基本資料
藥物名稱:骨化三醇
英文名稱:Rocalirol

骨化三醇
英文別名:Calcitriol
類別:西醫藥物
藥效學
維生素藥理學
骨質疏鬆至於維生素D依賴性佝僂病,其血清骨化三醇水平極低或為零,由腎臟合成的內源性骨化三醇不足,需要本藥作替代治療。對於抗維生素D型佝僂病,雖然長期療效尚未肯定,服用本藥可能有益,某些患者服用後能緩解低血磷症。對於由新生兒肝炎,膽道閉鎖,胱氨酸病,鈣和維生素D缺乏引起的佝僂病,本藥可提供有效的治療。
對於絕經後及老年性骨質疏鬆症,服用本藥能增加腸道鈣的吸收,提高血清鈣濃度,並減少錐體骨折的發病率。
藥動力學
骨化三醇但停藥或減量後幾天內,血鈣濃度就可恢復正常,比使用維生素D3或其衍生物的下血鈣恢復更快。口服吸收快,3-6小時達高峰,t1/2約3~6小時,經7小時後尿鈣濃度增加,單次口服劑量可持續藥理活性3~6日。
用法用量
血清如患者同時使用巴土酸鹽或抗癲癇藥,則必須提高本藥的劑量。絕經後及老年性骨質疏鬆症推薦劑量為0.25ug/次,2次/日。最大劑量可至0.5ug,2次/日。在用藥後第1、第3、第6個月監測血鈣及血肌酐。正常者可每隔6個月監測。調整劑量期間,需每周監測血鈣。甲狀旁腺功能低減和佝僂病最初劑量是0.25ug,每日清晨服用。如果生化指標和臨床症狀沒有明顯改善,可以每膈2-4周提高藥物用量。
功能作用
骨化三醇一旦發現血鈣超出正常1mg/100mL(正常平均值為9-11mg/100mL),就必須大量減少本藥用量或停藥,直至血鈣水平恢復正常。停用鈣劑也有助於迅速地恢復血鈣水平。有時需考慮是否降低飲食鈣的攝入量。出現高血鈣時,必須每日檢測血鈣和血磷的濃度。當血鈣濃度恢復正常後,可繼續服用本藥,但劑量應比以前每天減少0.25ug。
注意事項
消化道對於腎功能正常的患者,長期的高血鈣可能合併血清肌酐的升高。雖然通常這是可逆的,但在這些患者中,預防可能導致高血鈣的一切因素是非常重要的。腎功能正常的患者服用本藥,需要預防脫水。應當保證充足的液體攝入。極少量的角黃素作為賦形劑存在於本藥膠囊的外殼中。有報導它與視網膜上黃色結晶的沉積有關,特別是長期服藥後。對妊娠和哺乳的影響本藥的安全性在妊娠或準備妊娠的婦女中尚未肯定。
因而使用時應當權衡療效和可能對母嬰產生的潛在危險。有甲狀旁腺功能低下的孕婦用本藥治療時,妊娠末期應加大劑量,哺乳期減少劑量,須嚴密監測血鈣。
適應症
維生素C治療作用
腎資料與方法:
維生素1.2給藥方法:將所選34例患者隨機分成A組、B組、C組3個觀察組,A組7例口服羅鈣全每周2次,每次4μg;B組18例,口服羅鈣全每周2次,每次2μg;C組9例,每日口服羅鈣全0.25μg。每組各觀察20周。用藥期間若血鈣>2.75mmol/L或血磷≥2.26mmol/L,或鈣磷結合率>70,則首先考慮改用1.25mmol/L[Ca2+]透析液。若無效則考慮劑量減半。
1.3觀察指標:於治療前2周內測定空腹血iPTH、血鈣、血AKP、血磷各項指標,治療開始後每月查iPTH1次。治療開始第4~8周,每2周查血鈣、血AKP、血磷1次,以後每4周測1次。途中部分患者因高鈣血症或其他原因退出觀察,故治療後第4周、12周、20周的觀察數目有變化。
骨化三醇對PGCL3細胞侵襲能力的影響2結果
2.1血iPTH的變化:從表1可以看出,3組治療第4周iPTH均有下降,A組於第12周、20周下降差異有顯著性,B組於4周、12周、20周下降差異均顯著,C組第4周、第12周雖有所下降,但不顯著,第20周下降顯著,用不配對χ2檢驗對照A、B組4周、12周、20周iPTH下降值兩組間差異無顯著性(P>0.05)。表13組治療各時期iPTH測定結果(略)
2.2血鈣、血磷、血鹼性磷酸酶(AKP)的測定
肝細胞2.2.3AKP的變化:A、B、C3組均有所下降達正常範圍,且B組各時段均值顯著下降達到正常範圍。見表2。表2A、B、C3組治療前及治療終點血鈣、血磷、血AKP測定結果。
2.3不良反應:A組有2例在治療4周發生一過性肝酶(AST)升高,考慮與用藥有關。B組有2例發生胃部不適,A組2例、B組1例分別發生頑固性瘙癢的一過性瘙癢,應為高鈣、高磷血症引起。其他有頭痛、噁心各1例。
甲狀腺套用羅鈣全治療後,各劑量組血磷均無顯著性下降,提示羅鈣全對降低血磷無顯著作用。B組在治療第4周、12周、20周時AKP均有顯著降低,每天0.25μg組在治療第20周AKP顯著降低,根據本組病例觀察結果,有以下4點體會:(1)口服羅鈣全是治療SHPT的有效方法,治療前iPTH200ng/L者則宜採用衝擊療法。(2)兩種劑量的衝擊療法中,每周2次4μg與2μg組間對比降低iPTH、糾正低血鈣的療效差異無顯著性,而且每周2次4μg的給藥劑量更易產生高鈣血症,所以衝擊療法以每周2次2μg為宜。

