依託紅黴素膠囊

依託紅黴素膠囊

依託紅黴素膠囊(Erythromycin Estolate Capsules),屬大環內酯類抗生素,為紅黴素丙酸酯的十二烷基硫酸鹽,對葡萄球菌屬、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。

基本信息

藥品簡介

依託紅黴素膠囊依託紅黴素膠囊
通用名:依託紅黴素膠囊
英文名:ERYTHROMYCINESTOLATECAPSULES
拼音名:YITUOHONGMEISUJIAONANG
藥品類別:大環內酯類
性狀:本品為膠囊劑
貯藏:遮光,密封保存。

主要成分

(圖)依託紅黴素膠囊依託紅黴素膠囊結構式
通用名:依託紅黴素
拼音名:YITUOHONGMEISU
英文名:ERYTHROMYCINESTOLATE
CASNo.:3521-62-8
分子式:C40H71NO14·C12H26O4S
分子量:1056.4
規格:按紅黴素計(1)0.05g(5萬單位)(2)0.125g(12.5萬單位)

藥理毒理

本品屬大環內酯類抗生素,為紅黴素丙酸酯的十二烷基硫酸鹽,對葡萄球菌屬、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也可對本品呈現敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌活性;對軍團菌屬胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。本品系抑菌劑,但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用。本品可透過細菌細胞膜,在接近供位(“P”位)處與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合,阻斷了轉移核糖核酸(t-RNA)結合至“P”位上,同時也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移,因而細菌蛋白質合成受抑制。本品僅對分裂活躍的細菌有效。

藥代動力學

空腹或飯後口服都很快吸收,在胃酸中較穩定。蛋白結合率為90%~99%。口服後在胃腸中分解為紅黴素丙酸酯,部分在血液中水解成游離的紅黴素而起抗菌作用。口服0.25g 和0.5g的血藥峰濃度(Cmax)於2小時到達,分別為1.4mg/L 和4.2mg/L。吸收後除腦脊液和腦組織外,廣泛分布於各組織和體液中,尤以肝、膽汁和中的濃度為最高,在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍,在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10~40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高,痰中濃度與血藥濃度相仿;在腹水、膿液等中的濃度可達有效水平。本品有一定量(約為血藥濃度的33%)進入前列腺精囊中,但不易透過血—腦脊液屏障,腦膜有炎症時腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。可進入胎血和排入母乳中,胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%~ 20%,母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀分布容積(Vd)為0.9L/kg。游離紅黴素在肝內代謝,血消除半衰期 (t1/2?)為1.4~2小時,無尿患者的血半衰期可延長至4.8~6 小時。紅黴素主要在肝中濃縮和從膽汁排出,並進行腸肝循環,約2%~5%的口服量和10%~15%的注入量自腎小球濾過排除,尿中濃度可達10~100mg/L。糞便中也含有一定量。血或腹膜透析後極少被清除,故透析後無需加用。

使用說明

適應症

1.本品作為青黴素過敏患者治療下列感染的替代用藥:溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎;溶血性鏈球菌所致的猩紅熱、蜂窩織炎;白喉及白喉帶菌者;氣性壞疽、炭疽、破傷風;放線菌病;梅毒;李斯特菌病等。2.軍團菌病。3.肺炎支原體肺炎。4.肺炎衣原體肺炎。5.其他衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。6.沙眼衣原體結膜炎。7.厭氧菌所致口腔感染。8.空腸彎曲菌腸炎。9.百日咳。10.風濕熱復發、感染性心內膜炎(風濕性心臟病先天性心臟病、心臟瓣膜置換術後)、口腔、上呼吸道醫療操作時的預防用藥(青黴素的替代用藥)。

用法用量

口服,成人一日0.75~2g,分3~4次,兒童每日按體重20~30mg/kg,分3~4次。治療軍團菌病,成人一次0.5~1.0g,一日4次。用作風濕熱復發的預防用藥時,一次0.25g,一日2次。用作感染性心內膜炎的預防用藥時,術前1小時口服1g,術後6小時再服用0.5g。

不良反應

1.服用本品後發生肝毒性反應者較服用其它紅黴素製劑為多見,服藥數日或1~2周后患者可出現乏力、噁心、嘔吐、腹痛、皮疹、發熱等。有時可出現黃疸,肝功能試驗顯示淤膽,停藥後常可恢復。

2.胃腸道反應有腹瀉、噁心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等,其發生率與劑量大小有關。

3.大劑量(≥4g/日)套用時,尤其肝、腎疾病患者或老年患者,可能引起聽力減退,主要與血藥濃度過高(>12mg/L)有關,停藥後大多可恢復。

4.過敏反應表現為藥物熱、皮疹嗜酸粒細胞增多等,發生率約0.5%~1%。

5.其他:偶有心律失常,口腔或陰道念珠菌感染。

禁忌症

對紅黴素類藥物過敏者禁用。

注意事項

1.服用本品後出現ALT、AST、AKP、膽紅素等增高者較服用其它紅黴素製劑為多見。

2.溶血性鏈球菌感染用本品治療時,至少需持續10日,以防止急性風濕熱的發生。

3.腎功能減退患者一般無需減少用量。

4.患者對一種紅黴素製劑過敏或不能耐受時,對本品也可過敏或不能耐受。

5.慢性肝病、肝功能損害者慎用。

6.因不同細菌對紅黴素的敏感性存在一定差異,故應做藥敏測定。

7.對診斷的干擾:紅黴素可干擾Higerty法的螢光測定,使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高。血清鹼性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。

用藥

孕婦及哺乳期婦女用藥:1.本品可通過胎盤而進行胎兒循環,且孕婦服用本品後出現肝毒性反應的可能性增加,孕婦不宜套用。2.紅黴素有相當量進入母乳中,哺乳期婦女套用時宜暫停哺乳。

藥物相互作用

1.本品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇藥的代謝, 導致後者血藥濃度增高而發生毒性反應。本品與阿芬太尼合用可抑制後者的代謝,延長其作用時間。本品與阿司咪唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性,與環孢菌素合用可使後者血藥濃度增加而產生腎毒性。

2.與氯黴素和林可醯胺類有拮抗作用,不推薦合用。

3.本品為抑菌劑,可干擾青黴素的殺菌效能,故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時,兩者不宜聯合用藥。

4.長期服用華法林的患者套用紅黴素時可導致凝血酶原時間延長,從而增加出血的危險性,老年病人尤應注意。兩者必須合用時,華法林的劑量宜適當調整,並嚴密觀察凝血酶原時間。

5.除二羥丙茶鹼外,本品與黃嘌呤類合用可使氨茶鹼的肝清除減少,導致血清氨茶鹼濃度升高和(或)毒性反應增加。這一現象在合用6日後較易發生,氨茶鹼清除的減少幅度與本品血清峰值成正比。因此在兩者合用療程中和療程後,黃嘌呤類的劑量應予調整。

6.與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性。

7.大劑量本品與耳毒性藥物合用,尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。

8.與洛伐他丁合用時可抑制其代謝而使血濃度上升,可能引起橫紋肌溶解。

藥物過量

應及時停藥給予對症和支持治療。血或腹膜透析後極少被消除。

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