雙氫青蒿素

雙氫青蒿素

雙氫青蒿素適用於各種類型瘧疾的症狀控制,尤其是對抗氯喹惡性及兇險型瘧疾有較好療效。本品為青蒿素的衍生物,對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用,能迅速控制臨床發作及症狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚,主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構,使其膜繫結構發生變化。由於對食物泡膜的作用,阻斷了瘧原蟲的營養攝取,當瘧原蟲損失大量胞漿和營養物質,而又得不到補充,因而很快死亡。

基本信息

概述

Shuangqing QinGHaosu英文名:Dihydroartemisinin-70C15H24O5 284.35本品為(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氫-3,6,9-三甲基-3,12-橋氧-12H-吡喃並【4,3-j】-1,2一苯並二塞平-10(3H)醇。按乾燥品計算,含C15H24O5,應為98.O%~102.O%。

性狀

雙氫青蒿素雙氫青蒿素
本品為白色針狀結晶;無臭,味苦。

本品在氯仿中易溶,在丙酮中溶解,在甲醇或乙醇中略溶,在水中幾乎不溶。

本品的熔點(附錄Ⅵ C)為145~150℃,熔融時同時分解

沸點:375.6°Cat760mmHg

閃光點:181°C

密度:1.24

貯藏效期

遮光,密封,在陰涼處保存。

製劑規格

雙氫青蒿素片

類別

抗瘧藥。

鑑別

(1)取本品約10mg,加無水乙醇1ml使溶解,加碘化鉀試液2ml與稀硫酸4ml,搖勻,加澱粉指示液數滴,溶液即顯藍紫色。

(2)取本品的氯仿溶液(1→10)3~4滴,待氯仿揮發後,加2%香草醛硫酸溶液1滴,即顯紅色,放置,漸變棕色。(3)取本品,精密稱定,加氯仿製成每1ml中含20mg的溶液,依法測定鏇光度(附錄Ⅵ E),應顯右鏇光性。

(4)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜一致。

檢查

有關物質 取本品,加氯仿製成每1ml中含20mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,加氯仿稀釋成每1ml中含0.4mg的溶液,作為對照溶液。照薄層色譜法(附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述兩種溶液各10μl,分別點於同一矽膠G薄層板上,以苯-醋酸乙酯(8:2)為展開劑,展開後,晾乾,噴以2%香草醛硫酸溶液。供試品溶液如顯雜質斑點,不得多於1個,其顏色與對照溶液所顯的主斑點比較,不得更深(2%)。乾燥失重 取本品,置五氧化二磷乾燥器中減壓乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(附錄Ⅷ L)。

熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查(附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(附錄Ⅷ H 第二法),含重金屬不得過百萬分之十。

含量測定

對照品溶液的製備 取經五氧化二磷減壓乾燥至恆重的雙氫青蒿素對照品約10mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加乙醇溶解並稀釋至刻度,搖勻後,靜置2小時,即得。供試品溶液的製備 取本品約10mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加乙醇溶解並稀釋至刻度,搖勻後,靜置2小時,即得。測定法 精密量取對照品溶液與供試品溶液各1ml,分別置10ml量瓶中,各精密加入乙醇1ml,搖勻,加2%氫氧化鈉溶液至刻度,搖勻,置60℃恆溫水浴中反應30分鐘,取出冷至室溫,以2%氫氧化鈉溶液-乙醇(4:1)為空白,照分光光度法(附錄Ⅳ A),在238nm的波長處分別測定吸收度,計算,即得。

抗寄生蟲病藥物盤點

抗瘧藥是用於預防或治療瘧疾的藥物。瘧疾是由瘧原蟲引發的一種寄生蟲傳染病,致病瘧原蟲主要有間日瘧原蟲、三日瘧原蟲、和惡性瘧原蟲,分別引起間日瘧、三日瘧和惡性瘧。

抗瘧藥

相關搜尋

熱門詞條

聯絡我們