藥品簡介
【藥品名稱】尼爾雌醇
別名：戊炔雌醇
通用名：尼爾雌醇片
尼爾雌醇英文名：NilestriolTablets
漢語名：Ni’ercichunpian
藥理藥動
雌三醇藥理作用
脂肪組織原理
尼爾雌醇口服吸收優於雌三醇，在體內通過代謝酶的作用，在肝臟降解成乙炔雌三醇和雌三醇，而後緩慢由尿中排出。實驗證明，雌三醇類物質血漿半減期為20小時左右。口服易吸收，在體內多功能氧化酶作用下，去3位上的環戊醚基團形成炔雌三醇，以後在酶作用下去掉17位乙炔基而形成雌三醇，活性即減低。主要經排泄，以原型，炔雌三醇和雌三醇三種形式由尿中排泄。
適應症
子宮口服效果優於雌三醇。本品的雌激素活性雖較低，但仍有使子宮內膜增生的危險，故應每兩個月給予孕激素10日以抑制雌激素的內膜增生作用，一般孕激素停用後可產生撤藥性子宮出血。如使用者已切除子宮，則不需加用孕激素。臨床用於雌激素缺乏引起的絕經期或更年期綜合徵，如潮熱，出汗，頭痛，目眩，疲勞，煩躁易怒，神經過敏，外陰乾燥，老年性陰道炎等。
用法用量
雌二醇製劑與規格
尼爾雌醇片(1)5mg(2)2mg。口服，一次5mg，每月1次。病情好轉後改維持量，一次1-2mg，每月1-2次。口服，每次5mg，1月1次。症狀改善後維持劑量為每次1～2mg，每月2次。片劑：1mg／片，2mg／片，5mg／片。
不良反應
胃①輕度胃腸道反應，表現為噁心、嘔吐、頭暈；
⑤偶有肝功能損害。少數患者有白帶增多、乳房脹、噁心、頭痛、腹脹等，除突破性出血量多時停藥外，一般不需停藥。
禁忌症
性激素(2)雌激素可經乳腺進入乳汁而排出，並可抑制泌乳，哺乳期婦女禁用。
(3)下列情況應禁用：①已知或懷疑患有乳腺癌，用來作為治療晚期轉移性乳腺癌時例外；②已知或懷疑患有雌激素依賴腫瘤；③急性血栓性靜脈炎或血栓栓塞；④過去使用雌激素時，曾伴有血栓性靜脈炎或血栓栓塞史，用以治療晚期乳腺癌及前列腺癌時例外；⑤有膽汁鬱積性黃疸史；⑥未明確診斷的陰道不規則流血。
(4)下列疾患雌激素應慎用：①哮喘；②心功能不全；③巔癇；④精神抑鬱：⑤偏頭痛；⑥腎功能不全，雌激素可使水瀦留加劇；⑦糖尿病；⑧良性乳腺疾病；⑨腦血管疾患；⑩冠狀動脈疾患；⑩子宮內膜異位症；⑩膽囊疾患或膽囊病史，尤其是膽結石；⑩肝功能異常；⑩血鈣過高，伴有腫瘤或代謝性骨質疾患；⑩高血壓；⑩妊娠時黃疸或黃疸史，雌激素有促使肝損復發的危險性；⑩急性、間歇性或複雜性肝的紫質症；⑩腎功能異常；⑩甲狀腺疾患；⑩子宮肌瘤。
禁忌
血栓(4)下列疾患雌激素應慎用：①哮喘；②心功能不全；③巔癇；④精神抑鬱：⑤偏頭痛；⑥腎功能不全，雌激素可使水瀦留加劇；⑦糖尿病；⑧良性乳腺疾病；⑨腦血管疾患；⑩冠狀動脈疾患；⑩子宮內膜異位症；⑩膽囊疾患或膽囊病史，尤其是膽結石；⑩肝功能異常；⑩血鈣過高，伴有腫瘤或代謝性骨質疾患；⑩高血壓；⑩妊娠時黃疸或黃疸史，雌激素有促使肝損復發的危險性；⑩急性、間歇性或複雜性肝的紫質症；⑩腎功能異常；⑩甲狀腺疾患；⑩子宮肌瘤。
藥物相互作用
肝細胞中的糖原(2)與卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平等同時使用，可減低雌激素的效應，這是由於誘導了肝微粒體酶，增快了雌激素的代謝所致。
(3)與三環類抗抑鬱藥同時使用，大量的雌激素可增強抗抑鬱藥的不良反應，同時降低其應有的效應。
(4)與抗高血壓藥同時用，可減低抗高血壓的作用。
(5)降低他莫昔芬的治療效果。
(6)增加鈣劑的吸收。
片劑製品
雌二醇孕酮片口服易吸收，在體內多功能氧化酶作用下，去3位上的環戊醚基團形成炔雌三醇，以後在酶作用下去掉17位乙炔基而形成雌三醇，活性即減低。雌三醇的半衰期為20小時左右，主要經排泄，以原型，炔雌三醇和雌三醇三種形式由尿中排泄。
臨床用於雌激素缺乏引起的絕經期或更年期綜合徵，如潮熱，出汗，頭痛，目眩，疲勞，煩躁易怒，神經過敏，外陰乾燥，老年性陰道炎等。本品的雌激素活性雖較低，但仍有使子宮內膜增生的危險，故應每兩個月給予孕激素10日以抑制雌激素的內膜增生作用，一般孕激素停用後可產生撤藥性子宮出血。如使用者已切除子宮，則不需加用孕激素。禁用。
維尼安尼爾雌醇片用於因雌激素缺乏引起的婦女絕經期、更年期綜合症。如潮熱、出汗、頭痛目眩、疲勞、煩燥易怒、神經過敏、外陰乾燥等。口服，一次5毫克，一月1次。症狀改善後維持量為一次1-2毫克。一月2次。少數人有白帶多，乳房脹、噁心、頭痛、小腹脹等，除突破性出血量多時停藥外，一般不需停藥。
對絕經後婦女血脂的影響
性激素對象與方法：研究對象，本研究的對象選擇:絕經≥5年，絕經後服用尼爾雌醇至入選時，至少連續用藥5年以上，共40例，為激素組；另選擇未服藥婦女共32例為對照組。兩組對象均排除嚴重的內外科疾病。
蛋白質的二級結構觀察指標：所有對象在初診時及隨訪的1年後，空腹>8h，於次晨抽血，測定血脂、總膽固醇（TC）、高密度脂蛋白-膽固醇（HDL-C）、甘油三酯（TG）、載脂蛋白A（Apo-A）、載脂蛋白B（Apo-B）。用酶比色法（藥盒由上海第一生化藥業公司生產），脂蛋白（a）［Lp（a）］採用酶聯免疫法（ELISA，藥盒由上海捷門生物技術公司生產），低密度脂蛋白-膽固醇（LDL-C）按公式（LDL-C=TC-TG/5-HDL-C）計算；性激素（血清FSH和E2）採用放射免疫法（RIA，藥盒為美國SDT公司生產）。
統計學方法：結果以（ˉx±s）表示，用SPSS10.0軟體進行配對或分組t檢驗進行統計學分析。
結果：兩組對象入選時情況比較兩組對象入選時的年齡、絕經年齡、絕經時間及BMI，差異均無顯著性。初診時及隨訪1年後兩組的性激素變化激素組初診時血清FSH較對照組略低，但差異無顯著性，1年後兩組均無明顯變化。初診時兩組血清E2水平差異無顯著性，1年後對照組血清E2水平降低，差異有顯著性（P<0.05）。
血小板按服用尼爾雌醇劑量分析每日服用尼爾雌醇2mg與每日服用4mg比較，初診時兩組均無差異，1年後4mg組血HDL-C明顯升高，差異有顯著性（P<0.05）。
按是否加用MPA分析初診時ERT組與HRT組之間差異無顯著性。1年後HRT組較ERT組TC明顯降低，差異有顯著性（P<0.05）。
