藥品簡介
通用名：硝酸咪康唑膠囊
英文名：MICONAZOLE NITRATE CAPSULES
拼音名：XIAOSUAN MIKANGZUO JIAONANG
藥品類別：抗真菌類
性狀：本品的內容物為白色或類白色的結晶性粉末；無臭或幾乎無臭。
貯藏：遮光，密封保存。
主要成分
硝酸咪康唑結構式通用名：硝酸咪康唑
化學名：(2，4-二氯苯基)-2-[(2，4-二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑硝酸鹽
拼音名：XIAOSUAN MIKANGZUO
英文名：MICONAZOLE NITRATE
CAS No.：22832-87-7
分子式：C18H14Cl4N2O·HNO3
分子量：479.15
規格：0.25g
藥理毒理
廣譜抗真菌藥。本品在4mg/L濃度時可抑制大部分真菌生長，芽生菌屬、組織漿胞菌屬對其呈現高度敏感，隱球菌屬、念珠菌屬、球孢子菌屬等亦對本品敏感。本品通過干擾細胞色素P-450的活性，從而抑制真菌細胞膜主要固醇類-麥角固醇的生物合成，損傷真菌細胞膜並改變其通透性，以致重要的細胞內物質外漏；本品也可抑制真菌的三醯甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和過氧化酶的活性，引起細胞內過氧化氫積聚導致細胞亞微結構變性和細胞壞死。對白念珠菌則可抑制其自芽孢轉變為侵襲性菌絲的過程。
藥代動力學
本品口服吸收差，口服1g後血藥峰濃度僅為1mg/L。血分布半衰期(t1/2α)約為0.4小時，血消除半衰期(t1/2β)約為2.1小時，終末半衰期(t1/2)為20～24小時，血清蛋白結合率為90%。在體內分布廣泛，可滲入炎症的關節、眼球的玻璃體及腹腔中，但在腦脊液、痰液、房水中濃度均甚低，對血腦屏障的穿透性亦差。本品主要經肝臟代謝滅活為無活性的代謝物。口服量的14%～22%自尿排出，主要為無活性的代謝物，其中不到1%為原形物。口服量的50%以原形自糞便排出。
適應症
本品主要用於治療腸道念珠菌感染。
用法用量
飯後口服。成人一次0.25～0.5g，一日0.5～1g。小兒口服初始劑量為每日30～60mg/kg，而後減為每日10～ 20mg/kg；嬰兒每日30mg/kg，分2次給藥。療程視病情而定。
不良反應
1.消化道反應如噁心、嘔吐、腹瀉和食慾減退；
2.少數患者可發生皮膚瘙癢、皮疹、頭暈、發冷、發熱等，偶可發生過敏性休克；
3.偶可發生正常紅細胞性貧血、粒細胞和血小板減少、高脂血症（如膽固醇和三醯甘油的升高）。偶可致血清氨基轉移酶一過性輕度升高。
禁忌症
一歲以下嬰兒、孕婦、肝功能障礙患者及對本品過敏者禁用。
注意事項
治療期間定期檢查周圍血象、血膽固醇、三醯甘油、血清氨基轉移酶等。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥：動物試驗顯示咪康唑對胎兒有毒性，因此孕婦禁用本品；本品是否會分泌進入乳汁尚不明確，因此不推薦哺乳期婦女使用本品。
兒童用藥：由於兒童處在生長發育期，肝功能還不完善，用藥量應酌減。
老年患者用藥：對肝功能出現減退的老年患者，用藥量應酌減。
藥物相互作用
硝酸咪康唑膠囊1.本品與香豆素或茚滿二酮衍生物等抗凝藥合用時，可增強此類藥物的作用，導致凝血酶原時間延長，對患者應嚴密觀察，監測凝血酶原時間，調整抗凝藥的劑量。
2.本品可使環孢素的血藥濃度增高，並可能使腎毒性發生的危險性增加，當兩藥合用時，應對環孢素的血藥濃度進行監測。
3.利福平可增強本品的代謝，增加肝臟毒性，合用時可降低本品的血藥濃度，導致治療失敗。與異煙肼合用時亦可降低本品的血藥濃度，故應謹慎合用上述藥物。
4.苯妥英鈉與本品合用可引起兩種藥物代謝的改變，並使本品的達峰時間延遲，兩藥合用時應嚴密觀察其反應。
5.本品與降糖藥合用時，可由於抑制後者的代謝而致嚴重低血糖症。
6.本品與西沙必利合用屬禁忌，因合用時抑制細胞色素P-450代謝通道，可導致心律紊亂。本品若與阿司咪唑或特非那定合用也有發生心律失常的危險，故也應避免。
處方類抗真菌藥
| 能抑制或殺滅真菌的藥物。除一些古老的抗真菌外用藥如水楊酸、雷瑣辛、碘劑、硫黃等外，抗真菌作用顯著的新藥有抗生素和合成藥兩大類。 |
