卡比馬唑片

卡比馬唑片

卡比馬唑片(Carbimazole Tablets),本品為白色片。口服,開始劑量,一次10~20mg,一日30~60mg,維持量一日5~10mg。服藥期間宜定期檢查血象。孕婦慎用,哺乳期婦女禁用。抗甲狀腺藥。生產企業有張家口雲峰製藥廠、天津天藥藥業股份有限公司、秦皇島泰爾藥業有限公司、遼寧綠丹藥業有限公司等。

基本信息

藥品簡介

通用名 卡比馬唑片

英文名 CARBIMAZOLE TABLETS

拼音名 KABIMAZUO PIAN

藥品類別 甲狀腺激素及抗甲狀腺藥

性狀 本品為白色片。

貯藏 遮光,密封保存。

主要成分

結構式結構式

通用名 卡比馬唑

化學名 3-甲基-2-硫代-2,3-二氫-1H-咪唑-1-甲酸乙酯

拼音名 KABIMAZUO

英文名 CARBIMAZOLE

分子式 C7H10N2O2S

分子量 186.23

規 格 5mg

藥理毒理

本品為抗甲狀腺藥物。其作用機制是抑制甲狀腺內過氧化物酶,從而阻礙吸聚到甲狀腺內碘化物的氧化及酪氨酸的偶聯,阻礙甲狀腺素(T4)和三碘甲狀腺原氨酸(T3)的合成。動物實驗觀察到可抑制B淋巴細胞合成抗體,降低血循環中甲狀腺刺激性抗體的水平,使抑制性T細胞功能恢復正常。

藥代動力學

本品口服後,在體內逐漸水解成甲巰咪唑後發揮作用,故作用緩慢,療效維持時間較長,半衰期約9小時。

適應症

適用於各種類型的甲狀腺功能亢進症,尤其適用於:①病情較輕,甲狀腺輕至中度腫大患者②青少年及兒童、老年患者③甲狀腺手術後復發,又不適於用放射性 131I治療者④手術前準備⑤作為131I放療的輔助治療。

用法用量

1.成人:開始劑量一般為一日30mg(6片),可按病情輕重調節為15~40mg(3~8片),一日最大量60mg(12片),分次口服;病情控制後,逐漸減量,每日維持量按病情需要介於5~15mg(1~3片),療程一般18-24個月。

2.小兒:開始時用量為每日按體重0.4mg/kg,分次口服。維持量按病情決定。

不良反應

較多見皮疹或皮膚瘙癢及白細胞減少;較少見嚴重的粒細胞缺乏症;可能出現再生障礙性貧血;還可能致味覺減退、噁心、嘔吐、上腹部不適、關節痛、頭暈頭痛、脈管炎紅斑狼瘡樣綜合徵。罕致肝炎間質性肺炎腎炎和累及腎臟的血管炎,少見致血小板減少、凝血酶原減少或因子Ⅶ減少。

禁忌症

哺乳期婦女禁用。

注意事項

1.服藥期間宜定期檢查血象。

2.孕婦、肝功能異常、外周血白細胞數偏低者應慎用。

3.對診斷的干擾:甲巰咪唑可使凝血酶原時間延長,並使血清鹼性磷酸酶門冬氨酸氨基轉移酶(AST)和丙氨酸氨基轉移酶(ALT)增高。還可能引起血膽紅素及血乳酸脫氫酶升高。 

用藥

孕婦及哺乳期婦女用藥 哺乳期婦女禁用,孕婦慎用。

兒童用藥 用藥過程中應酌情加用甲狀腺片,避免出現甲狀腺功能減低。

老年患者用藥 老年人尤其腎功能減退者,用藥量應減少。如發現甲狀腺功能減低,應及時減量或加用甲狀腺片。

藥物相互作用

1. 與抗凝藥合用,可增強抗凝作用。

2. 高碘食物或藥物的攝入,可使甲亢病情加重,使抗甲狀腺藥需要量增加或用藥時間延長。故在服用本品前避免服用碘劑。

3.磺胺類、對氨基水楊酸保泰松巴比妥類酚妥拉明妥拉唑林維生素B12、磺醯脲類等都有抑制甲狀腺功能和甲狀腺腫大的作用,故合用本品須注意。

藥物過量

如發現甲減,應及時減量或加用甲狀腺片。

鑑別

(1) 取本品的細粉適量(約相當於卡比馬唑10mg),照卡比馬唑項下的鑑別(2) 項試驗,顯相同反應。

(2) 取含量測定項下的溶液,照分光光度法測定,在227nm與292nm 的波長處有最大吸收。

檢查

甲巰咪唑 取本品20片,研細,加氯仿適量,研磨使卡比馬唑溶解,濾過,用氯仿洗滌濾器,合併濾液與洗液,置10ml量瓶中,加氯仿稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;另取甲巰咪唑對照品,加氯仿製成每1ml 中含100μg的溶液,作為對照品溶液。照卡比馬唑項下的方法,自“照薄層色譜法試驗”起,依法檢查,即得(1.0%) 。

溶出度 取本品,照溶出度測定法,以酸(9→1000)600ml,轉速為每分鐘50轉,依法操作,經45分鐘時,吸取溶液5ml ,以濾紙濾過,取續濾液;照分光光度法,在292nm 的波長處測定吸收度,按C7H10N2O2S的吸收係數(E1% 1cm)為557 計算出每片的溶出量。限度為標示量的75%,應符合規定。

含量均勻度 取本品1 片,置乳缽中研細,加水適量,研磨,並用水80ml分次轉移至100ml 量瓶中,在約35℃水浴中不斷振搖5分鐘,使卡比馬唑溶解,放冷至室溫,加水至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液20ml,照含量測定項下的方法,自“置100ml量瓶中”起,依法測定含量,應符合規定。

其他 應符合片劑項下有關的各項規定。

含量測定

取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當於卡比馬唑25mg),置250ml 量瓶中,加水約100ml ,在約35℃的水浴中不斷振搖5 分鐘,使卡比馬唑溶解,放冷至室溫,加水稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液10ml,置100ml量瓶中,加鹽酸溶液(9→100)10ml,用水稀釋至刻度,搖勻,照分光光度法,在292nm的波長處測定吸收度,按C7H10N2O2S的吸收係數(E1% 1cm)為557 計算,即得。

生產企業

商品名生產企業規格是否處方醫保批准文號
卡比馬唑片張家口雲峰製藥廠5mg處方國藥準字H13020585
卡比馬唑片天津天藥藥業股份有限公司5mg處方國藥準字H12020701
卡比馬唑片上海華氏製藥有限公司天平製藥廠5mg處方國藥準字H31021221
卡比馬唑片秦皇島泰爾藥業有限公司5mg處方國藥準字H13020367
卡比馬唑片遼寧綠丹藥業有限公司5mg處方國藥準字H21020787

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