甲氟喹

甲氟喹

甲氟喹是人工合成的4-喹啉-甲醇衍生物。本藥能有效殺滅紅細胞內期裂殖體,特別是對成熟滋養體和裂殖體有強效殺滅作用。對紅細胞外期瘧原蟲和配子體無效。主要用於耐氯喹或多藥耐藥的惡性瘧,與磺胺多辛和乙胺嘧啶合用可增強療效,延緩耐藥性的發生。用於症狀抑制性預防,每2周用藥一次。甲氟喹的抗瘧機制尚未完全明了,許多方面與氯喹相似,能升高瘧原蟲食泡PH值,與游離血紅素形成複合物,抑制血紅素聚合反應,導致血紅素堆積,損傷膜的結構。

基本信息

信息

甲氟喹

中文名:甲氟喹

英文名:Mefloquine

藥理作用和臨床套用

主要用於耐氯喹或多藥耐藥的惡性瘧,與磺胺多辛和乙胺嘧啶合用可增強療效,延緩耐藥性的發生。用於症狀抑制性預防,每2周用藥一次。甲氟喹的抗瘧機制尚未完全明了,許多方面與氯喹相似,能升高瘧原蟲食泡PH值,與游離血紅素形成複合物,抑制血紅素聚合反應,導致血紅素堆積,損傷膜的結構。

體內過程

甲氟喹胃腸外給藥局部刺激強烈,僅能口服給藥。口服吸收好,存在肝腸循環,血藥濃度約17h達峰值。在體內分布廣,紅細胞內濃度高。血漿蛋白結合率約98%。主要經糞便排泄,少量原形藥從腎排泄,消除慢,半衰期約20d。

不良反應

常見噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、焦慮、眩暈,呈劑量相關性。半數患者可出現神經、精神系統不良反應。如眩暈、頭痛、共濟失調、視力或聽力紊亂、憂慮、失眠、幻覺、偶見精神病等,通常較輕微,與血藥濃度高低無關。

注意事項

有精神病史者禁用。對動物可致畸、影響發育。孕婦、2歲以下幼兒禁用。

劑量與用法

頓服1g~1.5g即可治癒。預防用每月1克頓服。

抗寄生蟲病藥物盤點

抗瘧藥是用於預防或治療瘧疾的藥物。瘧疾是由瘧原蟲引發的一種寄生蟲傳染病,致病瘧原蟲主要有間日瘧原蟲、三日瘧原蟲、和惡性瘧原蟲,分別引起間日瘧、三日瘧和惡性瘧。

抗瘧藥

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