苯甲異惡唑青黴素鈉

本品為半合成青黴素，抗菌譜同青黴素，其特點是耐青黴素酶，故對耐藥性葡萄球菌有效。

苯甲異惡唑青黴素鈉結構式

化學名：3—苯基—5—甲基—4—異惡唑青黴素鈉鹽水化物，英文名：SodiumNafcillinCapsulesUUWJ。別名：苯唑西林鈉。為半合成青黴素，抗菌譜同青黴素，其特點是耐青黴素酶，故對耐藥性葡萄球菌有效。對其它青黴素敏感菌的效力不如青黴素。本品對酸穩定，不被胃酸破壞且易吸收，故口服有效。主要用於耐青黴素的葡萄球菌所致的多種感染，如呼吸道感染、心內膜炎、燒傷、骨髓炎、腦膜炎、敗血症等。

作用特點

苯甲異惡唑青黴素鈉

本品對青黴素酶具有相當穩定性，能有效地抑制耐藥性葡萄球面的生長。對葡萄球菌的最小抑制濃度為0.290.02微克／毫升，而另一新青黴素甲氧苯青黴素鈉(BRL1241)為3．23士o．17微克／毫升，因而本品對葡萄球菌的抗菌作用要比甲氧苯青黴素鈉強10倍。本品具有耐酸性、口服吸收良好以及副作用少等優點。口服後一般在1／2—1小時內達到最高血濃度，而肌肉注射一般在1／2小時內達到最高峰。肌肉注射口服的相同劑量，其血濃度約為口服的2倍。本品口服後有l7—24%從尿中排出。

適應症

主要用於對青黴素耐藥的或經一般抗菌素和其他藥物治療無效的葡萄球菌感染。

副作用

苯甲異惡唑青黴素鈉膠囊

臨床上反應較少而輕微，口服後少數病人有輕度腹脹、噁心及噯氣等胃腸道反應，嚴重者出現腹瀉，對腎功能及血象無損害。肌肉注射對局部刺激不顯若。少數病例可發生斑丘疹等過敏反應，或偶可發生白色念珠菌的繼發感染。本品與青黴素G有交叉致敏現象，因此，凡對青黴素G過敏者，不應採用本品。套用前，需先作皮膚過敏試驗(可採用本品注射劑或青黴素G作試驗，方法與青黴素G相同)。

用法與用量

苯甲異惡唑青黴素鈉

口服：成人每次0.5—1.0克，每日4—6次，飯前1小時或飯後2小時服用。兒童每日每公斤體重0.05一0.1克，每4—6小時1次，分次給予。輕症病例，劑量可減半。新生兒和早產兒每日每公斤體重o.025克。
肌肉注射：成人每次0.5—1.0克，每口2—4次。兒童每日每公斤體重0.05一0.1克，分4次給予。注射時，以1.5—2.0毫升生理鹽水或注射用水溶解。
靜滴：成人每日4—6克。兒童每日每公斤體重0.1—0.15。

臨床結果

1．山西醫學院第一附屬醫院臨床使用結果：20例金黃色葡萄球菌感染患者，其中大部分是慢性炎症，多次復發，反覆治療，幾乎都用過多種抗菌素及共他療法而不見效。用本品治療後，14例痊癒、6例好轉。
2．上海華山醫院臨床使用結果：88例金黃色葡萄球菌、乙型溶血鏈球菌或為二者的混合感染，其中18例為全身感染、肺部感染、腸道感染及軟組織感染，用本品後，15例痊癒，1例無效，2例感染基本控制，但死於原發病衰竭。60例為膿疤瘡患者，用本品後，57例痊癒，l例好轉，2例無效，痊癒者中8例復發。另瘡病10例中，用本品後，8例痊癒，2例好轉，痊癒者中1例復發。

苯甲異惡唑青黴素鈉

全身性感染、軟組織感染及腸道感染病人，每4—6小時服1次，每次1克。
皮膚病患者，成人每日4次，每次0.5克，療程5日。
3．河南省人民醫院臨床位用結果：
(1)用量4—6克/日，耐藥菌株一般都被抑制。
(2)一例肺炎(耐藥菌)4—6克/日，治療2—3星期後就痊癒；還有一例敗血症(耐藥菌)2—4克/日，治療4—6星期後也痊癒了。
(3)所使用的病例中，除局部疼痛外，神經、消化系統均未發現副反應，吸收良好。
製劑：膠囊每粒0.25克，100物裝。
粉針劑：0.5克。
貯藏條件：保存於乾燥涼暗處，有效期二年。

注意事項

苯甲異惡唑青黴素鈉

1 與丙磺舒合用可提高血濃度。
2 與青黴素有交叉變態反應，使用前套用本品或青黴素作過敏試驗。
3 本品大劑量套用對肝、腎可能引起損傷，出現血清轉氨酶升高及血尿、蛋白尿等，一般停藥後可恢復。

主要生產企業

華北製藥集團山西博康藥業有限公司。

參考文獻

1.www.baidu.com

2.《新藥介紹》，上海醫藥工業研究院情報站，上海人民出版社