蒿甲醚--簡介
Artemether
(β Methyl-Dihydroarteannuin, Artemtherin)
英文別名：Dihydroartemisinin methyl ether, Dihydroqinghaosu methyl ether
蒿甲醚分子式：C16H26O5
線性分子式：
等級：
MDL號：MFCD00866205
蒿甲醚--危險說明
危險代碼: Xn
危險等級: 22
蒿甲醚--劑量與用法
肌註：油針劑第一日200mg，第二至四日各肌注100mg；或第一、二日各注200mg，第三、四日各注100mg，總量600mg。
蒿甲醚--副作用
不良反應較輕，僅少數病人注射局部有暫時性脹痛，可自行消失。妊娠3個月內婦女慎用。
通用名稱：蒿甲醚
英文名稱：Artemether
中文別名：甲基還原青蒿素
英文別名：Artemetherum、Artemtherin
蒿甲醚--藥理
藥效學
作用機制同青蒿素。
藥動學
肌內注射後吸收快且完全。肌注10mg/kg後，血藥達峰時間為7小時，峰值可達到0.8μg/ml左右，T1/2約為13小時。在體內分布甚廣，以腦組織最多，肝、腎次之。主要通過腸道排泄，其次為尿排泄。
本品為瘧原蟲紅內期裂殖體殺滅劑，動物實驗證明，其抗瘧作用為青蒿素的10～20倍。肝、腎為其代謝和排泄的主要部位。體內轉運迅速，排泄快，靜注後24或72小時後大部藥物被代謝，尿中幾乎找不到原形藥物。根據實驗結果，蒿甲醚在體記憶體在脫醚甲基代謝。本品在家兔的生物利用度僅為36.8～19.5%。
藥理作用
本品除對紅細胞內期無性生殖體有強大的殺滅作用，尚能促使血吸蟲成蟲肝移和被殺死，且對不同發育階段的血吸蟲童蟲亦有效，以蟲齡1周的童蟲對藥物最敏感，對雌蟲作用較雄蟲明顯，即期療效良好。
適用於各型瘧疾，但主要用於抗氯喹惡性瘧治療和兇險型惡性瘧的急救。
本品對惡性瘧(包括抗氯喹惡性瘧及兇險型瘧)的療效較佳，效果確切，顯效迅速，近期療效可達100%。用藥後2日內多數病例血中原蟲轉陰並退燒。復燃率8%。較青蒿素低。與伯氨喹合用可進一步降低復燃率。
臨床還試用於急性上呼吸道感染的高熱病人，進行對症處理，取得較好療效。退熱效應一般在肌注後半小時左右即開始出現，體溫呈梯形逐漸下降，4～6小時左右再逐漸回升，無體溫驟降的現象，退熱作用穩定。本品肌注後病人出汗少，不致引起老人、兒童、虛弱病人發生虛脫等不良反應。
蒿甲醚--用法用量
[製劑與規格]
蒿甲醚膠囊40mg
蒿甲醚注射液1ml：80mg
1．成人常用量：口服首劑160mg，第2日起每日1次，每次80mg，連服5-7日；肌內注射，首劑160mg，第2日起每日1次，每次80mg，連用5日。
2．小兒常用量：肌內注射，首劑按體重3.2mg/kg；第2-5日每次按體重1.6mg/kg，每日一次。
[劑型與規格]
膠囊：40mg/粒。
注射液：80mg/ml。
[用法]
抗瘧：肌注，第1日200mg，第2-4日各100mg，或第1、2日各200mg，第3、4日各100mg。總劑量600mg。小兒劑量酌減。
退熱：肌注200mg。
[製劑]
油注射液：每支80mg(1ml)。
膠囊：每膠囊40mg。
複方蒿甲醚片：每片含蒿甲醚 0.02g，本芴醇0.12g。
用法：
成人首次口服4片，以後第8、24和48小時各服4片，總量16片；
兒童劑量按年齡遞減。
蒿甲醚--其它信息
【禁用慎用】
妊娠早期慎用。
【給藥說明】
本品遇冷如有凝固現象，可微溫溶解後使用。
【不良反應】
本品反應輕微，個別患者有門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶輕度升高，網織紅細胞可能有一過性減少。
個別患者有門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶輕度升高,網織細胞一過性降低.本品遇冷凝固可微溫溶解使用。
【相互作用】
苯巴比妥可誘導本品的脫醚甲基，使代謝增快。
010版中國藥典修訂增訂內容
蒿甲醚
Haojiami
Artemether
書頁號：2005年版二部-799
[修訂]
【鑑別】（3）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
【檢查】 有關物質 取本品適量，用乙腈溶解並稀釋製成每1ml中約含蒿甲醚10mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取供試品溶液適量，用乙腈稀釋製成每1ml中含0.05mg的溶液，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液的主峰面積，峰面積大於對照溶液主峰面積1/2的雜質峰不得多於一個，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的2倍。
【含量測定】 照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以乙腈-水（62:38）為流動相；檢測波長216nm。理論板數按蒿甲醚峰計算不低於2000。
測定法 取本品約30mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加乙腈溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取蒿甲醚對照品適量，精密稱定，加乙腈溶解並稀釋製成每1ml中約含蒿甲醚0.6mg的溶液，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。
抗寄生蟲病藥物盤點
| 抗瘧藥是用於預防或治療瘧疾的藥物。瘧疾是由瘧原蟲引發的一種寄生蟲傳染病，致病瘧原蟲主要有間日瘧原蟲、三日瘧原蟲、和惡性瘧原蟲，分別引起間日瘧、三日瘧和惡性瘧。 |
