基本資料
藥物名稱：苯甲酸雌二醇
藥物別名：苯甲酸求偶二醇，Benztrone
英文名稱：EstradiolBenzoate
說明：注射液：每支1mg（1ml）；2mg（1ml）
主要成分：苯甲酸雌二醇
藥品類別：雌激素及孕激素類
主要成分：苯甲酸雌二醇。苯甲酸雌二醇
中文別名：3-羥基雌甾-1,3,5(10)-三烯-17b-醇-3-苯甲酸酯;雌二醇苯甲酸酯;N-氧化利福平;17Β-安息香酸3雌二酯英文名Estradiolbenzoate別名17beta-Estradiolbenzoate;1,3,5(10)-Estratriene-3,17b-diol3-benzoate;3,17b-Dihydroxy-1,3,5(10)-estratriene3-benzoate產品名稱苯甲酸雌二醇;3-羥基雌甾-1,3,5(10)-三烯-17b-醇-3-苯甲酸酯分子式C25H28O3分子量376.49CAS登錄號50-50-0EINECS登錄號200-043-7性狀：針劑。功能主治：用於卵巢功能不全、閉經、絕經期綜合徵、退奶及前列腺癌等。用法及用量：1.用於絕經期綜合徵，每3日肌注1次，1～2ｍｇ，3天后減為每3日肌注0.33～1ｍｇ。2.子宮發育不良，每2～3日肌注1次1～2ｍｇ。3.子宮出血，每日肌注1次1ｍｇ，1周后繼用黃體酮。4.退乳，每日肌注2ｍｇ，直至生效為止。苯甲酸雌二醇
不良反應和注意：1.胃腸道不良反應有噁心、嘔吐等。2.少數病人有頭痛、乳房脹痛等。3.可因水鈉瀦留而發生水腫。
規格：針劑：1ｍｇ、2ｍｇ（各1ｍｌ）。
生產廠家：武漢遠城科技發展有限公司
是否醫保用藥：醫保
是否非處方藥：處方
其它：1.長期大劑量服用，可致子宮異常出血，故需慎用。2.肝腎疾病、乳腺癌病人忌用。
藥理作用
苯甲酸雌二醇為雌二醇的衍生物，能促使子宮內膜增生，增強子宮平滑肌的收縮，促使乳腺導管發育增生，促進和調節女性性器官及副性徵的正常發育。但較大劑量能抑制垂體前葉催乳素釋放，從而減少乳汁分泌。本品有抗雄激素作用，並降低血中膽固醇，增加鈣在骨中的沉著。
概述
英文名：Estradiol Benzoate－369C25H28O3 376.50
本品為3-羥基雌甾-1,3,5(10)- 三烯-17β-醇-3- 苯甲酸酯
按乾燥品計算,含C25H28O3應為97.0％～103.0 ％。
性狀
苯甲酸雌二醇本品為白色結晶性粉末；無臭。本品在丙酮中略溶，在乙醇或植物油中微溶，在水中不溶。熔點：本品的熔點（附錄Ⅵ C）為191 ～196 ℃。比鏇度：取本品，精密稱定，加二氧六環溶解並定量稀釋製成每1ml 中含10mg的溶液，依法測定（附錄Ⅵ E），比鏇度為＋58°至＋63°。吸收係數：取本品，精密稱定，加無水乙醇溶解並稀釋製成每1ml 中含10μg的溶液，照分光光度法（附錄Ⅳ A），在230nm 的波長處測定吸收度，吸收係數（Ｅ1%1cm）為490 ～520 。
鑑別與檢查
鑑別：(1) 取本品約2mg ，加硫酸2ml 使溶解，溶液即顯黃綠色，並有藍色螢光；將此溶液傾入水2ml 中，溶液顯淡橙色。(2) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集235 圖）一致。
檢查：其他甾體取本品適量，精密稱定，以甲醇為溶劑，配製成每1ml 含 1mg的溶液。(1) 與每1ml 含0.02mg的溶液(2) 。用含量測定項下的方法和溶液，取8μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分峰高度達記錄儀的滿量程。再取溶液(1) 和(2) 各8μl，分別注入液相色譜儀。記錄色譜圖至主成分峰保留時間的1.2 倍。溶液(1) 顯示的雜質峰數不得超過3 個，各雜質峰面積及其總和分別不得大於溶液(2) 主峰面積的1/2和3/4 。乾燥失重 取本品，在105 ℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5 ％（附錄Ⅷ L）。
含量測定
金剛烷甲醇
照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定。色譜條件與系統適用性試驗
苯甲酸雌二醇用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；甲醇－水（80:20） 為流動相，檢測波長為230nm。理論板數按苯甲酸雌二醇峰計算應不低於4500，苯甲酸雌二醇峰與內標物質峰的分離度應符合要求。內標溶液的製備：取丙酸睪酮約48mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加甲醇溶解並稀釋至刻度，搖勻，即得。測定法 取苯甲酸雌二醇對照品約25mg，精密稱定，置25ml量瓶中，加甲醇微溫使溶解，放冷，用甲醇稀釋至刻度，搖勻；精密量取該溶液與內標溶液各5ml ，置25ml量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻；取8μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取該品適量，同法測定，按內標法以峰面積計算，即得。
測定方法
方法名稱：苯甲酸雌二醇原料藥－苯甲酸雌二醇－高效液相色譜法
套用範圍：該方法採用高效液相色譜法測定苯甲酸雌二醇原料藥中苯甲酸雌二醇的含量。
該方法適用於苯甲酸雌二醇原料藥。
方法原理：供試品經甲醇溶解並定量稀釋，加入內標後再經甲醇定量稀釋，進入高效液相色譜儀進行色譜分離，用紫外吸收檢測器，于波長230nm處檢測苯甲酸雌二醇的峰面積，計算出其含量。
試劑：1. 甲醇
2. 丙酸睪酮
儀器設備：1. 儀器
1.1 高效液相色譜儀
1.2 色譜柱
十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，理論塔板數按苯甲酸雌二醇峰計算應不低於4500。
1.3 紫外吸收檢測器
2. 色譜條件
2.1 流動相：甲醇 水=80 20
2.2 檢測波長：230nm
2.3 柱溫：室溫
試樣製備：1. 內標溶液的製備
精密稱取丙酸睪酮約48mg，置50mL量瓶中，加甲醇溶解並稀釋至刻度，搖勻，即為內標溶液。
2. 對照品溶液的製備
精密稱取苯甲酸雌二醇對照品25mg，置25mL量瓶中，加甲醇微溫使溶解，放冷，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，精密量取該溶液與內標溶液各5mL，置25mL量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，即為對照品溶液。
3. 供試品溶液的製備
精密稱取供試品25mg，置25mL量瓶中，加甲醇微溫使溶解，放冷，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，精密量取該溶液與內標溶液各5mL，置25mL量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，即為供試品溶液。
註：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
操作步驟：分別精密吸取對照品溶液和供試品溶液各10mL，注入高效液相色譜儀，用紫外吸收檢測器于波長230nm處測定苯甲酸雌二醇（C25H28O3）的峰面積，計算出其含量。
參考文獻：中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005版，二部，p.319。
作用與作用機制
1．子宮發育不全、閉經或月經過少繼發性或原發性卵巢功能過低所致雌激素分泌不足可影響子宮、外生殖器及第二性徵的正常發育，雌激素與孕激素序貫套用可產生類似青春期的生理變化。
卵巢
2．更年期綜合徵婦女進入更年時期，卵巢功能逐漸減退，垂體
苯甲酸雌二醇和卵巢之間的激素平衡失調，雌激素分泌減少，而垂體促性腺激素增加。多數人通過適應性調整逐漸達到新的功能平衡，但少數人可產生一系列自主神經系統功能紊亂，出現失調症狀如面頰潮紅、頭痛、畏寒、噁心、失眠、健忘、心悸、煩躁以及嚴重精神失常等，稱為更年期綜合徵。補充雌激素可改善症狀，對於因雌激素不足引起的老年性陰道炎及女陰乾枯症，局部用藥也能奏效。3．功能性子宮出血某些婦女因雌激素水平較低，子宮內膜創面修復不良所引起的子宮持續性少量出血，套用雌激素類藥物能促進子宮內膜增生，修復出血創面。可使因雌激素水平波動而發生的不規則子宮出血停止。還能減少因卵巢功能低下，子宮內膜萎縮或增生不良所致的出血。
4．乳房脹痛（回奶）停止授乳時的乳房脹痛，用較大劑量雌激素即能消除。
5．前列腺癌一般認為前列腺癌的發生可能與雄激素的作用有關，大劑量雌激素通過抑制垂體促性腺激素分泌，導致睪丸萎縮和雄激素產生減少。此外，也能對抗雄激素的作用，因而可治療前列腺癌。
6．骨質疏鬆絕經後和老年性骨質疏鬆症用雌激素治療，可減少骨質吸收，防止骨折發生。
7．痤瘡（粉刺）多見於青春期的男女，是雄激素刺激皮脂腺活動，引起皮脂腺堵塞和繼發性感染所致。雌激素類藥物能抑制雄激素分泌，並對抗雄激素作用，故有治療作用。
8．避孕。
注意事項
雌二醇、炔雌醇和己烯雌酚三者的作用基本相似，只是炔雌醇的作用約比己烯雌酚強20倍。
苯甲酸雌二醇炔雌醇1．對生殖系統的影響雌激素促使末成年女子第二性徵和性器官的發育成熟。對成年女子除保持第二性徵外，能在下丘腦-垂體系統的反饋調節下，使子宮內膜發生一系列的變化，產生周期性月經。還能增強子宮活動，並提高子宮平滑肌對縮宮素的敏感性。促進陰道上皮增生和表層細胞發生角化。雌激素還能通過對腺垂體和下丘腦的反饋作用，促進或抑制促性腺激素釋放，間接影響卵巢的形態和功能。
2．對乳腺的作用可刺激乳腺導管和腺泡的生長發育。通過刺激腺垂體合成和釋放催乳素或抑制下丘腦分泌催乳素抑制激素，均可增加催乳素的分泌。大劑量則抑制泌乳，可能在乳腺水平干擾催乳素的作用。
3．對代謝的影響有輕度瀦鈉作用，可激活血漿中腎素――血管緊張素系統，增強成骨細胞活性和增加骨骼鈣鹽沉積，降低糖耐量，降低血膽固醇。
4．對凝血過程的影響雌激素可作用於多種凝血因子，如使凝血因子、Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ增加，對抗凝血酶Ⅲ的活性有抑制作用。
臨床套用
苯甲酸雌二醇常見的有噁心、嘔吐、頭昏、白帶增多等，飯後服用或減少劑量可以減輕症狀，繼續用藥後上述的不良反應多能消退。久用可引起子宮內膜過度增生或發生出血。長期大量套用可因水鈉瀦留而引起水腫。肝、腎功能不全者慎用。
雄激素
苯甲酸雌二醇雄激素由睪丸產生，另外，腎上腺皮質、卵巢也能分泌少量的雄激素。男性兒童進入青春期後，睪丸開始分泌雄激素，以促進生殖器官的發育，出現第二性徵並產生性家和性慾。雄激素還能刺激食慾，促進蛋白質合成，減少尿氮排出。醫療上套用的雄激素均為人工合成品，如甲基睪丸素、丙酸睪丸素等。
男性的主要雄激素為睪丸酮，95%是由睪丸間質細胞分泌，5%由腎上腺分泌。雄性激素對男性性慾的產生和性功能的維持有著十分重要的作用，但不是維持成年人性慾和性功能的唯一因素。如果切除雄性大鼠的睪丸，它的交配能力就會下降，並很快消失，如果再注入睪丸酮，交配能力又會恢復。越是低級的動物，性行為受性激素的影響越大，而越是高級的動物，則雄激素起的作用越來越少。雄犬閹割之後仍有相當的性活動，更高級的靈長類動物雄猿猴，在切除了睪丸之後，性活動並無多大減少。這些均在已發育成熟的動物身上進行。如在未發育成熟的動物身上行閹割，包括人在內，就會使這些動物完全喪失性活動能力。
膽固醇
苯甲酸雌二醇膽固醇又稱膽甾醇。一種環戊烷多氫菲的衍生物。早在18世紀人們已從膽石中發現了膽固醇，1816年化學家本歇爾將這種具脂類性質的物質命名為膽固醇。膽固醇廣泛存在於動物體內，尤以腦及神經組織中最為豐富，在腎、脾、皮膚、肝和膽汁中含量也高。其溶解性與脂肪類似，不溶於水，易溶於乙醚、氯仿等溶劑。膽固醇是動物組織細胞所不可缺少的重要物質，它不僅參與形成細胞膜，而且是合成膽汁酸，維生素D以及甾體激素的原料。
膽固醇又分為高密度膽固醇和低密度膽固醇兩種，前者對心血管有保護作用，通常稱之為“好膽固醇”，後者偏高，冠心病的危險性就會增加，通常稱之為“壞膽固醇”。血液中膽固醇含量每單位在140―199毫克之間，是比較正常的膽固醇水平。
儲運特性
儲存於陰涼，乾燥的地方。儲存在密閉的容器中。
安全術語
S53Avoid exposure - obtain special instructions before use.
避免接觸，使用前須獲得特別指示說明。
S22Do not breathe dust.
切勿吸入粉塵。
S36/37/39Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴適當的防護服、手套和護目鏡或面具。
S45In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the label whenever possible.)
若發生事故或感不適，立即就醫(可能的話，出示其標籤)。
風險術語
R60May impair fertility.
可能損害生育能力。
R61May cause harm to the unborn child.
可能對胎兒造成傷害。
R40 Limited evidence of a carcinogenic effect.
少數報導有致癌後果。
