藥品簡介
通用名 硫酸特布他林氣霧劑
英文名 TERBUTALINE SULPHATE AEROSOL
拼音名 LIUSUAN TEBUTALIN QIWUJI
藥品類別 平喘藥
性狀 灰白色或淡黃色的混懸液，灌裝在帶有閥門的鋁瓶內。
貯藏 在陰涼處存放。
包裝 1. 2.5ml：25mg;2. 5ml：50mg; 3. 10ml：0.1g。
主要成分
結構式通用名 硫酸特布他林
化學名 (±)α-[(叔丁氨基)甲基]-3，5-二羥基苯甲醇硫酸鹽(2:1)
英文名 TERBUTALINE HEMISULFATE
CAS No. 23031-32-5
分子式 (C12H19NO3)2·H2SO4·H2SO4
分子量 548.66
藥理毒理
藥代動力學
噴入口內，約10%從氣道吸收，90%咽下經腸壁和肝臟代謝；代謝物及原型藥均從尿液排泄。
適應症
支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、阻塞性肺氣腫和其他伴有支氣管痙攣的肺部疾病。
用法用量
噴霧吸收。一次1~2噴，一天3~4次，嚴重病人每次可增至6噴，最大劑量不超過 24噴/24小時。如果療效不顯著，請教醫生。
操作步驟如下：1.取下保護蓋，充分振搖，使其混勻； 2.將接口端平放入雙唇間，通過接口端平靜呼氣； 3.在吸氣開始的同時，按壓氣霧劑頂部使之噴藥，經口緩慢和深深吸入； 4.儘可能長地屏住呼吸，最好10秒鐘，然後再呼氣。
不良反應
少數患者有輕微的不良反應，主要表現為口乾、鼻塞、輕度胸悶、嗜睡、心悸及手抖等。
禁忌症
對本品及其他腎上腺素受體激動劑過敏者禁用。
注意事項
2.不可與非選擇性β阻滯劑合用。
3.本品系塞封的耐壓容器，不能損壞閥門，避免陽光直接照射和40℃以上高溫。
4.氣霧劑塑膠殼應定期在溫水中清洗，待完全乾燥後再將氣霧劑鋁瓶放入。
5.對腎上腺素受體激動劑敏感者，應從小量開始，若使用一般劑量無效時請諮詢醫生。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥 本品能舒張子宮平滑肌，妊娠及哺乳婦女應慎用，早期妊娠婦女必須套用時，需在產科醫生指導下用藥。本品尚無在乳汁排出的報導。
兒童用藥 12歲以下兒童及小兒用量尚未建立，應在醫生指導下和成人幫助下使用。
老年患者用藥 應慎用，從小量開始。
藥物相互作用
1.同時套用其他腎上腺素受體激動劑者作用增加，但不良反應也增加。
2.並用茶鹼時，可增加舒張支氣管平滑肌作用，但不良反應也增加。
3.避免與苯胺氧化鈉抑制劑及抗抑鬱藥同時套用。
鑑別
(1)取裝量項下的內容物，加氯仿適量，用5號垂熔漏斗濾過，濾液備用；濾渣用氯仿25ml洗滌，照紅外光光度法測定，其紅外光吸收圖譜應與硫酸特布他林對照品的圖譜一致。
(2)取鑑別(1)項的濾液蒸發至近乾，將殘留液夾於氯化鈉片間，照紅外分光光度法測定，其紅外光吸收圖譜應與脫水山梨醇三油酸酯對照品的圖譜一致。
檢查
硫酸特布他林氣霧劑裝量 取本品5瓶，分別精密稱定，在約0℃的溫度下放置15分鐘，取出，立即小心地在鋁蓋上鑽一小孔，俟拋射劑逸出後，除去鋁蓋，傾出內容物備用；容器用水、乙醇洗淨，在室溫下晾乾後，再分別精密稱定各瓶的重量，計算，即得。每瓶的裝量應不少於7.7g(200噴規格)或14.7g(400噴規格)。
每撳主藥含量 照高效液相色譜法測定，每噴含硫酸特布他林應為0.200～0.288gm。色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以乙腈-0.0065mol/L辛烷磺酸鈉溶液(23 :77)並用醋酸調節pH值至3.4的溶液為流動相；檢測波長為280nm。理論板數按硫酸特布他林峰計算應不低於2000，硫酸特布他林峰與內標物質峰的分離度應符合要求。
內標溶液的製備 精密稱取硫酸間羥異丙基腎上腺素適量。用90％乙醇溶解製成每1ml中約含0.25mg的溶液，搖勻，即得。測定法 取在105℃乾燥3小時的硫酸特布他林對照品約60mg，精密稱定．置100ml量瓶中，加水10ml溶解，再加無水乙醇稀釋至刻度，搖勻，精密量取2ml與內標溶液5ml，混勻，取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取本品1瓶，搖勻，試噴數次，用乙醇沖洗閥門，精密量取內標溶液5ml，置具螺鏇帽的試管中，迅速轉移至冰浴中，冷卻5分鐘，供試品閥門與試管中的噴射器連線好，立即噴射5次，為了使噴射時瓶內壓力不變，在噴第3次之前尖快速振搖瓶子，用經校正的注射器精密吸取水0.5ml沖洗閥門，再精密吸取乙醇1.5ml沖洗閥門，讓洗液通過噴射連線器流入試管中，從冰浴中取出試管，緩緩振搖使管壁上的供試品溶解，同法測定。按內標法以峰面積計算，即得。
有效部位藥物量 取本品，照吸入氣(粉)霧劑有效部位藥物量測定法測定，充分振搖，試噴5次，接受液為水，撳壓噴射10次(注意噴射每次間隔一定時間並緩緩振搖)，清洗規定部件，合併洗液與下層錐形瓶(H)中的接受液，置50ml量瓶中，加水至刻度，搖勻，照每撳主藥含量項下的色譜條件，取50μl注入色譜儀；另取硫酸特布他林對照品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中含20μg的溶液，同法測定。按外標法以峰面積計算，有效部位藥物量應不低於每撳標示量的15％。
其他 應符合氣(粉)霧劑和噴霧劑項下有關的各項規定。
含量測定
對照品溶液的製備 精密稱取在105℃乾燥3小時的硫酸特布他林對照品適量，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液，即得。
供試品溶液的製備 取本品5瓶，除去標籤，外壁依次用水、乙醇洗淨，在室溫下乾燥，分別精密稱定各瓶的重量，置－25～－30℃冰凍30分鐘，取出，立即小心地在鋁蓋上鑽一小孔，在室溫下讓拋射劑揮發，打開，將瓶子和鋁蓋置具塞瓶中，精密加入0.005mol/L硫酸溶液25ml與氯仿25ml，密塞振搖15分鐘，放置分層後，精密量取硫酸液層10ml(200噴規格)或5ml(400噴規格)，置250ml量瓶中，用0.005ml/L硫酸溶液稀釋至刻度，搖勻，容器用水、乙醇洗滌，在室溫下乾燥，稱重。
測定法 精密量取對照品溶液、供試品溶液與水各5ml，分別置50ml量瓶中，加三羥甲基氨基甲烷緩衝液(pH9.5)(取三羥甲基氨基甲烷36.3g，加水溶解並稀釋至1000ml，用1mol/L鹽酸溶液調節pH值至9.5，搖勻)35ml，混勻，加2％-4-氨基安替比林溶液1.0ml，混勻，加8％鐵氰化鉀溶液1.0ml，邊加邊振搖，用上述緩衝液稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法，以三羥甲基氨基甲烷緩衝液(pH9.5)為空白，在550nm的波長處測定吸收度(從加入8％鐵氰化鉀溶液起75秒時測定)，按氣霧劑內容物的密度為1.4計算，即得。
