藥理作用
β細胞對革蘭陽性菌的抗菌作用低於或接近於第一代頭孢菌素。革蘭陰性的流感嗜血桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌、腸桿菌屬、枸椽酸桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬以及某些吲哚陽性變形桿菌對本品敏感。本品有較好的耐革蘭陰性菌的β-內醯胺酶的性能，對上述菌中耐氨苄青黴素或耐第一代頭孢菌素的菌株也能有效。綠膿桿菌、彎曲桿菌、不動桿菌、沙雷桿菌大部分菌株、普通變形桿菌、難辨梭狀芽胞桿菌、李司忒菌等對本品不敏感。
動力學
血漿蛋白本品口服不吸收。肌注750mg，血藥濃度達峰值時間約45分鐘，平均濃度27μg/ml；靜注750mg或1.5g，15分鐘血藥濃度分別為50μg/ml或100μg/ml，分別在5.3小時或8小時內維持2μg/ml的有效濃度，t1/2約80分鐘。體內分布良好，在體液、組織中如胸水、滑液、痰、膽汁、尿液和骨中均達治療水平，血漿蛋白結合率為33%，約有90%的藥物在8小時內由腎排泄，尿藥峰濃度可達1300μg/ml。可能由腎小球濾過和腎小管分泌，丙磺舒可延緩之。
適應症
臨床套用于敏感的革蘭陰性菌所致的下呼吸道、泌尿系、皮膚和軟組織、骨和關節、女生殖器等部位的感染。對敗血症、腦膜炎也有效。對於腦膜炎，專家們更傾向於第三代頭孢菌素（如頭孢三嗪、頭孢噻肟）。
用法用量
毛細血管肌注、靜注或靜滴，成人，0.25～0.75g/次，3～4次/d，兒童，每日每千克體重30～60mg，分3～4次給予。肌注時以0.5～0.75g加注射用水3m1，振搖使成混懸液。用粗針頭作深部肌注。靜脈給藥時，注射用水量應加倍或更多，使充分溶解，溶液澄明，緩慢靜注或靜滴。
不良反應
不良反應與第一代頭孢菌素相似，對青黴素亦有交叉過敏反應，對青黴素過敏者慎用。本品之不良反應一般輕而短暫，以皮疹為多見，偶有血清轉氨酶升高、嗜酸性粒細胞增多、血紅蛋白降低或胃腸道反應等。肌內注射部位疼痛，宜注入大肌肉中。本品腎毒性較小，但腎功能不全者應減量。對頭孢菌素類過敏者禁用。
注意事項
血紅蛋白1、對青黴素過敏或過敏體質者慎用。
3、不良反應有皮膚瘙癢、胃腸道反應、血色素降低、血膽紅素升高、腎功能改變等。肌注可致局部疼痛。
4、不可與氨基糖苷類置同一容器中注射。
5、與高效利尿藥（如速尿）聯合套用，可致腎損害。
製劑
注射用頭孢呋辛鈉：粉針劑：0.5g,0.75g,1g,1.5g。
鑑別
1、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品主峰的保留時間與對照品峰的保留時間一致。
2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集721圖)一致。
3、本品顯鈉鹽的鑑別反應(附錄Ⅲ)。
檢查
結晶性 取本品，依法測定(附錄Ⅸ D)，應符合規定(檢查結晶性粉末)。酸鹼度取本品，加水製成每1ml中含10mg的溶液，依法測定(附錄Ⅵ H)，pH值應為6.0～8.5，溶液的澄清度與顏色取本品5份，各0.4g，分別加水5ml使溶解，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與 1號濁度標準液(附錄Ⅸ B)比較，均不得更濃；如顯色，與黃色或黃綠色6號標準比色液(附錄Ⅸ A 第一法)比較、均不得更深。有關物質 取本品，加水製成每1ml中含100μg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，加水製成每1ml中含1μg的溶液，作為對照溶液。
照含量測定項下的方法，取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節儀器靈敏度，使主成分峰高約為滿量程的20％～25％，再取上述兩種溶液各20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主峰保留時間的2倍，供試品溶液如顯雜質峰，量取各雜質峰面積的和(供試品溶液中任何小於對照溶液主峰面積0.1倍的峰可忽略不記)，應不得大於對照溶液主峰的峰面積的3倍(3％)。水分 取本品，照水分測定法(附錄Ⅷ M 第一法 A)測定，含水分不得過3.5％。細菌內毒素 取本品，依法檢查(附錄Ⅺ E)，每1mg頭孢呋辛中含內毒素的量應小於0.10EU。無菌 取本品，分別加入100ml0.9％無菌氯化鈉溶液中使溶解，用薄膜過濾法處理後，依法檢查(附錄Ⅺ H)，應符合規定。
含量測定
十八烷基矽膠照高效液相色譜法(附錄Ⅴ D)測定。色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基矽烷鍵合鍵膠為填充劑；以pH3.4醋酸-醋酸鈉緩衝液(取0.1mol/L醋酸鈉溶液50ml，加0.1mol/L醋酸溶液至1000ml)-乙腈(10：1)為流動相；檢測波長為254nm。取頭孢呋辛對照品適量，加水溶解並稀釋成每1ml中含50μg的溶液。取上述溶液適量，在60℃水浴中加熱10分鐘，冷卻，使部分頭孢呋辛轉變為去氨基甲醯頭孢呋辛，取20μl注入液相色譜儀，頭孢呋辛峰與去氨基甲醯頭孢呋辛峰的分離度應符合規定。測定法 取本品約50mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻，取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取頭孢呋辛對照品適量，同法測定。按外標法以峰面積計算。
注射針劑
腎小管藥理作用
本品為第二代頭孢菌素類抗生素。對革蘭陽性球菌的抗菌活性與第一代頭孢菌素相似或略差，但對葡萄球菌和革蘭陰性桿菌產生的β內醯胺酶相當穩定。耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌屬和李斯特菌屬耐藥，其他陽性球菌（包括厭氧球菌）對本品均敏感。對金黃色葡萄球菌的抗菌活性較頭孢唑林為差，1～2mg/L可分別抑制對青黴素敏感和耐藥的全部金黃色葡萄球菌。
對流感嗜血桿菌有較強抗菌活性，大腸埃希菌、奇異變形桿菌等可對本品敏感；吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸菌屬和不動桿菌屬對本品的敏感性差，沙雷菌屬大多耐藥，銅綠假單胞菌、彎曲桿菌屬和脆弱擬桿菌對本品耐藥。其作用機制為與細菌細胞膜上的青黴素結合蛋白（PBPs）結合，使轉肽酶醯化，抑制細菌中隔和細胞壁的合成，影響細胞壁粘肽成分的交叉連結，使細胞分裂和生長受到抑制，細菌形態變長，最後溶解和死亡。本品為類白色或微黃色粉末或結晶性粉末。
動力學
靜脈注射本品1g後的血藥峰濃度（Cmax）為144mg/L；肌內注射0.75g後的血藥峰濃度（Cmax）為27mg/L，於給藥後45分鐘達到；靜脈注射和肌內注射相同劑量後的曲線下面積(AUC)相似。本品在各種體液、組織液中分布良好，能進入炎性腦脊液，細菌性腦膜炎患者每8小時靜脈滴注3g或65～75mg/kg，腦脊液中濃度可達0.1～22.8mg/L。每8小時肌內注射0.75g後痰液中的藥物濃度為0.1～7.8mg/L；注射後2.5小時膽汁中藥物濃度為1.5～15mg/L。
肌內注射0.75g或靜脈注射1.5g後骨組織中藥物濃度可分別達2.4mg/L和19.4mg/L。皮膚水泡液的藥物濃度與血藥濃度相接近。孕婦肌注後的羊水藥物濃度與血藥濃度相仿。本品亦能分布至腮腺液、房水和乳汁；血清蛋白結合率為31%～41%。本品大部分於給藥後24小時內經腎小球濾過和腎小管分泌排泄，尿藥濃度甚高。本品血消除半衰期(t1/2()為1.2小時，新生兒和腎功能減退者血消除半衰期(t1/2()延長，同時合用丙磺舒亦可延長。血液透析可降低本品血藥濃度。
扁桃體適應症
用於敏感菌所致的以下病症：
1、呼吸道感染：急、慢性支氣管炎，感染性支氣管擴張症，細菌性肺炎，肺膿腫和術後胸腔感染。
4、皮膚和軟組織感染：蜂窩織炎、丹毒、腹膜炎及創傷感染。
5、骨和關節感染：骨髓炎及膿毒性關節炎。
6、產科和婦科感染：盆腔炎。
7、淋病：尤其適用於不宜用青黴素治療者。
8、其他感染：包括敗血症及腦膜炎；腹部骨盆及矯形外科手術；心臟、肺部、食管及血管手術；全關節置換手術中預防感染。
蛋白質用法用量
肌內注射、靜脈注射或靜脈滴注。
1、肌內注射：0.25g注射用頭孢呋辛鈉加1ml注射用水或0.75g注射用頭孢呋辛鈉加3ml注射用水，輕輕搖勻使成為不透明的混懸液。
2、靜脈注射：0.25g注射用頭孢呋辛鈉最少加2ml注射用水或0.75g注射用頭孢呋辛鈉最少加6ml注射用水，使溶解成黃色的澄清溶液。
3、靜脈滴注：可將1.5g注射用頭孢呋辛鈉溶於50ml注射用水中或與大多數常用的靜脈注射液配伍（氨基糖苷類除外）。一般或中度感染：一次0.75g，一日3次，肌內或靜脈注射。重症感染：劑量加倍，一次1.5g，一日3次，靜脈滴注20～30分鐘。嬰兒和兒童按體重一日30～100mg/kg，分3～4次給藥。
不良反應
1、偶見皮疹及血清氨基轉移酶升高，停藥後症狀消失。
2、與青黴素有交叉過敏反應。
3、據文獻報導，長期使用本品可導致非敏感菌的增殖，胃腸失調，包括治療中、後期甚少出現的假膜性結腸炎。
4、罕見短暫性的血紅蛋白濃度降低，嗜酸性粒細胞增多，白細胞和嗜中性粒細胞減少，停藥後症狀消失。
5、肌內注射時，注射部位會有暫時的疼痛，劑量較大時尤其如此。
禁忌
對本品及頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。
青黴菌注意事項
1、交叉過敏反應：對一種頭孢菌素或頭黴素（cephamycin）過敏者對其他頭孢菌素或頭黴素也可能過敏。對青黴素類、青黴素衍生物或青黴胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭黴素過敏。對青黴素過敏病人套用頭孢菌素時發生過敏反應者達5%～10%；如作免疫反應測定時，則對青黴素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20%。
2、對青黴素過敏病人套用本品時應根據病人情況充分權衡利弊後決定。有青黴素過敏性休克或即刻反應者，不宜再選用頭孢菌素類。
3、有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎（頭孢菌素類很少產生偽膜性結腸炎）者，和有腎功能減退者應慎用。
4、如溶液發生渾濁或有沉澱不能使用。
5、不同濃度的溶液可呈微黃色至琥珀色，本品粉末、懸液和溶液在不同的存放條件下顏色可變深，但不影響其效價。
葡萄糖6、對診斷的干擾：套用本品病人的抗球蛋白（Coombs）試驗（直接）可出現陽性；本品可致高鐵氰化物血糖試驗呈假陰性，故套用本品期間，應以葡萄糖酶法或抗壞血酸氧化酶試驗測定血糖濃度；本品可使硫酸銅尿糖試驗呈假陽性，但葡萄糖酶法則不受影響。妊娠早期慎用。本品可隨乳汁排出，哺乳期婦女套用頭孢菌素類雖尚無發生問題的報告，但其套用仍須權衡利弊後決定。老年患者腎功能減退，須調整劑量。
相互作用
1、本品與下列藥物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、慶大黴素、卡那黴素、妥布黴素、新黴素、鹽酸金黴素、鹽酸四環素、鹽酸土黴素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅黴素、乳糖酸紅黴素、林可黴素、磺胺異噁唑、氨茶鹼、可溶性巴比妥類、氯化鈣、葡庚糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽鹼等。偶亦可能與下列藥物發生配伍禁忌：青黴素、甲氧西林、琥珀酸氫化可的松、苯妥英鈉、丙氯拉嗪、維生素B族和維生素C、水解蛋白。
2、本品不能以碳酸氫鈉溶液溶解.
3、本品不可與其他抗菌藥物在同一注射容器中給藥。
4、本品與強利尿藥合用可引起腎毒性。
製劑
按C16H16N4O8S計算（1）0.25g（2）0.75g
臨床反應分析
乙醇隨著第三代頭孢呋辛鈉的廣泛套用，在臨床上出現的不良反應日漸增多，頭孢哌酮等致戒酒硫樣反應時有發生。
含有硫甲基四氮唑基團的頭孢呋辛鈉有類似戒酒硫樣的功能，當與乙醇（即使很少量）聯合套用時也會引起體內乙醛蓄積中毒，出現不良反應。陳新謙等主編的《新編藥物學》（14版）稱這種中毒表現為“醉酒狀”。戒酒硫又稱雙硫侖，能抑制乙醛脫氫酶，使飲酒者體內乙醛蓄積，產生難受反應而用於戒酒。
1998年，頭孢呋辛鈉致戒酒硫樣反應2例，其典型反應是：飲酒5～10分鐘，面色猩紅，面部發熱，頭痛，嚴重者呼吸困難，出汗，口乾，血壓下降，虛脫，煩躁不安，甚至因休克、呼吸抑制、心肌梗死、急性心衰、驚厥而死亡。近來有報導，某一縣級醫院從1998年1月～2000年12月收治了因使用頭孢哌酮所致戒酒硫樣反應31例，均在靜脈滴注頭孢哌酮中或治療後出現不良反應，其中面色潮紅31例，面部發熱28例，頭痛24例，胸悶21例，心悸19例，氣促及口乾各9例，煩躁不安8例，出汗、低血壓、心絞痛和心電圖ST—T改變各4例。其中31例中出現不良反應數分鐘前飲酒者25例，其餘6例雖未飲酒，但在頭孢哌酮治療期間有多次使用乙醇消毒皮膚史，可見少量乙醇經皮膚也可進入血液循環，出現戒酒硫樣反應。
臨床使用的頭孢哌酮中含有硫甲基四氮唑基團，其他如頭孢甲肟、頭黴素類及氧頭孢烯類均含有該基團，但臨床套用較少，因而此種不良反應不易見到。鑒於目前不少臨床藥物手冊及頭孢哌酮的國內產品說明書中均未述及此類不良反應，有些醫護人員又知道甚少，因此，在臨床套用頭孢呋辛鈉類，尤其是含有硫甲基四氮唑基團的頭孢哌酮時，應囑告病人在用藥前或用藥期間均勿飲酒或食用含酒精的飲料與糖果，還應注意不要多次使用酒精消毒皮膚或使用酒精擦洗降溫，以防引起戒酒硫樣不良反應，尤其是心血管病患者更應注意。
頭孢呋辛鈉問世於1945年，目前已發展到第四代，共有近60個品種。這類抗生素的特點是抗菌譜廣，過敏反應比青黴素少，殺菌活性強等。臨床套用已越來越廣泛。雖然頭孢呋辛鈉不良反應少，安全性好，但由於品種多，仍有不少值得警惕的毒性反應需要及時防範，其中腎臟損害即為需主要防範的毒性反應之一。
據有關資料表明，頭孢噻啶，頭孢羥氨苄，頭孢西丁，頭孢美唑，頭孢拉啶等第一、二代頭孢呋辛鈉在用藥期間應注意其腎臟損害。這些頭孢呋辛鈉主要經腎小管周圍毛細血管進入近端小管上皮細胞，再進入小管液。在這一過程中，有些頭孢呋辛鈉進入小管上皮細胞後選擇性地與線粒體膜結合，引起能量代謝障礙，線粒體呼吸窘迫以致細胞壞死。有些可作為半抗原引起免疫炎性反應，累及腎小管間質，引起急性藥物性間質炎。
多數情況下，頭孢呋辛鈉所致腎臟損害大多發生在用藥後1～3天內，少數發生在用藥1周或數周內。其腎臟損害的表現有腰、腹部疼痛，肉眼血尿，體檢有臍下壓痛及雙腎區叩擊痛，實驗室檢查尿液呈洗肉水樣或有血凝塊，紅細胞滿布視野，尿蛋白多為陽性，腎功能不同程度降低。一旦在用藥期間出現上述症狀、體徵及尿檢查異常，就應考慮藥物致腎臟損害，需立即停藥並給予足量液體輸入，套用止血劑和地塞米松肌注或靜滴，一般在3～7天左右尿常規及腎功能可恢復正常，臨床腰、腹痛症狀可緩解。
防範頭孢呋辛鈉致腎損害的關鍵是積極避免各種危險因素，主要包括：①凡疑有腎功能不全或有腎臟病史者，應選擇對腎臟無明顯毒性反應的頭孢呋辛鈉；②老年人慎用上述有腎臟損害反應的藥物，能不用時則儘量不用；③藥物劑量避免過大，療程宜短；④患者若存在血容量不足，則先補足後給藥；⑤不能與其他亦有腎臟損害反應的藥物同用；⑥過敏體質，尤其是皮試陽性者禁用。
對大多數頭孢呋辛鈉來說，並無明顯腎臟損害副作用。因此，用藥前要熟悉藥物的作用和副作用，並結合病人狀況合理選擇，以保障用藥安全。
