克拉紅黴素

克拉紅黴素

克拉紅黴素(Clarithromycin)屬大環內酯類抗生素,用於治療上、下呼吸道感染,皮下軟組織感染等。孕婦、小兒及肝、腎功能嚴重損害者應慎用。

說明書

克拉紅黴素克拉紅黴素

藥物名稱克拉紅黴素Clarithromycin(CAM)

藥物別名甲基紅黴素克拉仙Klaricid、C1arith

分子式:C38H69NO13

製劑規格:片劑:每片200mg

用法用量:口服:成人每日400mg,分2次;小兒每日10~15mg/kg,分2~3次;可根據年齡症狀適當增減劑量。

生產單位:大日本製藥株式會社

適應證:臨床用於述敏感菌引起的感染症:毛囊炎、腫症、丹毒、蜂窩組織炎、皮下膿腫、汗腺炎、集簇性痤瘡、感染性粉瘤、慢性化膿性皮膚病、肛周膿腫、外傷燙傷、手術創傷、表淺性二次感染、咽炎喉炎、急性支氣管炎扁桃體炎、慢性支氣管炎、瀰漫性支氣管炎、肺炎、化膿性肺炎、非淋菌性尿道炎、梭形芽孢桿菌性腸炎、子宮頸炎、副鼻竇炎、牙周炎冠周炎等。

藥理毒理

本品作用機理、抗菌譜和紅黴素相同,對甲氧西林敏感金黃色葡萄球菌、鏈球菌的抗菌活性與紅黴素相當,有的強2倍,對腸球菌奈瑟菌屬淋球菌腦膜炎球菌)、流行性感冒嗜血桿菌及彎曲菌屬抗菌活性與紅黴素相當,對厭氧球菌的抗菌活性強於紅黴素,對卡他莫拉菌、軍團菌屬、鼠敗血巴斯德菌的抗菌活性是紅黴素的2~4倍,對沙眼衣原體的抗菌活性是紅黴素的10倍,對類桿菌屬、梭桿菌屬和其它厭氧菌及肺炎衣原體肺炎支原體的抗茵活性比紅黴素強,並能抑制非典型分枝桿菌,對傳統大環內酯敏感菌的抗菌活性有顯著增強。

藥理作用

本品主要與細菌的70s系統中的核糖蛋白體50s亞單位按1:1相結合,阻礙肽鏈增長,抑制細菌的蛋白質合成。在劑量相同時,本品抗菌作用是紅黴素的1-3倍。本品對靜止期金葡菌、白色化膿性葡萄球菌肺炎雙球菌流感桿菌有殺菌作用,但對大環內酯耐藥菌無效。對難辨梭菌的作用卻比氨苄青黴素弱。當提高本品的pH值非離子化,則會增大本品對細菌的內透過性,使抗菌作用顯著增強。

藥 動 學

克拉紅黴素克拉紅黴素
成人口服200mg迅速吸收,1.20-2.74小時血藥濃度達峰值1.16μg/ml,半衰期3.77-4.36小時,服藥後12小時仍有明顯抗菌活性,AUC為8.98μg/(h.ml)。本品對高度穩定,幾乎不受食物影響,個體差異小。在相同劑量下,本品的峰值為紅黴素的3倍,AUC接近於紅黴素的5倍。主要排泄物為原形及14位羧化物,均有抗菌活性,24小時內尿中排泄率約占給藥量的38%。

克拉紅黴素科技

用LKB-2277生物活性檢測系統採用停流法於37℃測定了克拉紅黴素及克拉紅黴素分別與Pr(NO3、和La(NO3)2混合後,對大腸桿菌生長抑制作用的熱效應變化.根據熱動力學模型進行了定量解析,得到了各體系的克拉紅黴素濃度c與大腸桿菌生長速率常數k之間關係式及其半抑制濃度Ic50.克拉紅黴素:k=0.03106-1.273×10^-3cIc50=8.81μg·mL^-1(0.5-20μg·mL^-1)克拉紅黴素+Pr^3+:k=0.02967-1.332×10^-3cIC50=7.38μg·mL^-1(1-15μg·mL^-1)克拉紅黴素+La^3+:k=0.02741-1.194×10^-3cIc50=6.34μg·mL^-1(1-15μg·mL^-1))微量熱結果不僅表征了克拉紅黴素的抗菌活性強於紅黴素,Pr^3+或La^3+與克拉紅黴素協同作用也使抗菌活性增強,而且反映了不同藥物作用下細菌的生理、生化和代謝過程熱動力學特徵的變化.

功用作用

克拉紅黴素克拉紅黴素
本品作用機理、抗菌譜和紅黴素相同,對甲氧西林敏感金黃色葡萄球菌鏈球菌的抗菌活性與紅黴素相當,有的強2倍,對腸球菌奈瑟菌屬(淋球菌、腦膜炎球菌)、流行性感冒嗜血桿菌及彎曲菌屬抗菌活性與紅黴素相當,對厭氧球菌的抗菌活性強於紅黴素,對卡他莫拉菌、軍團菌屬、鼠敗血巴斯德菌的抗菌活性是紅黴素的2~4倍,對沙眼衣原體的抗菌活性是紅黴素的10倍。

對類桿菌屬、梭桿菌屬和其它厭氧菌及肺炎衣原體、肺炎支原體的抗茵活性比紅黴素強,並能抑制非典型分枝桿菌,對傳統大環內酯敏感菌的抗菌活性有顯著增強。敏感菌引起皮膚和軟組織、上下呼吸道及泌尿生殖系統等的感染。

不良反應

主要表現為腹瀉、腹痛、胃不適、噯氣、發疹、嘔吐、腹脹、軟便、蕁麻疹、倦怠感、頭暈及味覺異常。臨床檢查值可見穀草谷丙轉氨酶、嗜酸粒細胞及乳酸脫氫酶、鹼性磷酸酶、γ-谷氨醯轉移酶、甘油三酯總膽固醇、尿素氮、血小板血鉀等升高,白細胞、中性粒細胞減少。停藥後症狀可自行消失。

藥物相互作用及注意點

1.與地高辛、茶鹼、抗凝藥(口服)、氫麥角鹼三唑侖等合用使血藥濃度上升,作用加強,對卡馬西平環孢黴素已巴比妥苯妥英鈉也可因類似阻滯代謝,作用加強,應予注意調整劑量。

2.不良反應:腹瀉、噁心、消化不良、腹痛、頭痛以及轉氨酶尿素氮等輕度改變。

3.慎用:乳母。

4.禁用:孚婦、大環內酯類藥物過敏者。

注意事項

克拉紅黴素克拉紅黴素
1.孕婦及小兒慎用;

2.並用氨茶鹼時可使茶鹼濃度升高,甚至中毒,故應適當減少氨茶鹼量;

3.對衣原體感染可連續用藥14d,必要時可適當延長。

4.本品對大環內酯類藥物過敏者,妊娠、哺乳或嚴重肝功能低下者禁忌。

5.某些心臟病(指心律失常、心動過緩、Q-T間期延長、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等)病人及水電解質紊亂病人,也應列為禁忌。

6.某些病人有胃腸不適(如噁心、胃灼熱、腹痛或腹瀉)、頭痛和皮疹

7.肝、腎功能嚴重損害者應慎用。

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