藥品簡介
通用名蒿甲醚膠囊
英文名ARTEMETHERCAPSULES
拼音名HAOJIAMIJIAONANG
藥品類別抗瘧藥
性狀本品為膠囊劑，內容物為白色粉末。
貯藏遮光，密封，在陰涼處保存。
主要成分
蒿甲醚結構式通用名蒿甲醚
化學名(3R,5αS,6R,8αS,9R,10S,12R,12αR)-十氫-10-甲氧基-3,6,9-三甲基-3,12-橋氧-12H-吡喃並[4,3-j]-1,2-苯並二塞平
拼音名HAOJIAMI
英文名ARTEMETHER
CASNo.71963-77-4
分子式C16H26O5
分子量298.4
規格①40mg②100mg
藥理毒理
1.藥理蒿甲醚為青蒿素的衍生物，對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用，能迅速控制臨床發作及症狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構，使其膜繫結構發生變化。由於對食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營養攝取，當瘧原蟲損失大量胞漿和營養物質，而又得不到補充，因而很快死亡。其作用方式是通過其內過氧化物（雙氧）橋，經血紅蛋白分解後產生的游離鐵所介導，產生不穩定的有機自由基及/或其他親電子的中介物，然後與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物，而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。
2.毒理小鼠口服蒿甲醚的LD50為895～977mg/kg，大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50為597mg/kg。亞急性毒性試驗表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后，除網織紅細胞數減少外，無其他不良反應。本藥有一定的胚胎毒性，表現為胚胎吸收。
藥代動力學
蒿甲醚膠囊口服後易吸收，30分鐘後血藥濃度達峰值。體內分布廣泛，以腦中最多，肝、腎次之。體內的蒿甲醚通過脫甲基，緩慢和不完全地代謝為雙氫青蒿素。其半衰期為9.8小時。主要通過糞便排泄，其次為尿液排泄。
適應症
適用於各型瘧疾，但主要用於抗氯喹惡性瘧的治療和兇險型惡性瘧的搶救。
用法用量
蒿甲醚膠囊每日1次，每次80～100mg，連用7天，首劑加倍。
不良反應
本藥的不良反應輕微，個別患者有血清門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶活性輕度升高，網織紅細胞數可有一過性減少。
禁忌症
妊娠婦女慎用。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥同禁忌症一項。
兒童用藥
老年患者用藥
藥物過量
不明確。
鑑別
（1）取本品內容物適量（約相當於蒿甲醚80mg），加無水乙醇10ml溶解，濾過，取濾液，照蒿甲醚項下的鑑別（1）、（2）項試驗，顯相同的反應。
（2）取本品內容物適量，加氯仿製成每1ml中含10mg的溶液，濾過，取溶液，照蒿甲醚項下的鑑別（3）項試驗，顯相同的結果。
