環吡酮胺栓

環吡酮胺栓

環吡酮胺栓,為處方類抗真菌藥,主要用於治療陰道念珠菌和黴菌感染。

基本信息

主要成分

環吡酮胺

適應症

環吡酮胺陰道栓環吡酮胺陰道栓

用於陰道念珠菌和黴菌感染。尤其是念珠菌感染而設計的。為預防重複感染起見,建議其性伴侶也應進行臨床檢查,並按醫囑同時用藥。

用法用量

最佳給藥姿勢可採用仰臥位,兩腿微屈,用手指將陰道栓儘量送入陰道深處,為避免重複感染,陰部和肛門周圍塗抹環吡酮胺軟膏。每晚用一栓,一般3-6天為一個療程,或依病情嚴重程度遵醫囑。

不良反應

偶有瘙癢、刺痛和局部燒灼感發生。

注意事項

為預防重複感染起見,建議其性伴侶也應進行臨床檢查,並按醫囑同時用藥。本品長期用藥有可能造成過敏,如有類似問題發生暫時停藥,並進行適當的治療。本品應置於兒童觸及不到之處。

病理介紹

(一)黴菌性陰道炎的病因、發病機理、流行病學、危害性、臨床表現和預後
黴菌性陰道炎又稱念珠菌性陰道炎,是由念珠菌屬引起的陰道炎症。念珠菌感染是婦女最常見的陰道感染疾病之一,僅次於細菌性陰道炎。據報導,健康婦女發病率為10%~15%,有75%的育齡婦女至少有一次陰道念珠菌感染,40%~50%的患者有再次發作的經歷,而5%的婦女反覆發作。近年來由於廣譜抗生素、皮質類激素、免疫抑制劑及抗癌藥物等的大量套用,機體免疫力下降、菌群失調等因素使念珠菌的感染率明顯上升。同時,念珠菌的耐藥性也越來越嚴重,在美國念珠菌性陰道炎己成為婦女陰道炎症的主要因素。

引起此病的最常見病原菌為白色念珠菌(約占90%),其次是近平滑念珠菌(約占7%),其它有較為少見的菌種如熱帶念珠菌(約3%)等。念珠菌廣泛存在於自然界,屬機會致病菌,可在健康婦女的陰道中存在。當免疫功能降低時引發感染。由於傳播途徑難以切斷,此病在婦女中極易傳播,又由於陰道的特殊結構,感染後菌絲不易被徹底清除,治癒較難。一旦感染,病情遷延,反覆發作。炎症不僅搔癢難忍,慢性遷延的病程會導致宮頸病理學的改變,引發宮頸糜爛,甚至發展為宮頸癌。此外,由於孕期陰道環境的改變,此病復發率很高,約為8.33%的未能在孕前有效的控制陰道的真菌性炎症妊娠末期婦女可將感染傳播給新生兒。

(二)黴菌性陰道炎的治療現狀及常用治療藥物、治療方法及對藥物治療的需求
臨床治療黴菌性陰道炎常採用口服抗真菌藥和陰道給藥相結合的治療方法。由於口服給藥的肝腎毒性較大,所以並不做為首選,經陰道給予抗真菌藥物是治念珠菌性陰道炎的主要並且最為有效的手段。

目前常用於黴菌性陰道炎的抗真菌藥物有制黴菌素和咪唑類:制黴菌素通過破壞細胞壁而發揮抗菌成份。咪唑類藥物中常的有克霉唑、咪康唑、硝酸伊曲康唑等,此類藥物通過干擾細胞膜脂質的合成、破壞膜脂質結構及其功能以及對真菌胞膜的機械性損傷作用來抑制真菌的生長。制黴菌素和咪康唑現在仍是臨床最常用的治療黴菌性陰道炎的藥物,但由於長期套用,該藥也面臨敏感性降低的問題。臨床需要一種新的藥物對於咪康唑無效的患者進行治療。

而環吡酮胺栓劑的出現極大的方便了陰道給藥,為黴菌性陰道炎患者提供了又一安全有效的治療藥物。

環吡酮胺系吡酮類衍生物。其作用機制主要通過與多價鐵離子和鋁離子的螯合作用,抑制金屬離子依賴的用於降解過氧化氫的酶來實現殺菌作用。藥敏學研究顯示環吡酮胺對多種皮膚毛癬菌和酵母菌和類酵母菌均有良好的抗菌活性。對白色念珠菌陰道炎,用1%環吡酮胺霜治療2周后,臨床有效率為91%,在與克霉唑治療效果的對比中顯出更高的有效率。局部用藥吸收極少,遠遠低於中毒劑。長期套用未發現致畸作用。陰道給藥耐受性好。患者易於接受。

環吡酮胺的霜劑和軟膏劑己在中國上市,在治療包括黴菌性陰道炎的真菌性皮膚性病方面取得了良好的效果。但霜劑和軟膏劑陰道給藥受到一定的局限。由普利化學工業公司義大利多帕藥業有限公司生產,原裝進口的環吡酮胺陰道栓劑(商品名:得凡尼金)己在中國上市,經過中國的臨床實驗,專家一致認為是治療婦女陰道感染尤其是黴菌感染的好藥,療效確切快速,副作用極低,效果好,用藥安全。

臨床套用

環吡酮胺栓最早是由普利化學工業公司義大利多帕藥業有限公司生產,並於2004年3月批准進口中國,商品名為得凡尼金,英文名稱:DAFNEGIN(ciclopiroxolaminevaginalsuppositories)。規格為:100mg/枚,臨床適應症主要是用於陰道的念珠菌和黴菌感染,尤其是念珠菌感染的治療。

1973年聯邦德國首先發現吡酮胺(環已吡酮胺乙醇,ciclopiroxolamine,HOE296)有較好的抗真菌作用,1981年上市。在1982年,環吡酮胺軟膏劑首次被FDA批准用於治療皮膚真菌感染。中國於1985年開始研製,1987年進行了中試生產,在1988年套用於臨床治療皮膚真菌病。目前國產上市的有軟膏劑、溶液劑、凝膠劑等劑型,套用近二十年來,臨床療效較好,未見嚴重不良反應報導。體外抑菌實驗和廣泛人體套用均證實,環吡酮胺對陰道致病黴菌敏感。但由於陰道的特殊結構,軟膏劑和凝膠劑陰道給藥困難,給藥往往需要藥棉等介質,藥物消耗量極大,還存在陰道給藥盲區的問題,而環吡酮胺栓劑的出現極大的方便了陰道給藥,為黴菌性陰道炎患者提供了又一安全有效的治療藥物。

藥效學

環吡酮胺陰道栓劑的原料為4-甲基-6-環己基-1-羥基-2(1H)-吡啶酮與2-氨基乙醇的復鹽。主要通過環吡酮通過與Fe2+和Al3+螯合從而抑制真菌金屬離子依賴的過氧化物酶,導致真菌細胞完整性破壞,發揮抗菌作用。

環吡酮胺的體外抑菌實驗表明:環吡酮胺對紅色毛癬菌、羊小孢子菌、皮炎著色菌、白色念珠菌等真菌有較好的抗菌作用。此外在體內外研究中也發現環吡酮胺有明顯的抗炎作用。

劑型特點

本品為陰道栓劑,與軟膏劑、溶液劑相比,特別適合陰道內給藥。由於每日只需給藥一次,患者依從性好。體內體外實驗證實,該藥對多種毛癬菌均有明顯的抑菌作用,可在臨床廣泛套用。

綜合分析

環吡酮胺是吡酮類抗真菌藥,相關藥理實驗表明,環吡酮胺的抗菌譜較廣對常見的二十種致病真菌均有較好的抗真菌作用。而且抗菌效果受pH和菌量大小影響較小。對黴菌性陰道炎常見致病真菌----白色酵母菌,有較好的抗菌作用。局部外用後,起局部抗菌作用,角質層中藥物濃度可達有效濃度的15倍,經陰道黏膜吸收藥物,24小時大部分吸收藥物可以尿或糞便排出。環吡酮胺的藥理毒理實驗表明:環吡酮胺安全劑量範圍寬,長期套用無明顯蓄積,無致畸、致癌、致突變作用。副作用小,是一個治療黴菌性陰道炎安全有效的藥物。

陰道念珠菌和黴菌感染的發病率高,病程遷延,容易復發。目前臨床上常用的制黴菌素及唑類抗真菌藥物由於長期的套用,部分地區的藥品實驗己顯出很高的耐藥性。環吡酮胺陰道栓劑副作用小、體外敏感實驗證實對常見黴菌性陰道炎致病真菌敏感。我企業是栓劑生產專業企業,引進德國全自動生產線,採用先進的雙鋁箔包裝,栓劑大生產製備工藝成熟,質量可控。

處方類抗真菌藥

能抑制或殺滅真菌的藥物。除一些古老的抗真菌外用藥如水楊酸、雷瑣辛、碘劑、硫黃等外,抗真菌作用顯著的新藥有抗生素和合成藥兩大類。

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