辣椒鹼

辣椒鹼

辣椒鹼(Capsaicin)是一種天然的植物鹼,是由茄科植物辣椒的成熟果實中提取得到的有效成分,主要用於鎮痛、止癢,其鎮痛作用與嗎啡等同,但較嗎啡作用持久。辣椒鹼及其軟膏製劑已經收載於美國藥典24版,廣泛用於治療:關節炎、肌肉疼痛、背痛、運動扭傷和帶狀皰疹後遺留神經痛等疾病。美國醫學會(AmericaMedicalAssociation)主持編著的《臨床藥物大典》將該藥作為臨床醫生治療皰疹後神經痛、糖尿病性神經痛的首選用藥進行推介。另外,辣椒鹼在軍事上可以用於製作催淚彈。

基本信息

簡介

辣椒鹼辣椒鹼

辣椒鹼是茄科植物辣椒(CapicumfrutescensL.)果實中的主要呈辣物質,是一種極度辛辣的香草醯胺類生物鹼,可用於食品、藥物,化妝品的著色等。

辣椒鹼具有多種複雜的生理藥理活性,對某些含有P物質的感覺神經系統、心血管、肺功能、體溫調節、胃腸機能有顯著影響,具有消炎鎮痛、促進脂肪代謝、催淚等作用,其中較為突出的是其獨特的長效鎮痛作用。

辣椒鹼已被收載於美國藥典24版,廣泛用於治療關節炎、肌肉疼痛、背痛、運動扭傷和帶狀皰疹後遺留神經痛等。由美國醫學會(AMA)主編的《DrugEvaluasion》亦將其收為治療皰疹後神經痛、糖尿病性神經痛的首選藥物。目前主要用作外用止痛劑、戒毒鎮痛劑、止癢劑、健胃消食劑、預防心臟病藥、減肥藥、殺蟲劑以及軍事用途等。

據農業科技報報導,全球需要辣椒鹼5000噸。產量只有1200噸。中國辣椒鹼產量只有200多噸,市場缺口300噸。辣椒鹼深加工和精加工可使辣椒鹼增值一倍、甚至十倍,百倍,國際市場上辣椒鹼每公斤售價高達4萬美元以上。

物化性質

易溶於甲醇、乙醇、丙酮、氯仿及乙醚中,也可溶於鹼性水溶液。

在高溫下會產生刺激性氣體,它可被水解為香草基胺和癸烯酸,因其具有酚羥基而呈弱酸性,且可與斐林試劑發生呈色反應。

作用機理

辣椒鹼的作用機理是它作用於C型感覺神經元上的P物質,從而使局部疼痛消失。但辣椒鹼粗品在臨床上不能誘導神經肽活性,因為粗品中的一些酚類物質能拮抗辣椒鹼對神經肽的作用,加劇疼痛和炎症,因此必須將辣椒鹼提純,才能發揮作用。

關鍵在於辣椒鹼,只須吃上一兩勺,它的刺激口味即刻會向腦神經發出“足夠”訊號,導致食慾大減。同時辣椒鹼的另一大作用是刺激體內生熱系統,加快新陳代謝。其中的秘訣就是快速的生熱系統,它能提升機體工作效率,就像快速運轉的機器能夠消耗大量碳氫燃料。

進食一餐辣味之後,可以消耗大於25%的卡路里。而當辣在腹中燃燒時,喝上一杯富含咖啡因的紅茶,效果則更明顯。辣椒還能促進體內生產兩種,在燃燒脂肪的過程中它們能一邊“說服”脂肪細胞卸載,一邊阻止脂肪過量堆積。這個減肥方法無需任何飲食規則做伴,因為辣椒鹼刺激了內啡肽和血清素的生產。

提取生產

提取研究歷史

從辣椒中提取辣椒鹼 從辣椒中提取辣椒鹼

辣椒鹼最早由D.J.Bennet等人用色譜、核磁共振等儀器詳細分析其化學組成後所發現,之後,日本的Fukaya等以乙醇為夾帶劑,從辣椒中直接分離到80%左右的辣椒鹼。

提取方法

對辣椒鹼的提取主要是採用先提取出辣椒有效成分的粗提物一辣椒油精,再用超臨界CO2流體萃取法在辣椒油精中萃取分離出辣椒鹼和辣椒紅素

乙醇提取工藝

陳庶來等認為用95%食用乙醇提取辣椒油精較經濟實惠,且生產能力大,無殘留溶劑造成的毒性。

其工藝流程如下:原料→挑選→清洗→脫水→烘乾→去籽、蒂→粉碎→過篩(殘渣)→浸提→過濾→濾液濃縮。

殘渣最後濃縮液呈紅色油脂狀,即為辣椒油精,得率為10%。

陳庶來通過多次試驗認為將提出來的辣椒油精採用超臨界CO2流體萃取法萃取,CO2萃取壓力以控制在15MPa,溫度55℃時萃取效果最好。分離時採用常溫常壓分離,最後色辣分離結果是:當萃取物為淡黃色油狀物(含乙醇和水)時,表明紅色素未被萃取出來,口嘗極辣,經比色法測定辣椒鹼含量為2.7%。而萃余物為紅色半乾粉狀物,口嘗基本無辣味。將萃取物和萃余物分別進一步脫溶、精製、包裝,即得辣椒鹼和辣椒紅色素產品。

合成生產

生物合成

辣椒鹼類物質是由香草基胺和C9支鏈脂肪酸兩部分組成。香草基胺部分是由芳香族胺基酸苯丙氨酸衍生而來,支鏈脂肪酸部分則由纈氨酸或亮氨酸衍生而來。參與辣椒鹼合成途徑中目前已知的酶有苯丙氨酸裂解酶、肉桂酸水解酶、對香豆酸水解酶、咖啡酸轉甲氧基酶和辣椒鹼合成酶。辣椒鹼合成過程中的酚類前體物(對香豆酸、苯丙氨酸、咖啡酸等)同時是蛋白質、生物鹼、類黃酮以及木質素的合成前體物。

辣椒鹼合成酶是辣椒鹼合成中的關鍵酶,主要定位於果實胎座表皮細胞的液泡膜上,同時是辣椒鹼合成過程中最後一個酶,關鍵性的限速酶,因此如能對辣椒鹼合成酶進行基因克隆,促使其在果實和細胞中充分表達,然後篩選出高辣椒鹼的突變體,培育出轉基因高辣椒鹼的辣椒品種將成為可能,這也會大大促進辣椒鹼的生產,滿足需求。

化學合成

辣椒鹼從化學結構上可以看成是脂肪酸與香草基胺形成的醯胺化合物,因此,其化學合成與生物合成有相似之處。辣椒鹼的最初合成目的是為了證實天然辣椒鹼的化學結構,Spath等以異丁基鋅與1,6-己二酸單乙酯單醯氯為原料,經過一系列化學合成得到了8-甲基-6-壬烯酸,再經酞氯化,與香草基胺反應得到辣椒鹼。這一方法已成為辣椒鹼合成的經典方法,以後的合成方法中僅是有關原料脂肪酸及香草基胺的合成或來源的差異。還有人用三苯基磷和6-溴己酸為起始原料,經過4步反應合成出與提取法製備的非常相近的辣椒鹼,總收率在26.6%。

檢測

辣椒鹼的分析方法主要有柱色譜法薄層色譜法(TLC)、高效液相色譜法(HPLC)及超臨界流體萃取法等。

柱析色譜、TLC可用於辣椒鹼的定性鑑別。

HPLC具有高分離度、高靈敏度、高準確度及省時快捷等優點。20世紀70年代末,此法被套用於辣椒鹼的定量分析,此後在提取液、流動相、流速及光波的激發和輻射波長等方面做了一系列改進,從而節約了分析時間,提高了靈敏度,降低了分析成本。

Sato等將超臨界流體萃取法(SFE)與超臨界色譜法(SFC)聯用,測定辣椒果實中的辣椒鹼,並與超臨界流體萃取加高效液相色譜法檢測比較,前者無需樣品的預處理,所用有機溶劑量很少,

作用

食品工業

辣椒鹼和辣椒二氫鹼是辣椒中引起辛辣味的主要化學物質,低濃度的產品形式如辣椒精、辣素作為食品添加劑被廣泛用於食品工業中。

藥用價值

辣椒鹼 辣椒鹼軟膏

而當它們進一步純化後,便具有許多生理活性,且具備強而持久的消炎鎮痛作用。內服可以促進胃液分泌,增進食慾,緩解胃腸脹氣,改善消化功能和促進血液循環;外用可以治療牙痛,肌肉痛,風濕病和皮膚病等疾病,對治療神經痛有顯著療效,用它做成軟膏對慢性風濕性關節炎帶狀皰疹、跌打損傷等神經痛有顯著療效;對牛皮癬禿髮均有良好的治療作用;與嗎啡合用可以延長鎮痛時間,減少成癮性。主要作用體現在:

1、治療疼痛:辣椒鹼鹼臨床主要套用於治療及緩解頑固性疼痛及瘙癢等症狀。

2、抗炎作用:利用辣椒鹼對實驗性變應性鼻炎進行治療,組織病理學顯示,經辣椒鹼處理後,炎性細胞明顯減少,黏膜結構恢復正常。

3、抗菌作用:研究表明,辣椒鹼能夠抑制食品中主要細菌及真菌。辣椒鹼在不同的pH值範圍內均較穩定,在中性條件下能夠很好地發揮抑菌作用;抑菌作用在高溫下也較穩定。 4、其他方面:辣椒鹼對害蟲的觸殺作用明顯,害蟲與辣椒鹼接觸後即表現麻痹(不活動、不取食)、癱瘓,最終死亡的現象。

4、減肥作用:辣椒鹼能加速新陳代謝以達到燃燒體內脂肪的效果顯著,從而起到減肥作用。這種物質還可以促進荷爾蒙分泌,對皮膚有很好的美容保健作用,是女性的“補品”,辣椒鹼能提高脂肪代謝能力,可消耗多餘脂肪,控制體重,達到減肥目的。

軍事

在軍事上可作為製造催淚彈,催淚槍和防衛武器的主要原料。

其他用途

在船舶塗料生產中用作無公害辣味防污漆添加劑;在農業生產中用作環保型綠色生物農藥;添加到電線、電纜、光纜護套中可防止老鼠、白蟻的食蝕傷害;在建築材料生產中用作防白蟻塗料,也可用於木材、金屬、塑膠等表面塗層。

相關藥品

含辣椒鹼的藥物含辣椒鹼的藥物

臨床套用辣椒鹼藥品有以下5方面:

外用止痛劑

外用止痛劑(辣椒鹼軟膏)辣椒鹼製成外用膏劑,用於風寒病痛,使皮膚局部血管起反射性擴張,促進局部血液循環,故有去淤腫和利關節功效;

戒毒、強效鎮痛劑

美國科學家研究發現,高純度辣椒鹼製成的戒毒針劑,是一種廣譜高效的戒毒新藥,幾乎對所有毒癮都具有強大的戒毒作用,用辣椒鹼製成的鎮痛針劑對因大面積創傷、癌症晚期等產生的劇痛尤有強大的鎮痛作用;

健胃消食劑

辣椒能刺激口腔黏膜,反射性增加胃的運動,增加消化酶的活性,從而具有促進食慾、改善消化功能的作用;

治療各種皮膚病

治療各種皮膚病如頑固性牛皮癬、蕁麻疹濕疹神經性皮炎、瘙癢症以及血液透析引起的瘙癢症。

化學品分類導航

化學品指各種元素組成的純淨物和混合物,無論是天然的還是人造的,都屬於化學品。據美國化學文摘登錄,全世界已有的化學品多達700萬種,其中已做為商品上市的有10萬餘種,經常使用的有7萬多種,現在每年全世界新出現化學品有1000多種。
單質金屬燃料染料
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化合物催化劑混合物防腐劑
化學元素 化學試劑 危險化學品

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藥品分類導航

根據《中華人民共和國藥品管理法》第一百零二條關於藥品的定義:藥品是指用於預防、治療、診斷人的疾病,有目的地調節人的生理機能並規定有適應症或者功能主治、用法和用量的物質,包括中藥材、中藥飲片、中成藥、化學原料藥及其製劑、抗生素、生化藥品、放射性藥品、血清、疫苗、血液製品和診斷藥品等。
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化學與物理術語(一)

通過對化學和物理的了解,來明白生活中的細節,從而使我們更好的明白一些事物。

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