溴醋己烷雌酚基本資料
藥物名稱:溴醋己烷雌酚
英文名稱:HexestrolDibromoacetate
藥物說明:片劑,20mg
用法用量:口服,1次20mg,1日3次
注意事項:主要有噁心、食慾減退、白帶增多、陰道出血
藥物類別:性激素類藥物
藥理作用
胺基酸適應症
婦女慎用用法用量
垂體5.用於絕經期綜合徵:每日服0.25mg,症狀控制後改為每日0.1mg(如同時每日舌下含服甲基睪丸素5-10mg,效果更好)。6.退乳:每次服5mg,1日2~3次,連服3日;或肌注每日1次4mg,連用3-5日,同時緊束雙乳,少進液體。
7.老年性陰道炎:陰道噻藥,每晚塞入1-2片(每片0.2mg),共用7日。8.配合手術用於前列腺癌:每日6-10mg,3次分服,連用2-3個月。9.用於因子宮發育不良及子宮頸分泌物粘稠所致不育症:以小劑量促使宮頸粘液稀薄,精子易透入,於月經後每日服0.1mg,共15日,1療程為3-6個月。
10.用於稽留流產(懷孕7個月以內死胎,經2個月或2個月以上仍未娩出):每次服5mg,1日3次,5-7日為1療程,停藥5日,如無效可重複1療程。
不良反應
子宮禁忌
腎上腺2、下列情況應禁用:①已知或懷疑患有乳腺癌,用來作為治療晚期轉移性乳腺癌時例外;②已知或懷疑患有雌激素依賴腫瘤;③急性血栓性靜脈炎或血栓栓塞;④過去使用溴醋己烷雌酚時,曾伴有血栓性靜脈炎或血栓栓塞史,用以治療晚期乳腺癌及前列腺癌時例外;⑤有膽汁鬱積性黃疸史;⑥未明確診斷的陰道不規則流血。
3、下列疾患溴醋己烷雌酚應慎用:①哮喘;②心功能不全;③巔癇;④精神抑鬱:⑤偏頭痛;⑥腎功能不全,溴醋己烷雌酚可使水瀦留加劇;⑦糖尿病;⑧良性乳腺疾病;⑨腦血管疾患;⑩冠狀動脈疾患;⑩子宮內膜異位症;⑩膽囊疾患或膽囊病史,尤其是膽結石;⑩肝功能異常;⑩血鈣過高,伴有腫瘤或代謝性骨質疾患;⑩高血壓;⑩妊娠時黃疸或黃疸史,溴醋己烷雌酚有促使肝損復發的危險性;⑩急性、間歇性或複雜性肝的紫質症;⑩腎功能異常;⑩甲狀腺疾患;⑩子宮肌瘤。肝腎病患者及孕婦禁用。
相互作用
肝細胞2、與三環類抗抑鬱藥同時使用,大量的溴醋己烷雌酚可增強抗抑鬱藥的不良反應,同時降低其應有的效應。與抗高血壓藥同時用,可減低抗高血壓的作用。降低溴醋己烷雌酚的治療效果。增加鈣劑的吸收。
注意事項
生殖系統規格
β細胞(1)為芪衍生物的一群合成的發情激素類物質的總稱。效率都很強,與甾體系物質不同,具有水溶性,為了不被肝臟破壞,可通過口服方式,二乙基溴醋己烷雌酚、己雌酚(hexestrol)、溴醋己烷雌酚等在臨床上已廣為使用。
(2)是二乙基溴醋己烷雌酚的簡稱。
(3)即3,4-雙(對羥基苯酚)-3-己烯。可單稱雌酚.縮寫為DES,是不具甾體骨架的合成的女性激素之一。與雌(甾)二醇-17β可同樣地顯有出發情激素的作用。因為口服有效,所以除用於發情激素療法外,也用於治療前列腺肥大症。
性狀
乙醇製劑規格
甲地孕酮退奶:每次服5mg,一日2-3次,連服3天;或肌注每日一次4mg,連用3-5天。老年性陰道炎:陰道塞藥,每晚1-2片(0.2mg/片),共用7天。配合手術用於前列腺癌:每日6-10mg,3次分服,連用2-3月。子宮發育不好及子宮頸分泌物粘稠所致不育症:於月經後每日服0.1mg,共15天,療程3-6個月。
稽留流產(懷孕7個月以內死胎,經2個月以上仍未娩出):每次服5mg,一日3次,5-7日一療程。若無效,停藥5天可重複一療程。
鑑別
溶液檢查
色譜圖再取溶液(1)和(2)各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。溶液(1)顯示的雜質峰數不得超過4個,各雜質峰面積及其總和分別不得大於溶液(2)主峰面積的1/2和3/4。乾燥失重取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(附錄ⅧL)。熾灼殘渣不得過0.1%(附錄ⅧN)。
含量測定
矽膠理論板數按已烯雌酚反式體峰計算應不低於1000,溴醋己烷雌酚反式體峰與順式體峰的分離度應大於3.0。測定法取溴醋己烷雌酚對照品適量,精密稱定,加乙醇-水(1:1)溶解並稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液,取10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取本品適量,同法測定,按外標法以已烯雌酚反式體峰面積和順式體峰面積的總和(已烯雌酚順式體峰的面積與1.26相乘)計算,即得。
藥片製劑
靶細胞用法用量:口服①用於補充體內不足,一日0.25~0.5mg,21天后停藥一周,周期性服用,一般可用3個周期(自月經第5天開始服藥);②用於乳腺癌,一日15mg,6周內無改善則停藥;③用於前列腺癌,開始時一日1~3mg,依據病情遞增而後遞減;維持量一日1mg,連用2-3個月;④預防產後泌乳、退乳,一次5mg,一日3次,連服3天。
注意事項:下列患者慎用:心功能不全、癲癇、糖尿病、肝腎功能障礙、精神抑鬱等。2.長期使用應定期檢查血壓、肝功能、陰道脫落細胞,每年一次宮頸防癌刮片。3.診斷干擾:①減低美替拉酮試驗。②增加去甲腎上腺素導致的血小板凝集試驗。③BSP試驗滯留增加。禁用。易引起鈉瀦留和高血鉀症,應慎用。
