藥理作用
本品在酸性尿液中緩慢水解成氨和甲醛，甲醛能使蛋白變性而發揮非特異性抗菌作用。尿中甲醛濃度根據pH值、尿量和排泄速度不同，具有殺菌或抑菌作用。由孟德立胺的馬尿酸鹽或杏仁酸鹽分解的酸可維持尿pH酸性並促進釋放甲醛。
動力學
蛋白質本品迅速從腎臟排出，當pH為5時約90％本品在24小時內排出，其中排出的甲醛約為20％，腎功能損害者可致蓄積，本品在血(pH7.0)中並不水解，不認為有毒性，但這些病人尿中甲醛濃度低。40％馬尿酸和杏仁酸在8小時內由腎小球過濾和腎小管分泌，嚴重腎功能損害時能蓄積並產生毒性。
適應症
用於預防和治療尿路細菌感染。在尿路感染用其他抗菌藥物控制後，本品用以保持無菌預防再感染；在神經原性膀胱和間歇性導尿患者中本品用以治療無併發症的下尿路感染。亦用以治療疣。幾乎所有細菌和真菌對本品水解後產生的甲醛的非特異性作用敏感。外用可治癬、止汗、治腋臭。
用法用量
口服一次0.25一1g，一日3—4次。孟德立胺馬尿酸鹽：成人和12歲以上患者，每日早晚口服各1g，6一12歲小兒0.5一1g，每日2次。孟德立胺杏仁酸鹽片和腸溶衣片：成人和12歲以上患者，口服一次1g，每日4次；6一12歲小兒，口服0.5g，每日4次，6歲以下小兒，口服按體重18.3mg/kg，每日4次。①保持尿液pH值在5.5以下；避免進食柑橘類水果、牛奶和乳酪製品及其他鹼性食物；需補充大量維生素C(每日4g或以上)，鹽酸、精氨酸或蛋氨酸，亦可給氯化銨或二磷酸鈉；如腎功能受損者給大劑量氯化銨可造成代謝性酸中毒，肝功能損害者亦禁用，以使尿液酸化。②分解尿素微生物(如奇異變形桿菌、某些假單胞菌屬和腸桿菌)可使尿pH值增加而降低本品療效。③倘反覆發作尿路感染可給服本品杏仁酸鹽每日4g，以後減為1g，每日2次作維持治療。④本品可引起排尿困難，減低劑量或酸化尿液可以消除。
不良反應
膀胱禁忌
1、交叉過敏反應：某些孟德立胺產品可含酒石黃(tartrazine)，患者對酒石黃不耐受者對這些產品亦可不耐受。
2、本品雖可穿越胎盤，但未發現有畸胎，可在乳汁中分泌。
3、腎功能不全、嚴重肝功能障礙及脫水者禁用。肝功能不全禁用.
相互作用
1、與鞣酸和氧化劑配伍禁忌，遇酸甚至弱酸即分解。
2、含鎂或鈣的制酸藥、碳酸酐酶抑制劑、枸櫞酸鹽、碳酸氫鈉以及噻嗪類利尿藥可使尿液變鹼性，影響本品療效。
3、與磺胺類藥物並用時，由於本品在尿液中分解生成甲醛，能使有些磺胺藥形成不溶性沉澱，增加結晶尿的危險。
製劑
孟德立胺片(1)0.3g(2)0.5g孟德立胺馬尿酸片1g孟德立胺杏仁酸片(1)0.5g(2)1g孟德立胺杏仁酸腸溶衣片(1)0.5g(2)1g口服,一次0.5-1g,一日2-3次.靜注一次2g,注速宜慢.應加服氯化銨，每次1g，使尿呈酸性。片劑：0.2g；注射液：2g(5ml)。
藥物左鏇體製品
藥理作用
中樞神經系統動力學
口服在胃中不吸收，因可被胃黏膜的芳香氨酸脫羧酶代謝，在小腸經主動轉運而吸收。空腹服後1～2小時，血藥濃度達峰值，若與高蛋白，高脂食物同服可影響吸收。外周循環中左鏇多巴只有1%進入中樞轉化成DA後發揮作用，血漿t1/21～3小時。循環中左鏇多巴95%在肝內轉化為DA，如合用外周多巴脫羧酶抑制劑，可減少外周DA引起的副作用。吸收與胃排空時間、胃液pH值等密切相關，餐後用藥吸收變慢，且血漿峰濃度降低約30%。廣泛分布於各組織中，包括中樞神經系統，血漿清除半衰期為1～3h。
適應症
臨床套用：①震顫麻痹。對輕、中度病情者效果較好，重度或老年病人效差。②肝昏迷。可使病人清醒，症狀改善。肝昏迷可能與中樞遞質多巴胺異常有關，服用後，可改善中樞功能而奏效。亦有人認為左鏇多巴可提高大腦對氨的耐受性。左鏇多巴對帕金森病和帕金森綜合徵都有效，對輕中度病情效果好，對重症及老年人效果差。據統計，本品對約75%的病人可減輕症狀和改善功能，對約50%的病人可連續數年明顯改善生活質量，延長預期生命。主要的症狀，特別是運動徐緩、強直、平衡、姿勢、步態和書寫有明顯改善，而震顫改善的程度較差。臨床上一般將左鏇多巴與脫羧酶抑制劑合用，稱為複方多巴，本品與苄絲肼（benser-azide）的複方製劑稱為美多巴（madopa），與卡比多巴（carbidopa）的合劑稱為心寧美（sinemet）。
用法用量
帕金森病不良反應
不良反應較多，因用藥時間較長很難避免。主要由於外周產生的多巴胺過多引起。
1、消化系統，若起始劑量過大或加量過快，多數病人可出現噁心、嘔吐、厭食，這是由於DA興奮延腦嘔吐化學感受區引起，飯後服藥可減輕。嚴重時引起腹痛、便秘和腹瀉，胃潰瘍病患者可並發消化道出血。胃腸道反應噁心，嘔吐，食欲不振，見於治療初期，約80%病人產生。用藥3個月後可出現不安、失眠、幻覺精神症狀，此外尚可有體位性低血壓、心律失瀋及不自主運動等。應注意調整劑量，必要時停藥。
2、心血管系統：可引起體位性低血壓、眩暈、心律失常、心悸等。
注意事項
1、消化性潰瘍、高血壓、精神病、糖尿病、心律失常及閉角型青光眼患者禁用。
2、可增強病人性功能。
片劑製品
藥理作用
腎小管動力學
本品經胃腸道迅速吸收，吸收後很快分布到各組織和體液，因本品在pH為6.8以上時不水解，所以不起臨床作用。部分甲醛與尿液和周圍組織中的蛋白質結合，尿液pH為5.6時甲醛達峰時間（tmax）約為2小時。本品迅速從腎臟排出，當pH為5時約90%的本品在24小時內排出，其中排出的甲醛約為20%。腎功能損害者可致蓄積，由於本品在pH約為7.0的血液中並不水解，故不認為有毒性，但這些病人尿中甲醛濃度低。約40%的馬尿酸在8小時內由腎小球濾過和腎小管分泌排出，嚴重腎功能損害時可引起蓄積並產生毒性。
適應症
本品為下泌尿道感染的預防用藥，適用於泌尿道術後及膀胱鏡檢查後留置導尿管者。
用法用量
口服。成人一次1.0g，一日2次（早、晚各1次）。小兒12歲以上小兒：一次1.0g，一日2次（早、晚各1次）；6～12歲小兒：一次0.5～1g，一日2次（早、晚各1次）。
不良反應
偶有胃腸不適、噁心、嘔吐、下腹痛、尿痛、尿頻、尿道口燒灼感、血尿、蛋白尿、排尿困難、膀胱炎和藥疹等。嚴重時可造成腎和膀胱損害。
禁忌
1、對本品及其成分過敏禁用。
2、嚴重肝、腎功能不全者及脫水者禁用。
注意事項
阿司匹林2、應經常測定尿液的pH值，並保持尿液呈酸性（pH值宜在5.5以下）。為保持尿液pH值在5.5以下，應避免進食柑橘類水果、牛奶、乳酪製品及其他鹼性食物，可補充大量維生素C（每日4g以上）、鹽酸、精氨酸，亦可給予氯化銨或二磷酸鈉（腎功能受損者給予大劑量氯化銨可造成代謝性酸中毒，故禁用；肝功能損害者亦禁用）以使尿液酸化。
3、本品與碳酸氫鈉一起服用可減輕不良反應，但本品的療效亦降低。
4、對實驗室檢查指標的干擾：可使尿兒茶酚胺、尿雌三醇（酸水解法）、尿5-羥基吲哚醋酸等的測定增加誤差。
5、分解尿中微生物（如奇異變形桿菌、某些假單胞菌屬和腸桿菌等）可使尿液pH值升高而降低本品的療效。
6、本品可引起排尿困難，減少劑量或酸化尿液可以緩解。
7、大劑量服用本品（一日8g，連續服用3～4周），可出現膀胱刺激症狀（尿痛、尿頻）、蛋白尿和肉眼血尿等。6歲以下小兒對本品的耐受性尚無資料，故慎用。
8、本品可透過血-胎盤屏障，雖尚未發現畸胎，但孕婦仍應慎用本品。
9、本品可在乳汁中分泌，故哺乳期婦女慎用本品或服用本品時暫停哺乳。老年患者應根據腎功能調整本品的劑量。
過量處理
一日最大劑量為4g。大劑量服用本品（一日8g，連續服用3～4周），可出現膀胱刺激症狀（尿痛、尿頻）、蛋白尿和肉眼血尿等，甚至可能發生肝、腎毒性。
相互作用
1、本品與磺胺類藥物合用時，由於本品在尿液中分解生成甲醛，可使某些磺胺藥形成不溶性沉澱，增加結晶尿的出現。
2、含鎂或鈣的制酸藥、碳酸酐酶抑制藥、枸櫞酸鹽、碳酸氫鈉、噻嗪類利尿藥等可使尿液變鹼性，影響本品的療效。
藥物治療
孟德立胺治療夜間哮喘
典型的夜間哮喘，白天無呼吸困難症狀，而是在後半夜至清晨發作，以3～4時發病者最多，表現為呼氣性呼吸困難、咳嗽、喘鳴、胸部發緊被迫坐起，部分人伴有大汗、面色蒼白、口唇紫紺、端坐呼吸。有些人使用糖皮質激素、氨茶鹼、β受體興奮劑等傳統藥物治療，效果不佳。
夜間哮喘發作的主要病理生理機制在於迷走神經緊張度的改變，夜間迷走神經張力增高或膽鹼能受體受到刺激，使收縮支氣管介質釋放增加，同時還可降低β受體的興奮性。此外，迷走神經張力增高，食管下段固有括約肌鬆弛，引起胃食管反流，導致支氣管平滑肌收縮。針對該病的主要發病機制，在白天常規治療的基礎上，於每晚10時口服孟德立胺0.3～0.6毫克，以阻斷迷走神經的張力增高，可使哮喘停止發作。
副反應分析
腎臟例2，男，74歲，因慢性肺源性心臟病急性發作、呼衰Ⅱ型於1977年12月27日入院。給予舒普深抗炎治療效果不明顯，1月5日給予孟德立胺（奈特）0.3g，每日1次靜滴，1月7日出現排尿困難尿量減少，繼而出現無尿並長達12h，即行停藥，診斷：腎功能不全，轉入SICU救治。1月8日進入多尿期，並逐漸出現呼吸功能不全，肌酐、尿素氮持續升高。1月13日檢查，BUN36.77mmol/L,Cr424.32μmol/L,給予抗炎、保腎、調節電解質平衡等對症治療，終因多臟器功能衰竭救治無效死亡。
討論：上述病例在使用本類藥物前腎功能化驗均正常，聯合用藥品種簡單，用藥後在極短的時間內發生嚴重腎功能不全，故於本藥因果關係明確。此2例提示對老年人套用孟德立胺抗生素所致腎損害不容忽視。
相關詞條
羅紅黴素、克拉黴素、阿奇黴素、吉他黴素、乙醯吉他黴素、麥迪黴素、乙醯麥迪黴素。
