的非特異性尿道炎、回歸熱等的有效藥物。對百日咳、白喉、梅毒、破傷風、淋病、性病性淋巴肉芽腫、腸炎等亦有療效。亦可用於炭疽、氣性壞疽、放線菌病、Q熱、鸚鵡熱等症。本品不宜單獨用於嚴重葡萄球菌感染。
用法用量
口服：成人1日1～2g，分3～4次服用，整片吞服；小兒，每日30～50mg/kg,分3～4次服用。靜滴1日1～2g，分3～4次滴注；小兒每日30～50mg/kg，分3～4次滴注。用時，將乳糖酸紅黴素溶於10ml滅菌注射用水中，再添加到輸液500ml中，緩慢滴入（最後稀釋濃度一般為0.1%）。不能直接用含鹽輸液溶解。局部塗於眼瞼內3次/d。
不良反應
本品是最安全的藥物之一，很少引起嚴重不良反應。
1、最常見的不良反應是胃腸道刺激症狀，如上腹部不適、腹部疼痛、噁心嘔吐及腹瀉等，口服或劑量較大時多見。與食物同服可減輕。
2、偶可引起過敏反應，如皮疹、藥物熱、嗜酸細胞增多等，罕有間質腎炎或過敏性休克等，過敏者禁用。
3、本品偶可引起較嚴重的膽汁鬱積性肝炎綜合徵，依託紅黴素最常引起肝毒性反應。多在用藥10d後出現，表現為噁心、嘔吐、右上腹痛，繼以黃疸、發熱和提示膽汁鬱積性肝炎的肝功能改變，此綜合徵可能為一過敏反應，停藥後可恢復。有
注意事項
1、紅黴素為抑菌性藥物，給藥應按一定時間間隔進行，以保持體內藥物濃度，利於作用發揮。
2、紅黴素片應整片吞服，若服用藥粉，則受胃酸破壞而發生降效。幼兒可服用對酸穩定的酯化紅黴素
3、靜脈滴注易引起靜脈炎，滴注速度宜緩慢。
製劑
片劑（腸溶）：每片0.1g（10萬單位）；0.125g（12.5萬單位；0.25g（25萬單位）。注射用乳糖酸紅黴素，每瓶0.25g（25萬單位）；0.3g（30萬單位）。紅黴素軟膏：1%。紅黴素眼膏：0.5%。
抗腫瘤藥物
| 抗腫瘤藥有化療藥物、生物製劑。這些藥物通過不同的功能來抑制或破壞腫瘤細胞。 |
