藥物簡介
西沙必利註冊信息
作用用途
西沙必利適用於
①增加胃腸動力，可用於胃輕癱綜合症，或消化道不適，但X線，內窺鏡檢查陰性的症候群，如早飽、飯後飽脹、食量減低、胃脹、過多的噯氣、食慾缺乏、噁心、嘔吐或類似潰瘍的主訴(上腹部灼痛)。
②胃-食道反流，包括食管炎的治療及維持治療。
③與運動功能失調有關的假性腸梗阻導致的推進性蠕動不足和胃腸內容物滯留。
④為恢復結腸的推進性運動-作為慢性便秘病人的長期治療。
劑量用法
西沙必利一般病情：每次5mg(劑量可加倍)每日3次。
嚴重病情：(胃輕癱、食管炎、頑固性便秘)。
每次10mg，每日3次，或每日4次，每次10mg，三餐前及睡前服，或每次20mg，每日2次，早餐前及睡前服用。
食管炎的維持治療：每次10mg，每日2次(早餐前和就寢前)或每次20mg，每日一次(睡前服用)，病情嚴重者劑量可加倍。
不良反應
消化系統：痙攣的腹痛，腹瀉、腸鳴、噁心。
致嚴重過敏反應，表現為麻疹—猩紅熱樣紅斑型藥疹。
心血管系統：QT間期延長、暈厥、室性心律不齊等，可引起死亡。
神經系統：頭痛、頭暈、嗜睡、疲倦。致尿頻及失眠。有致小兒錐體外系反應。
可致月經周期紊亂。
注意事項
已知對本品過敏者禁用。禁止同時口服或非腸道服用酮康唑，伊曲康唑、咪康唑、氟康唑、紅黴素、克拉黴素等。
患有QT間期延長綜合徵者禁用或慎用。不宜與對CYP3A4酶有抑制作用的藥物及延長QT間期的藥物聯合套用。
用藥人群
孕婦用藥（1）儘管在動物不影響胚胎形成，無原始的胚胎毒性，也無致畸作用，但若在妊娠期，尤其是在妊娠的頭三個月應權衡利弊使用。
（2）儘管經乳汁排泄的量很少，仍建議哺乳母親禁用。
兒童用藥
小於34周的早產兒應慎用。
老年用藥
在老年人，由於中度延長了清除半衰期，穩態血漿濃度一般會增高，故治療劑量應酌減
本品口服後吸收迅速，1—2小時達螃值血濃度，tmax約為10小時，口服給藥的絕對生物利用度約為40%，血藥濃度隨口服劑量（5—20mg）成比例增加，在穩定狀態下，口服5mg或10mg每日3次，。早晨服藥前與晚上的谷、峰濃度分別波動在10—20ng/ml和30～60ng/ml與20～40ng/ml和50～100ng/ml之間，穩態血漿濃度與治療持續時間無關，血漿蛋白結合率約為97.5%。主要經氧化脫羥和芳香族的羥基作用被代謝，幾乎全部的代謝產物近似均等地經糞、尿排泄，乳汁排泄很少。
藥理毒理
動物
(1)在分離的器官，能防止胃的弛緩，加速胃蠕動，協調胃竇-十二指腸、小腸和大腸的運動。
(2)在狗，可加強胃竇-十二指腸的消化活性，協調並加強胃排空，增加小腸、大腸的蠕動並縮短腸運動的時間，但不影響胃分泌。
(3)作用機制主要是促進腸肌間神經叢中乙醯膽鹼的生理學釋放。
(4)不刺激毒蕈鹼及菸鹼受體，也不抑制乙醯膽鹼酯酶的活性。
(5)治療劑量下無多巴胺受體阻斷作用。
(6)主要分布於胃和腸組織中。
人類
(1)胃腸道動力效應：
①食道：增強食道蠕動和下食道括約肌張力；防止胃內容物反流入食道，並改善食道的清除率。
②胃：增加胃和十二指腸收縮性與胃竇-十二指腸的協調性；減少十二指腸-胃反流；改善胃和十二指腸的排空。
③腸：加強腸的運動並促進小腸和大腸的轉運。
其它效應
(1)由於缺乏擬膽鹼效應，故不增加基礎的及五肽胃泌素引起的胃酸分泌量。
(2)由於相對而言缺乏多巴胺拮抗劑性質，故幾乎不影響血漿催乳激素水平。
(3)不影響精神運動性功能、血壓、呼吸頻率、體溫、體重和抗凝血功能。
(4)藥理作用開始於口服後30～60分鐘。
藥動力學
1.口服後吸收迅速徹底，1～2小時內達血藥峰濃度，半衰期為10小時，經氧化脫烴基和芳香族的羥基化作用被廣泛地代謝，幾乎全部的代謝產物近似均等地經糞便、尿排泄，哺乳期乳汁排泄很少。
2.口服給藥的絕對生物利用度約40%。血藥濃度隨口服劑量(5～20mg)成比例增加。
3.在穩定狀態下，口服5mg每日三次和10mg每日三次早晨服藥前的血藥濃度與晚上的血藥峰濃度水平分別波動在10～20ng/ml、30～60ng/ml與20～40ng/ml、50～100ng/ml之間。
4.藥代動力學和穩態血藥濃度與治療持續時間無關，伴用西米替丁可以略微增加口服生物利用度。可以廣泛地與血漿蛋白結合(97.5%)。
