順鉑氯化鈉注射液

順鉑氯化鈉注射液

e)與順鉑合用,可能掩蓋耳毒性的症狀,如耳鳴、眩暈等。 5.與氨基甙類或腎袢利尿藥等有耳、腎毒性的藥物合用,可增強本品的腎毒性和耳毒性。 【藥物過量】藥物劑量超過120mg/m2,其毒性增加,尤其是腎毒性、骨髓毒性。

基本信息

順鉑氯化鈉注射液

【成份】順鉑。化學名稱:(Z)-二氨二氯鉑。
【性狀】本品為幾乎無色的澄明液體。
順鉑氯化鈉注射液順鉑氯化鈉注射液

【作用類別】
【藥理毒理】本品為鉑的金屬絡合物,作用似烷化劑,主要作用靶點為DNA,作用於DNA鏈間及鏈內交鏈,形成DDP~DNA複合物,干擾DNA複製,或與核蛋白及胞漿蛋白結合。屬周期非特異性藥。
【藥代動力學】靜脈注射、動脈給藥或腔內注射吸收均極迅速。注射後廣泛分布於肝、腎、前列腺、膀胱、卵巢,亦可達胸、腹腔,極少通過血腦屏障。T1/22日以上,若並用利尿劑T1/2可明顯縮短。本品主要由腎排泄,通過腎小球過濾或部分由腎小管分,用藥後96小時內25%~45%由尿排出。腹腔內注射後腔內器官濃度為靜脈注藥的2.5~8.0倍。
【適應症】為治療多種實體瘤的一線用藥。與VP-16聯合(EP方案)為治療SCLC或NSCLC一線方案,聯合MMC、IFO(IMP方案),或NVB等方案為目前治療NSCLC常用方案,以DDP為主的聯合化療亦為晚期卵巢癌、骨肉瘤及神經母細胞瘤的主要治療方案,與ADM、CTX等聯用對多部位鱗狀上皮癌、移行細胞癌有效,如頭頸部、宮頸、食管及泌尿系腫瘤等。“PVB”(DDP、VLB、BLM)可治療大部分Ⅳ期非精原細胞睪丸癌,緩解率50%~80%。此外,本品為放療增敏劑,目前國外廣泛用於Ⅳ期不能手術的NSCLC的局部放療,可提高療效及改善生存期。
【用法和用量】

1.一般劑量:按體表面積一次20mg/m2,一日1次,連用五天,或一次30mg/m2,連用3天,並需適當水化利尿。2.大劑量:每次80~120mg/m2,靜滴,每3~4周一次,最大劑量不應超過120mg/m2,以100mg/m2為宜。為預防本品腎臟毒性,需充分水化:順鉑(PDD)用前12小時靜滴等滲葡萄糖液2000ml,DDP使用當日輸等滲鹽水或葡萄糖液3000~3500ml,並用氯化鉀、甘露醇及呋塞米(速尿),每日尿量2000~3000ml。治療過程中注意血鉀、血鎂變化,必要時需糾正低鉀、低鎂。
【不良反應】

1.消化道反應:嚴重的噁心、嘔吐為主要的限制性毒性。發生率為17~100%。急性嘔吐一般發生於給藥後1~2小時,可持續一周左右。故用本品時需並用強效止吐劑,如5—羥色胺3(5-HT3)、受體拮抗止吐劑昂丹司瓊等,基本可控制急性嘔吐;

2.腎毒性:累積性及劑量相關性腎功不良是順鉑的主要限制性毒性,一般劑量每日超過90mg/m2即為腎毒性危險因素。主要為腎小管損傷。急性損害一般見於用藥後10~15天血尿素氮(BUN)及肌酐(Cr)增高,肌酐清除率降低,多為可逆性,反覆高劑量治療可致持久性輕至中度腎損害。目前除水化外尚無有效預防本品所致的腎毒性的手段。'

3.神經毒性:神經損害如聽神經損害所致耳鳴、聽力下降較常見。末稍神經毒性與累積劑量增加有關,表現為不同程度的手、腳套樣感覺減弱或喪失,有時出現肢端麻痹、軀幹肌力下降等,一般難以恢復。癲癇及視神經乳頭水腫或球後視神經炎則較少見;'

4.骨髓抑制:骨髓抑制(白細胞和/或血小板下降)一般較輕,發生機率與每療程劑量有關,若≤100mg/m2,發生率約10%~20%,若劑量≥120mg/m2則約40%,但亦與聯合化療中其他抗癌藥骨髓毒性的重疊有關;

5.過敏反應:可出現臉腫、氣喘、心動過速、低血壓、非特異斑丘疹類皮疹;

6.其他:心臟功能異常、肝功能改變少見。
【禁忌】順鉑禁忌用於對順鉑或其他含鉑化合物有過敏史的病人、孕婦或哺乳期婦女、以及腎功能不良的病人。
【注意事項】

1.對既往有腎病史或中耳炎史者慎用。在治療中出現下列之一症狀者停用:①周圍白細胞低於3500/mm3或血小板低於8萬;②用藥後持續性嚴重嘔吐;③早期腎臟毒性的表現,如血清肌酐大於2mg/dl或尿素氮大於20mg/dl;或尿鏡檢在高倍視野中有白細胞10個、紅細胞5個或管型5個。

'2.順鉑可與鋁相互作用生成黑色沉澱。含有鋁部分的針頭、注射器、套管或靜注裝置,可能與順鉑接觸者,不套用於製備或使用該藥。

3.使用本品時,應避光,靜滴時間不宜超過24小時。

4.在治療過程中應注意檢查:①聽力測驗與神經功能檢查;②血液尿素氮(BUN)、肌酐清除率與血清肌酐;③紅細胞壓積、血小板計數、白細胞總數與分類、血清氨基轉移酶、轉肽酶、膽紅素與尿酸。

5.發生過量或毒性反應時,必須採取對症和支持措施,必須監測3~4周,以防延遲性毒性發生。

6.使用前請詳細檢查,如發現藥液混濁、封口鬆動、瓶身或瓶口有破裂漏氣、藥液中有異物等,切勿使用。'

7.本品一經使用,即有空氣進入,剩餘藥液切勿再儲存使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦禁用,哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】老年患者腎小球濾過率及腎血漿流量減少,藥物排泄率降低,故慎用。如腎功能正常,可給予全量的70%~90%。
【藥物相互作用】

1.與秋水仙鹼、丙磺舒磺砒酮(sulfinpyrazone)合用時,由於順鉑可能提高血液中尿酸的水平,必須調節其劑量,以控制高尿酸血症與痛風。

2.抗組胺藥、酚噻嗪類藥或噻噸類藥(thioxanthene)與順鉑合用,可能掩蓋耳毒性的症狀,如耳鳴、眩暈等。

3.順鉑誘發的腎功能損害可導致博來黴素(甚至小劑量)的毒性反應;由於此二藥常合併套用,尤應注意。

4.與各種骨髓抑制劑或放射治療同用,可增加毒副作用,用量應減少。

5.與氨基甙類或腎袢利尿藥等有耳、腎毒性的藥物合用,可增強本品的腎毒性和耳毒性。
【藥物過量】藥物劑量超過120mg/m2,其毒性增加,尤其是腎毒性、骨髓毒性。
【規格】
【貯藏】在涼暗處密閉保存。
【包裝】
【有效期】暫定18個月

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