註冊狀況
國藥準字H44022678 酒石酸美托洛爾（原料藥）： 廣州漢方現代中藥研究開發有限公司註冊證號 | 藥品名稱 | 註冊單位 | 藥品劑型 |
H20080654 | 酒石酸美托洛爾 | AstraZenecaAB 瑞典 阿斯特拉 | 原料藥 |
| H20080655 | 酒石酸美托洛爾 | AstraPharmaceutical 瑞典 阿斯特拉 | 原料藥 |
| H20070300 | 酒石酸美托洛爾 | VetterPharma-Fertigung 德國 阿斯特拉 | 原料藥 |
| H20060391 | 酒石酸美托洛爾 | SunPharmaceutical上海上海滬源醫藥 | 原料藥 |
表1酒石酸美托洛爾緩釋片（MetoprololTartrateSustainedReleaseTablets）
批准文號（原批准文號） 規格(mg) 生產廠家
1 國藥準字H20084505 50 四川省瑞康製藥有限公司
2. 國藥準字H20083415 100 安徽濟人藥業有限公司
3. 國藥準字H20073964 100 山東仁和堂藥業有限公司
4. 國藥準字H20067071 100 蘇州俞氏藥業有限公司
5. 國藥準字H20066315 100 安徽三精萬森製藥有限公司
6. 國藥準字H20064784 100 江蘇晨牌藥業有限公司
7 國藥準字H20033021（(95)衛藥準字X-176-2號）100 江西南昌濟生製藥廠
8 國藥準字H10950118 150
9 國藥準字H20033191 (94)衛藥準字X-125號 50 西南藥業股份有限公司
10 國藥準字H20033190 25
11 國藥準字H10940155 100
12 國藥準字H10940108 (94)衛藥準字X-125號 150 四川省瑞康製藥有限公司
13 國藥準字H10940107 100
14 國藥準字H10910075 (91)衛藥準字X-205號 100 阿斯特拉(無錫)製藥有限公司
表2.酒石酸美托洛爾控釋片
批准文號 原批准文號 規格 生產單位
1 國藥準字H20030017 (95)衛藥準字X-284(1)號 25mg/片 廣州天心製藥公司
2 國藥準字H20030018 (95)衛藥準字X-284(2)號 50mg/片
3 國藥準字H20030019 (95)衛藥準字X-284(3)號 100mg/片
藥效學論
美托洛爾控釋片口服吸收迅速完全，＞95％，生物利用率為50％。吸收後迅速入細胞外組織，並能通過血腦屏障及胎盤。蛋白結合率低，約10％。口服1.5 小時血藥濃度達峰值，最大作用時間為1—2 小時。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的減少則與血藥濃度呈直線關係。T1/2 為3—4 小時，老年人延長至5 小時，腎功能不全時無明顯改變。在肝內代謝，經腎排泄，尿內以代謝物為主，僅少量(3—10％)為原形物。不能經透析排出。
本品為選擇性β1 腎上腺素受體阻滯藥，無內源性擬交感活性。因此，對抑制異丙基腎上腺素誘發的心動過速要比普萘洛爾弱，但降低運動心率的作用卻比內源性擬交感活 性的β受體阻滯藥強。通過降低心臟作功達到減少心肌需氧的作用。此外，還具有延長心肌不應期、竇房結恢復時間、右房至希氏束的傳導時間和房室結不應期的電生理特性。本品血藥濃度的個體差異較大。
藥理作用
本品系選擇性的β1 受體阻滯藥，其抗β1 受體的活性和膜穩定的特性與噻嗎洛爾相同。降眼壓作用被認為是抑制房水產生的結果。
適應症狀
美托洛爾片用於治療心絞痛、心律失常、高血壓、甲狀腺機能亢進、嗜鉻細胞瘤、心肌梗塞，指證同鹽酸普萘洛爾。適用於輕、中型高血壓，其降壓效果至少與拉貝洛爾、地爾硫卓、硝苯地平和氯噻酮一樣有效。尤適用於伴有哮喘或糖尿病患者的高血壓。用於穩定勞累型心絞痛，可降低心絞痛發作頻率和硝酸甘油用量，提高運動耐量，均與等量普萘洛爾、氧烯洛爾和維拉帕米和硝苯地平一樣有效。可用於治療心肌梗死和急性心肌缺血，具有緩解胸痛、縮小梗死面積、降低心梗後快速型心律失常的發生及死亡率的作用。也可治療心律失常、特發性擴張型心肌病、低血壓性心臟擴大和心力衰竭伴有心動過速者。用於治療開角型青光眼。
用法用量
美托洛爾片1．口服成人常用量：開始一次25—50mg，一日2—3 次，以後按需要可增加至一日450mg，分3次服。
2．靜脈注射用於心律失常，首次2.5mg，最大量 5mg，以每分鐘1—2mg 速度注入，根據需要及耐受程度5 分鐘重複一次，總量不超過10—15mg。
3．高血壓：每次100～200mg，一日兩次的療效相當於阿替洛爾100mg/次，一日一次，在血液動力學穩定後立即使用。
4．穩定性心絞痛：也主張早期使用，用法與用量可參照急性心肌梗死。急性心肌梗死發生心房纖顫時若無禁忌可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。心肌梗死後若無禁忌應長期使用，因為已經證明這樣做可以降低心性死亡率，包括猝死。一般50～100mg/次，一日2次。
5．在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺機能亢進等症時一般25～50mg/次，一日2～3次，或100mg /次，一日兩次。心力衰竭：應在使用洋地黃或利尿劑等抗心衰的治療基礎上使用本藥。起初6.25mg/次，一日2～3次，以後視臨床情況每數日至一周增加6.25～12.5mg/次，一日2～3次，最大劑量可用至50～100mg/次，一日兩次。最大劑量不應超過300～400mg/天。
禁用慎用
美托洛爾片糖尿病，甲亢及孕婦慎用。2,3 度房室傳導阻滯，嚴重心動過緩及對洋地黃無效的心衰病人忌用；對明顯心動過緩、Ⅱ～Ⅲ度房室傳導阻滯、心源性休克和嚴重心力衰竭者禁用。心臟功能失代償的病人，不應使用本品。對胰島素依賴型糖尿病、慢性阻塞性肺氣腫、支氣管哮喘和周圍血管病者應減少劑量，嚴密觀察。
孕婦服用本品可增加其清除率，影響胎兒和新生兒。因此，妊娠和哺乳期間婦女應慎用。心衰、心動過緩、支氣管哮喘患者禁用。 低血壓、顯著心動過緩(心率<45/分鐘)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循環灌注不良、病態竇房結綜合徵、嚴重的周圍血管疾病。對本品中任一成份過敏者禁用。
給藥說明
美托洛爾緩釋片1．顯著竇性心動過緩(心率＜45 次/分鐘)、房室傳導阻滯、低血壓、心力衰竭時禁用。
2．過去無心力衰竭史者長期用本品，可能出現心力衰竭徵象，宜加用強心藥和(或)利尿藥，心衰症狀繼續則停藥。
3．本品能選擇性阻滯β1 受體，慎用於有支氣管痙攣患者，由於β1 受體的選擇性阻滯並非絕對，一般僅用小量，並及時加用β2 激動藥。
4．大手術之前應否停用β阻滯劑意見尚不一致，β受體阻滯後心臟對反射性交感興奮 的反應降低，使全麻和手術的危險性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙腎上腺素逆轉。
5．甲狀腺機能亢進時套用，可使一些症狀如心動過速被掩蓋，疑有發生甲亢可能時應 避免驟然停用，以致發生甲狀腺危象。
6．冠心病患者用本品時不宜驟然停藥，否則可出現心絞痛，心肌梗塞或室性心動過速。長期用本品者撤藥時用量須逐漸遞減，至少要經過3 天，一般需2周。
不良反應
美托洛爾 2．心血管： 氣短和心動過緩占 3％，其他有肢端冷、雷諾現象、心力衰竭少見；
3．呼吸系統：肺內哮鳴不到1％；
4．胃腸：腹瀉占 5％，噁心、胃痛、便秘＜1％；
5．瘙癢症＜1％。理論上講抑制β2 受體所致不良反應較輕。因脂溶性及較易透入中樞神經系統，故該系統不良反應較多。
相互作用
本品與利尿藥或其他抗高血壓藥物合用，可增強其降壓作用。與地高辛合用，有利於控制心衰伴心動過速。與維拉帕米合用，可提高美托洛爾的血藥濃度。 苯巴比妥及異煙肼使美托洛爾的清除增多並減低它們在周身的利用率。
西咪替丁為一種強效肝微粒體酶抑制劑，可降低普萘洛爾、拉貝洛爾、美托洛爾等藥物在肝內的代謝，延遲這些藥物的排泄，導致其血藥濃度明顯升高。因而，合併用藥時需減少上述藥物的劑量以免引起藥物不良反應。個別病例有胃部不適、眩暈、頭痛、嗜睡、失眠、心動過緩。
注意事項
注射用美托洛爾1．本品能延緩使用胰島素後血糖水平的恢復，但選擇性β1-受體阻斷藥的這一不良反應較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-受體阻滯劑時，其β-受體阻滯作用往往會掩蓋低血糖的症狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時發現。但在治療過程中選擇性β1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險性要小於非選擇性β-受體阻斷藥。
2．長期使用本品時如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般於7～10天內撤除，至少也要經過3天。尤其是冠心病病人驟然停藥可致病情惡化，出現心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。
3．大手術之前是否停用β-阻滯劑意見尚不一致，β-受體阻滯後心臟對反射性交感興奮的反應降低使全麻和手術的危險性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙基腎上腺素逆轉。儘管如此，對於要進行全身麻醉的病人最好停止使用本藥，如有可能應在麻醉前48小時停用。
4．用於嗜鉻細胞瘤時應先行使用α-受體阻斷藥。
5．低血壓、心臟或肝臟功能不全時慎用。
6．慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘病人如需使用美托洛爾亦應謹慎從事，以小劑量為宜，且劑量一般應小於同等效力的阿替洛爾。對支氣管哮喘的病人應同時加用β2受體激動劑，劑量可按美托洛爾的使用劑量調整。
7．對心臟功能失代償的病人應在使用洋地黃或利尿劑治療的基礎上使用美托洛爾。
8．不宜與異搏定同時使用，以免引起心動過緩、低血壓和心臟停搏。
9．在治療胰島素依賴型糖尿病(IDDM)患者時須小心觀察。
藥物過量
美托洛爾膠囊症狀
美托洛爾過量可導致嚴重低血壓、竇性心動過緩、房室傳導阻滯、心衰、心源性休克、心臟停搏、支氣管痙攣、意識損害/昏迷、噁心、嘔吐和發紺。同時攝入乙醇、抗高血壓藥、奎尼丁或巴比妥類藥物會加重病情。藥物過量最初的臨床表現會在藥物攝入後20分鐘至2小時出現。
治療
給予活性炭，必要時洗胃。若發生嚴重的低血壓、心動過緩、或即將發生心衰，隔2～5分鐘靜脈注射β1受體激動劑（如普瑞特羅）或靜脈滴注，直至獲得希望的效果。若無選擇性的β1受體激動劑，也可用多巴胺，或用硫酸阿托品（iv）以阻滯迷走神經。若未獲得滿意的療效，可用其它擬交感胺類藥如多巴酚丁胺或去甲腎上腺素。也可給予1～10mg的胰高血糖素。可能需要起搏器。靜脈注射β2受體激動劑可緩解支氣管痙攣。治療β受體阻滯劑過量所用的解毒劑的劑量比常規治療中推薦劑量高很多，這是因為β受體被β受體阻滯劑占領著。另有一例急性中毒一次服用50mg/片200片後心音微弱、血壓測不出，用間羥胺等搶救成功。
