伏格列波糖基本資料
藥物名稱：伏格列波糖
藥物別名：倍欣
英文名稱：voglibose
規格：片劑200ugx30片
藥物類別：胰島激素
藥理作用
本品對α-糖甙酶具有抑制作用，從而抑制雙糖的水解和延遲對糖的吸收。本品對豬和大鼠小腸的α-糖甙酶(麥芽糖酶、蔗糖酶)活性抑制50％的濃度為10-8～10-9mol／L，為同類藥阿卡波糖(acarbose)的20～30倍。本品對麥芽糖酶、異麥芽糖酶及蔗糖酶競爭性抑制，抑制常數為1.5×10-9～7.0×10-9mol／L。與各種糖一起單次口服本品，本品抑制攝取雙糖類(蔗糖麥芽糖)及澱粉後的血糖升高，對單糖(葡萄糖及果糖)攝取後的血糖升高無影響。給高血糖症大鼠，按1.78mg／(kg.d)給藥4周，出現血糖下降作用。
雙糖同時減輕高甘油三酯血症及高胰島素血症。並可抑制用蔗糖作飼料大鼠的高血糖的發病，給出生後4周的小鼠本品9.53mg/(kg.d)，抑制了高血糖及高胰島素血症的發病。給非肥胖型、非胰島素依賴型(NIDDM)糖尿病大鼠本品混合飼料〔按0.67mg／(kg•d)〕，可抑制血糖食後升高。給同一大鼠本品混合飼料3.58mg/(kg•d)，18天可改善胰島素分泌障礙及糖耐量。對NIDDM大鼠並用胰島素注射和口服本品1.5mg/(kg•d)，可明顯降低單用胰島素4U／(鼠•日)尿糖不能降低的大鼠的尿糖。
給正常大鼠本品和蔗糖溶液單次口服，血糖受本品劑量依賴性抑制。消化管內蔗糖量在3小時內與對照組無明顯差別，但0.03mg/kg組蔗糖在消化管內殘存量及殘存時間則延長，0.1mg／kg組大約蔗糖投予量的1/3在6小時以後也殘存在盲腸及結腸中。本品連續給藥28天，可見小腸黏膜內雙糖水解酶及小腸黏膜重量增加，但都是可逆性改變。本品由消化道給藥，幾乎不被吸收，靜脈給藥也未見其它特殊的作用。
動力學
以碳-14標記的本品經口和靜脈給藥。計算出吸收率，大鼠為5.9％、犬為2.7％。大鼠口服後1小時血中藥濃達峰值，以後半衰期呈雙相性消失。犬給藥後4～6小時達峰值，其半衰期為16小時。兩者血漿中都主要是未變化的原形藥物。大鼠連續7日給藥，其峰值及AUC也幾乎與單次繪藥大致相同。本品與血漿蛋白結合率，大鼠為7％～14％，犬為23％～90％，人為1％～7％。以碳-14標記的本品給大鼠和犬經口給藥，幾乎所有組織都在1小時後達峰值，以消化管壁及腎臟中濃度較高。
本品可在胎仔及乳汁中檢出，但都比母體動物的血漿中濃度低。關於代謝，以碳-14標記的本品經口給大鼠、犬。結果本品在體內幾乎不被代謝，大部分以原形藥物自尿和糞便中排出。用大鼠的肝、腎切片和腸黏膜、血漿進行體外試驗，本品也幾乎不被代謝。碳-14標記的本品，經口給大鼠，大致在72小時排泄終了。大鼠尿中約排出5％，糞中約92.5％。犬分別為2.7％和93.5％。本品與優降糖、格列齊特等並用，給大鼠時，達峰時間、峰值、半衰期及AUC等與單獨用藥無差別，降血糖作用也不受並用藥物的影響。健康志願者(男性)單次口服本品2mg或1次0.2mg，一日3次連服7日，測定血漿及尿中本品濃度，都未檢出。
用法用量
胰島素注意事項
甲狀腺伏格列波糖還可延遲雙糖類的消化、吸收，如出現低血糖症狀時不應給予蔗糖而應給予葡萄糖進行適當處理。有時出現腹部脹滿、排氣增加。由於腸道氣體的增加，偶爾可出現腸梗阻樣症狀，應充分進行觀察，出現症狀應進行適當的處理。服用本藥期間必須定期監測血糖值並注意觀察，充分注意持續用藥的必要性。
不良反應
伏格列波糖另外，有報導顯示，因同類藥物（阿卡波糖）曾引起暴發性肝炎，故應充分觀察，出現症狀後應進行適當的處理。嚴重肝硬化病例給藥時，因伴隨以便秘等為契機的高氨血症惡化、意識障礙（頻率不明），所以應充分觀察排便狀況，發現異常應立即進行適當處理。
功用作用
改善糖尿病飯後高血糖（本品只適用於患者接受飲食療法、運動療法沒有得到明顯效果時，或者患者除飲食療法、運動療法外還用口服降血糖藥物或胰島素製劑而沒有得到明顯效果時）。嚴重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前的患者，嚴重感染、手術前後、嚴重創傷的患者。腎上腺素、腎上腺素皮質激素、甲狀腺激素能降低糖尿病藥物降糖的作用。β－阻滯劑、水楊酸製劑、單胺氧化酶抑制劑、氯貝特類高脂血症治療劑、華法令能增強糖尿病藥物降血糖的作用。檢查
伏格列波糖片調節流動相流速，使伏格列波糖峰保留時間約為20分鐘，距主成分峰保留時間前5.3分鐘以內出現的峰均為雜質峰；螢光試劑溶液的流速與流動相的流速相同。理論板數按伏格列渡糖峰計算應不低於4500，伏格列波糖峰與雜質峰之間的分離度應符合要求。對照溶液重複測定6次，其峰面積的相對標準偏差應不大於3.0％。
測定法
取本品10片(約相當於伏格列波糖2.0mg)，精密加流動相10ml，浸泡並時時充分振搖30分鐘，使伏格列波糖溶解，放置，取上清液經0.45μm濾膜濾過，取續濾液作為供試品溶液；精密量取1ml，用流動相稀釋至50ml，作為對照溶液。取對照溶液200μl注入液相色譜儀，調節儀器靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的15％～25％；再取供試品溶液200μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，量取各雜質峰面積的和，應不得大於對照溶液主成分峰的峰面積。取本品1片，置5ml量瓶中，加流動相4ml，浸泡並時時充分振搖30分鐘，使伏格列波糖溶解，用流動相稀釋至刻度，搖勻，放置，取上清液經0.45μm濾膜濾過，精密量取續濾液50μl，照含量測定項下的方法測定。計算出每1片的含量。應符合規定(中國藥典2000年版二部附錄ⅩE)。
溶出度
照高效液相色譜法(中國藥典2000年版二部附錄ⅤD)測定。色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，柱溫35℃；0.094%己烷磺酸鈉的磷酸鹽緩衝液(pH5.8)為流動相；螢光檢測器，激發光波長為350nm，發射光波長為430nm；柱後衍生，條件同有關物質項下的規定。理論板數按伏格列波糖峰計算應不低於4500，伏格列波糖峰與輔料峰之間的分離度應符合要求。對照溶液重複測定6次，其峰面積的相對標準偏差應不大於3.0%。含量測定
PH試紙調節流動相速度，使伏格列波糖峰保留時間約為11分鐘；螢光試劑溶液的流速與流動相的流速相同。理論板數按伏格列波糖峰計算應不低於4500，伏格列波糖峰與輔料峰之間的分離度應大於10。對照品溶液重複進樣6次，其峰面積的相對標準偏差應不大於2.0％。
