概述
青蒿琥酯是一種常用的抗寄生蟲藥，為還原青蒿素琥珀酸單酯，系具有倍半萜內酯結構的青蒿素的衍生物，對瘧原蟲的作用比青蒿素強，對抗氯喹株也有效。作用於瘧原蟲紅內期裂殖體，通過還原青蒿素抑制細胞色素氧化酶，達到抑制瘧原蟲表膜一食物泡膜、線粒體膜系細胞色素氧化酶的功能，從而阻斷以宿主細胞漿為營養的供給。對瘧原蟲的無性體有較強的殺滅作用，奏效快，能迅速控制瘧疾發作，對腦型瘧、惡性瘧和間日瘧都有較好的療效，對惡性瘧的耐氯喹株同樣有效。尤其對腦型瘧的效果更顯著，其能迅速控制瘧疾發作，但對惡性瘧配子體無效。T1/2比蒿甲醚更短，靜脈注射後血藥濃度很快下降，T1/2為30min左右。體內廣泛分布，以腸、肝、腎中含量較高。尿、糞便排泄僅占少量，主要為代謝轉化。臨床適用於急性瘧疾危重病人的搶救，可作為治療腦型瘧及各種兇險性瘧疾患者的首選藥物。但復燃率高是其缺點。推薦治療量下未見不良反應;如使用大劑量可能出現外周網織紅細胞一過性減低，停藥後可恢復正常。對妊娠2個月內的孕婦慎用，是否致畸有待進一步研究。
信息
青蒿琥酯
異名：蒿琥酯
分子式：C19H28O8
物理性狀：
白色結晶、熔點1290°C-1400°C，無臭、味苦。在氯仿中易溶，在丙酮中溶解，在甲醇或乙醇中略溶，在水中幾乎不溶。
植物來源：
區科植物黃花蒿 Artemisia annua l.葉
作用與用途：
對瘧原蟲無性體有較強的殺滅作用，能迅速控制瘧疾發作。本品治療間日瘧、惡性平均原蟲轉陰時間快於氯喹、
臨床治療中未見毒副作用。
用量：
治療瘧疾可採用注射三日療法，總量0.9~1.2g，每天肌內注射一次0.3g，重症患者首劑加倍
通用名稱：青蒿琥酯
英文名稱：Artesunate
中文別名：青蒿酯
英文別名：Artesunatum
藥理
藥效學作用機制同青篙素。
藥動學
靜脈注射後血藥濃度很快下降，Ｔ1/2為 30分鐘左右。體內分布甚廣，以腸、肝、腎較高。主要在體內代謝轉化。僅有少量由尿、糞便排泄。適應症
適用於腦型瘧及各種危重瘧疾的搶救。用法用量
1．口服首劑 100mg，第 2日起一日 2次，每次 50mg，連服 5日。2，靜脈注射臨用前，加入所附的 5％碳酸氫鈉注射液0.6ml，振搖 2分鐘，待完全溶解後，加5％葡萄糖注射液或葡萄糖氯化鈉注射液 5.4ml稀釋，使每 1ml溶液含青蒿琥酯 10mg，緩慢靜注。首次 60mg(或按體重 1.2mg/kg)，7歲以下小兒按體重 1.5mg/kg。首次劑量後 4、24、48小時各重複注射 1次。危重者，首次劑量可加至 120mg，3日為一療程，總劑量為 240—300mg。
【製劑與規格】青蒿琥酯片50mg
注射用青蒿琥酯60mg
口服,首劑100mg,第2日起1日2次,每次50mg,連服5日.靜注,臨用前,加入所附的5%碳酸氫鈉注射液0.6ml,振搖2分鐘,待完全溶解後,加5%葡萄糖氯化鈉注射液5.4ml稀釋,緩慢靜注.首次60mg(或按體重1.2mg/kg),7歲以下小兒按體重1.5mg/kg.首次劑量後,4、24、48小時各重複1次.危重者首劑可加至120mg,3日為一療程,總劑量為240-300mg.症狀控制後，宜再用伯氨喹根治。靜脈注射速度不宜太快，每分鐘 3～4ml。
劑型與規格
片劑：50mg/片。粉針劑：60mg/支。
禁用慎用
動物試驗表明有明顯胚胎毒性,孕婦慎用.給藥說明
①本品溶解後應及時注射，如出現混濁不可使用；②極度嚴重患者，首次劑量可加倍；③瘧狀控制後，宜再用其他抗瘧藥根治；④靜脈注射速度不宜太快，每分鐘 3— 4ml。不良反應
推薦劑量未見不良反應。如使用過量(大於 2.75mg/kg)，可能出現外周網織細胞一過性降低。使用過量(大於2.75mg/kg)可能出現外周網織細胞一過性降低.
