順鉑簡介
通用名：順鉑
順鉑拼音名：SHUNBO
藥品類別：抗腫瘤藥物
性狀：本品為亮黃色或橙黃色的結晶性粉末
藥代動力學
腎本品主要由腎排泄，通過腎小球過濾或部分由腎小管分泌，用藥後96小時內25％～45％由尿排出。腹腔內注射後腔內器官濃度為靜脈注藥的2.5～8.0倍。
本品為鉑的金屬絡合物，作用似烷化劑，主要作用靶點為DNA，作用於DNA鏈間及鏈內交鏈，形成DDP～DNA複合物，干擾DNA複製，或與核蛋白及胞漿蛋白結合。
適應症
為治療多種實體瘤的一線用藥。與VP－16聯合（EP方案）為治療SCLC或NSCLC一線方案，聯合MMC、IFO（IMP方案），或NVB等方案為目前治療NSCLC常用方案，以DDP為主的聯合化療亦為晚期卵巢癌、骨肉瘤及神經母細胞瘤的主要治療方案，與ADM、CTX等聯用對多部位鱗狀上皮癌、移行細胞癌有效，如頭頸部、宮頸、食管及泌尿系腫瘤等。“PVB”（DDP、VLB、BLM）可治療大部分IV期非精原細胞睪丸癌，緩解率50％～80％。此外，本品為放療增敏劑，目前國外廣泛用於IV期不能手術的NSCLC的局部放療，可提高療效及改善生存期。
藥物聯用
順鉑是臨床常用的化療藥物之一，具有抗癌譜廣、療效確切等特點，但其副作用大。吉林大學徐洪君等將體外培養的喉癌細胞Hep-2分別加入到不同濃度的麥芽硒、順鉑（DDP）和二者混合溶液中。結果在光鏡下可見陰性對照組喉癌細胞生長密集，細胞呈梭型或多角型，細胞彼此之間相接觸。在低劑量麥芽硒組和DDP組，可見細胞數量略減少，細胞形態無明顯改變。在高劑量麥芽硒組和DDP組，細胞數量明顯減少，可見細胞碎片。而低劑量麥芽硒和低劑量DDP聯合套用後，可獲得與高劑量麥芽硒組和DDP組相同的效果。說明麥芽硒及DDP均可誘導喉癌細胞凋亡，二者聯合套用後呈現出協同作用，可發揮更為明顯的抗腫瘤作用，因此可相應減少DDP用量，從而降低副作用，減少患者痛苦，改善病人預後。
臨床套用
卵巢癌（1）生殖系統腫瘤：對卵巢癌及睪丸癌療效顯著。DDP與ADM的聯合化療可使40%以上的卵巢癌取得較好療效；DDP與BLM、VLB的聯合化療，對非精原細胞睪丸癌的有效率與治癒率分別達到80%和60%。亦可用於絨癌、宮頸癌等其他生殖系統腫瘤。
（2）頭頸部癌：鼻咽癌、甲狀腺癌、喉癌等。
（3）對膀胱癌、肺癌、惡性淋巴瘤、乳腺癌、腎細胞癌、前列腺癌、軟組織肉瘤、惡性黑色素瘤也有一定療效。
（4）其他：惡性胸腹水；與放療並用，有放射增敏作用。
用法用量
靜脈注射或靜脈滴註：每次20~30mg,或20mg/m2，溶於生理鹽水20~30ml中靜脈注射，或溶於5%葡萄糖注射液250~500ml中靜脈滴注，連用5日為1周期，一般3~4周重複，可間斷用藥3~4個周期。
大劑量：80~120mg/m2，每3周1次，同時注意水化，使患者尿量保持在2000~3000ml,也可加用甘露醇利尿。
胸腹腔注射：胸腔7~10日1次，每次30~60mg。腹腔每次100~160mg。
動脈注射：每次20~30ml，中由插管推注，連用5日為1周期，間隔3周可重複。動脈灌注主要用於頭頸部腫瘤。
不良反應
神經2、腎毒性：累積性及劑量相關性腎功不良是順鉑的主要限制性毒性，一般劑量每日超過90mg/m2即為腎毒性的危險因素。主要為腎小管損傷。急性損害一般見於用藥後10～15天，血尿素氮（BUN）及肌酐（Cr）增高，肌酐清除率降低，多為可逆性，反覆高劑量治療可致持久性輕至中度腎損害。目前除水化外尚無有效預防本品所致的腎毒性的手段；
3、神經毒性：神經損害如聽神經損害所致耳鳴、聽力下降較常見。末梢神經毒性與累積劑量增加有關，表現為不同程度的手、腳套樣感覺減弱或喪失，有時出現肢端麻痹、軀幹肌力下降等，一般難以恢復。癲癇及視神經乳頭水腫或球後視神經炎則較少見；
4、骨髓抑制：骨髓抑制（白細胞和/或血小板下降）一般較輕，發生幾率與每療程劑量有關，若≤100mg/m2，發生機率約10～20％，若劑量≥120mg/m2，則約40％，但亦與聯合化療中其它抗癌藥骨髓毒性的重疊有關。
5、過敏反應：可出現臉腫、氣喘、心動過速、低血壓、非特異斑丘疹類皮疹；
6、其它：心臟功能異常、肝功能改變少見。
製劑規格
注射劑：10mg/支，20mg/支，30mg/支，50mg/支。禁忌症
腎損害患者及孕婦禁用。注意事項
水（2）為減輕毒副作用，用藥期間尚應多飲水；用藥前宜選用各類止吐藥；同時備用腎上腺素、皮質激素、抗組織胺藥，以便急救使用；用DDP後可肌肉注射安鈉咖以鞏固療效。
（3）在用藥前、中、手均應監測血、尿及肝腎功能。其停藥指片為：白細胞186~351mmol/L者；過敏反應；在用藥過程中發現有腎病史、腎功能不良及患有中耳炎的患者。若血清肌酐、尿素氮、白細胞、血小板等恢復到正常水平，一般情況良好，則可重複用藥。
（4）本口可減少BLM的腎排泄而增加其肺毒性；與氨基甙類抗生素合用可發生致命的腎衰，並可能加重耳的損害；抗級別織胺藥、吩噻嗪類等可能會掩蓋DDP的耳毒性。
（5）DDP在生理鹽水中溶解較慢，可加溫30℃左右振盪助溶，也可選用溶液製劑。
（6）監測末梢血象、肝腎功能、末梢神經毒及聽力表現等變化，必要時減少劑量或停藥，並進行相應的治療，避免採用與本品腎毒性或耳毒性疊加的藥物，如氨基糖苷類抗生素、兩性黴素B、頭孢噻吩、戊炔喃苯胺酸、利尿酸納等。靜滴時需避光。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦禁用，哺乳期婦女慎用。老年患者用藥
老年患者腎小球濾過率及腎血漿流量減少，藥物排泄率減低，故慎用。如腎功正常，可給予全量的70％～90％。
藥物相互作用
抗生素MTX及BLM主要由腎臟排泄，本品所致的腎損害會延緩上述兩種藥物的排泄，導致毒性增加。
丙磺舒與本品並用時，可致高尿酸血症；
氯黴素或其呋喃苯胺酸或利尿酸鈉增加本品耳毒性；
抗組胺藥可掩蓋本品所致的耳鳴、眩暈等症狀。
藥物過量
藥物劑量超過120mg/m2，其毒性增加，尤其是腎毒性、骨髓毒性。貯藏
遮光，密閉室溫保存。生產企業
1、箇舊市生物製藥廠2、德州醫藥股份有限公司
3、連雲港豪森製藥有限公司
