藥理作用
腎上腺動力學
本品為膽鹼酯類的季銨化合物,脂溶性低,維以透過生物膜轉動。在體內可迅速被膽鹼酯酶破壞失活。眼前房內注射後縮瞳發生於數秒之內,持續10分。
適應症
白內障2、注入前房角縮瞳用於白內障手術、角膜成形術、虹膜切除術。
3、確定對血管擴張劑有效的原發性肺動脈高壓病人。乙醯膽鹼對原發性肺動脈高壓有效,作用短暫,但可以此來篩選對藥物治療有效的病人。
用法用量
乙醯吉他黴素眼前房內注射:1%新配製的溶液0.5-2ml,注入前房角內。噁心、嘔吐、腹瀉、腹痛、面紅、出汗、流淚、流涎、流鼻涕、噯氣、排尿、頭痛、視力模糊、心動過緩、低血壓、支氣管收縮、胸部發緊感。能常持續時間很短,必要時可用阿托品0.5-1mg對抗。
鑑別
丙酸睪酮1、取粉末10mg,加濃硫酸5ml,緩緩搖勻,溶液顯紅褐色。
2、取粉末,用甲醇製成每1ml含20μg的溶液,照分光光度法(中國藥典1995年版二部附錄ⅣA)測定,在231nm波長處有最大吸收峰。medipp.com
檢查
鹽酸搖勻,取續濾液2ml,用0.1mol/L鹽酸液稀釋至20μg/ml將上述兩種溶液,照分光光度法測定(中國藥典1995年版二部附錄IVA),在231nm波長處分別測定吸中華人民共和國國家藥品監督管理局發布雲南省藥品檢驗所審核國家藥品監督管理局藥品審評審員會審訂雲南永安製藥廠提出本標準自2000年1月13日起試行,試行期2年。保護期6年,保護期內,其它單位不得仿製。收度,按兩者吸收度比值計算每片溶出量,限度為標示量的70%,應符合規定。其他應符合片劑項下有關的各項規定(中國藥典1995年版二部附錄IA)。
含量測定
甲醇片劑
紅黴素抗菌性能與紅黴素相似,對革蘭陽性菌有較強的抗菌作用,較紅黴素稍弱,但對耐紅黴素等金葡菌有效,細菌對之耐藥性產生較慢,本品系非耐藥誘導藥物。對葡萄球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌、白喉桿菌、破傷風桿菌、炭疽桿菌等均有的用。對淋球菌、百日咳桿菌等革蘭陰性菌也有抗菌作用。對鉤端螺鏇體、立克次體、支原體等也有效。本品系多組分大環內酯類抗生素,作用機制、抗菌譜與紅黴素相似。對革蘭陽性球菌作用對鉤端螺鏇體、立克次體、支原體也有效。本品作用機制、抗菌譜、抗菌作用與吉他黴素完全相同,靜脈注射給藥,
動力學
口服的藥物動力學性質與紅黴素相近,靜注200mg後,半小時內血藥濃度達6~3μg/ml,在膽汁中有很高濃度,在肝、腎、肺等臟器中濃度較血清濃度為高。本品主要在吸收部位及肝臟中代謝後排泄。
適應症
可作為紅黴素的替代品,用於敏感菌所致的口咽部、呼吸道、皮膚和軟組織、膽道等感染。
氯化鈉口服:成人,1~1.4g/d,分4次服用;兒童,每日每千克體重20~40mg,分4次服用。靜脈注射:1次O.2~O.4g,1日2~3次,將1次用量溶於2ml氯化鈉注射液或葡萄糖液中,緩慢推注。
不良反應
不良反應輕微,有胃腸道反應,如厭食、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。偶可引起轉氨酶短暫升高、嗜酸細胞增多及過敏反應,如皮疹、藥熱等,過敏者禁用。
注意事項
1、與紅黴素有較密切的交叉耐藥關係。2、其他參見紅黴素。
製劑片劑
膠囊劑:0.1g。注射用酒石酸吉他黴素每瓶0.2g。
膠囊藥劑
血清抗菌性能與紅黴素相似,對革蘭陽性菌有較強的抗菌作用,較紅黴素稍弱,但對耐紅黴素等金葡菌有效,細菌對之耐藥性產生較慢,本品系非耐藥誘導藥物。對葡萄球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌、白喉桿菌、破傷風桿菌、炭疽桿菌等均有的用。對淋球菌、百日咳桿菌等革蘭陰性菌也有抗菌作用。對鉤端螺鏇體、立克次體、支原體等也有效。本品系多組分大環內酯類抗生素,作用機制、抗菌譜與紅黴素相似。對革蘭陽性球菌作用對鉤端螺鏇體、立克次體、支原體也有效。本品作用機制、抗菌譜、抗菌作用與吉他黴素完全相同,靜脈注射給藥。
動力學
口服的藥物動力學性質與紅黴素相近,靜注200mg後,半小時內血藥濃度達6~3μg/ml,在膽汁中有很高濃度,在肝、腎、肺等臟器中濃度較血清濃度為高。本品主要在吸收部位及肝臟中代謝後排泄。
葡萄糖可作為紅黴素的替代品,用於敏感菌所致的口咽部、呼吸道、皮膚和軟組織、膽道等感染。
用法用量
口服:成人,1~1.4g/d,分4次服用;兒童,每日每千克體重20~40mg,分4次服用。靜脈注射:1次O.2~O.4g,1日2~3次,將1次用量溶於2ml氯化鈉注射液或葡萄糖液中,緩慢推注。
不良反應
不良反應輕微,有胃腸道反應,如厭食、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。偶可引起轉氨酶短暫升高、嗜酸細胞增多及過敏反應,如皮疹、藥熱等,過敏者禁用。
注意事項
1、與紅黴素有較密切的交叉耐藥關係。2、其他參見紅黴素。
製劑片劑,膠囊劑:0.1g。注射用酒石酸吉他黴素每瓶O.2g。
混懸劑
紅黴素抗菌性能與紅黴素相似,對革蘭陽性菌有較強的抗菌作用,較紅黴素稍弱,但對耐紅黴素等金葡菌有效,細菌對之耐藥性產生較慢,本品系非耐藥誘導藥物。對葡萄球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌、白喉桿菌、破傷風桿菌、炭疽桿菌等均有的用。對淋球菌、百日咳桿菌等革蘭陰性菌也有抗菌作用。對鉤端螺鏇體、立克次體、支原體等也有效。本品系多組分大環內酯類抗生素,作用機制、抗菌譜與紅黴素相似。對革蘭陽性球菌作用對鉤端螺鏇體、立克次體、支原體也有效。本品作用機制、抗菌譜、抗菌作用與吉他黴素完全相同,靜脈注射給藥。
動力學
口服的藥物動力學性質與紅黴素相近,靜注200mg後,半小時內血藥濃度達6~3μg/ml,在膽汁中有很高濃度,在肝、腎、肺等臟器中濃度較血清濃度為高。本品主要在吸收部位及肝臟中代謝後排泄。
適應症
可作為紅黴素的替代品,用於敏感菌所致的口咽部、呼吸道、皮膚和軟組織、膽道等感染。
胃口服:成人,1~1.4g/d,分4次服用;兒童,每日每千克體重20~40mg,分4次服用。靜脈注射:1次O.2~O.4g,1日2~3次,將1次用量溶於2ml氯化鈉注射液或葡萄糖液中,緩慢推注。
不良反應
不良反應輕微,有胃腸道反應,如厭食、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。偶可引起轉氨酶短暫升高、嗜酸細胞增多及過敏反應,如皮疹、藥熱等,過敏者禁用。
口含片
消化道口服的藥物動力學性質與紅黴素相近,靜注200mg後,半小時內血藥濃度達6~3μg/ml,在膽汁中有很高濃度,在肝、腎、肺等臟器中濃度較血清濃度為高。本品主要在吸收部位及肝臟中代謝後排泄。
適應症
可作為紅黴素的替代品,用於敏感菌所致的口咽部、呼吸道、皮膚和軟組織、膽道等感染。
用法用量
口服:成人,1~1.4g/d,分4次服用;兒童,每日每千克體重20~40mg,分4次服用。靜脈注射:1次O.2~O.4g,1日2~3次,將1次用量溶於2ml氯化鈉注射液或葡萄糖液中,緩慢推注。
不良反應
不良反應輕微,有胃腸道反應,如厭食、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。偶可引起轉氨酶短暫升高、嗜酸細胞增多及過敏反應,如皮疹、藥熱等,過敏者禁用。
副反應案例
胺基酸患者男,35歲,因突然出現持續心前區疼痛,向左肩背部及左前臂放射,伴大汗,胸悶,無發熱,無意識障礙,無噁心和嘔吐,休息後不緩解。病人有吸菸、飲酒史,無高血壓、冠心病、糖尿病及藥物過敏史。查體BPl30/80mmHg,雙側瞳孔等大等圓,雙肺呼吸音清,心率84次/min,律齊,心音有力,腹軟,肝脾肋下未及。做心電圖示V1-V2導聯,ST段抬高>0.2mV,肌鈣蛋白I(TnI)可疑陽性,血清肌酸激酶(CK)和血清肌酸激酶MB同功酶(CK-MB)明顯升高。以“冠狀動脈粥樣硬化性心臟病,急性下壁、前壁心梗”於1998年7月21日收治住院。
入院後經用硝酸甘油、利多卡因等藥物治療,病人心絞痛症狀緩解,心電圖抬高的ST段已基本回到基線,經4天在ICU的治療後患者無胸痛、胸悶發作,精神狀態可,體溫36.2℃,脈搏70次/min,病情平穩,轉入普通病房繼續治療。
細胞29日上午第3次靜脈滴注,藥物組成為乙醯吉他黴素40ml加入5%葡萄糖注射液500ml靜脈滴注,用藥3h後病人發熱38℃,考慮可能由於乙醯吉他黴素引起的藥物熱,立即停藥,同時予以物理降溫,氟美松5mg入壺,肌注安定10mg和安痛定2ml。查心電圖無明顯改變,病人幾日來無胸痛胸悶發作,食慾可,二便通,查血常規、鉀、鈉、氯,除鈉、氯偏低,其餘結果正常,故給予5%葡萄糖氯化鈉靜脈滴注。
細胞間質患者男,24歲,因不明發熱兩月來我院就診,查體:T38.2℃,R20次•min-1BP120/80mmHg,血常規:紅細胞3.73×1012/L,白細胞6.7×109/L,尿常規:隱血+++,RBC8-10,經心超診斷為感染性心內膜炎,二尖瓣重度關閉不全。給予青黴素和氨基糖甙類藥物治療,體溫控制不佳,後改用乙醯吉他黴素0.8gbid靜脈滴注,患者體溫降至正常,用藥10天后體溫突然升至39.2℃,連續兩天不退,故懷疑為藥物引起的藥物熱,停止用藥,體溫迅速恢復正常,調整治療方案改用哌拉西林鈉他唑巴坦鈉後未再出現發熱等不良反應。
吞噬細胞