頭孢美唑

頭孢美唑

頭孢美唑,別名:甲氧氰甲硫四唑頭孢菌素、甲氧氰甲硫頭孢菌素、氰唑甲氧頭孢菌素、頭孢甲四唑、頭孢甲氧氰唑、頭孢氰四唑、頭孢氰唑、頭孢氰唑氧、先鋒美他醇、先鋒美他唑、頭孢美他唑。英文名:Cefmetazole、CMZ、Cefmetazon、SKF83088、SKF83088。頭孢美唑是一種半合成的頭黴素衍生物,抗菌性能與第二代頭孢菌素相近。頭黴素和其它頭孢菌素的差別在於β-內醯胺環的第7位置上存在甲基,這使得頭黴素能夠抵抗革蘭陽性菌和革蘭陰性菌β-內醯胺酶的滅活。

基本信息

安全術語

S26Incaseofcontactwitheyes,rinseimmediatelywithplentyofwaterandseekmedicaladvice.
不慎與眼睛接觸後,請立即用大量清水沖洗並徵求醫生意見。
頭孢美唑頭孢美唑

S36Wearsuitableprotectiveclothing.
穿戴適當的防護服。

風險術語

R36/37/38Irritatingtoeyes,respiratorysystemandskin.
刺激眼睛、呼吸系統和皮膚
R42/43Maycausesensitizationbyinhalationandskincontact.
吸入及皮膚接觸可能致敏。

作用機制

頭孢美唑頭孢美唑
頭孢美唑是一種半合成的頭黴素衍生物,與其它頭孢菌素類藥相似,通過影響細菌細胞壁生物合成,從而起抗菌作用。頭黴素和其它頭孢菌素的差別在於β-內醯胺環的第7位置上存在甲基,這使得頭黴素能夠抵抗革蘭陽性菌和革蘭陰性菌β-內醯胺酶的滅活,並能夠殺滅對頭孢菌素產生耐藥性的菌株。

抗菌譜

頭孢美唑對葡萄球菌、大腸桿菌、雷白桿菌、吲哚陰性和陽性變形桿菌、脆弱擬桿菌等有較強的抗菌作用。本品的耐酶性能強,對一些頭孢菌素耐藥的病原菌也有效。

藥動學

頭孢美唑頭孢美唑
藥物動力學研究表明,頭孢美唑口服不吸收,靜脈注射後吸收迅速,健康成人1次靜脈注射頭孢美唑0.5g、1g約數分鐘達血藥濃度峰值,若半小時內滴注本品1g,滴注完畢後即可達有效抑菌濃度。藥物吸收後廣泛分布於體內組織及體液,內臟組織器官中。其中以腎、肺含量最高,膽汁中也有較高濃度,痰液及腹水中次之。本品不易透過正常人的腦膜,但在腦膜發炎時,能增加對腦膜的透入量,並達有效抑菌濃度;本品可透過胎盤屏障進入胎兒血循環,但極少向乳汁移行。
頭孢美唑與血漿蛋白結合率約為41%,血漿半衰期約為0.9-1.1小時。本品在體內幾乎不代謝,給藥後24小時內約80-90%以呈高度活性的原形藥物自尿中排泄,少量從膽汁排泄;正常人反覆給藥無蓄積作用,腎功能不全尤其是尿毒症無尿時,藥物排泄時間明顯延長,新生兒、早產兒藥物排泄時間相對較成人延長。幼兒血藥濃度較成人高2-2.5倍,血漿半衰期較成人延長2-2.5倍。

適應症

頭孢美唑在臨床上主要套用于敏感菌所致的肺炎、支氣管炎、膽道感染、腹膜炎、泌尿系感染、子宮及附屬檔案感染等。

注意事項

頭孢美唑頭孢美唑
1.交叉過敏:病人對一種頭孢菌素或頭黴素(cephamycin)過敏者對其它頭孢菌素或頭黴素也可能過敏。病人對青黴素類、青黴素衍生物或青黴胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭黴素過敏。
2.禁忌症:(1)對本品及其它頭孢菌素類藥過敏者禁用。(2)有青黴素過敏性休克史者禁用。

3.以下情況慎用:

(1)孕婦、哺乳期婦女、早產兒、新生兒慎用。
(2)有胃腸道疾病病史者,特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎者應慎用。
(3)嚴重肝、腎功能障礙者慎用。
(4)高度過敏性體質、年老、體弱患者慎用。
4.對診斷的影響:
(1)直接抗人球蛋白(Coombs)試驗可出現陽性反應。以磺基水楊酸進行尿蛋白測定時可出現假陽性反應。
(2)斑氏或斐林氏尿糖試驗可呈假陽性。
(3)少數患者用藥後可出現丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、鹼性磷酸酶和尿素氮測定值升高;嗜酸粒細胞增多、白細胞、紅細胞減少等。
(4)如採用Jaffe反應進行血清和尿肌酐值測定時可有測定值假性升高。
5.長期用藥時應常規監測肝、腎功能和血象。

不良反應

血栓性靜脈炎表現血栓性靜脈炎表現
1.噁心、嘔吐和腹瀉等胃腸道反應多見。
2.可見皮疹、發熱等過敏反應,偶見過敏性休克症狀。
3.偶致肝、腎毒性(肝、腎功能異常)。
4.長期用藥時可致菌群失調,發生二重感染。

5.本品肌內注射或靜脈給藥時可致注射部位局部紅腫、疼痛、硬結,嚴重者可致血栓性靜脈炎。

6.有報導,用藥後偶見頭痛、低血壓、心動過速等症狀。

藥物相互作用

頭孢美唑頭孢美唑
1.頭孢美唑與氨基糖苷類抗生素合用時,有協同抗菌作用;但合用時可能增加腎毒性。
2.頭孢美唑與速尿等強利尿劑合用時,可增加腎毒性
3.頭孢美唑與丙磺舒合用,丙磺舒可延長頭孢美唑血漿半衰期,提高本品的血藥濃度。
4.頭孢美唑可影響酒精代謝,使血中乙醛濃度上升,顯示雙硫醒樣反應(面部潮紅、頭痛、眩暈、腹痛、胃痛、噁心、嘔吐、氣促、心率加快、血壓降低,以及嗜睡、幻覺等)。

給藥說明

雙硫侖反應時面部潮紅雙硫侖反應時面部潮紅
1.對青黴素或頭孢菌素類藥有過敏史的患者,使用頭孢美唑時須進行皮試。
2.頭孢美唑與氨基糖苷類藥屬配伍禁忌,聯用時二者不能混合於同一溶器中。
3.使用頭孢美唑的病人用藥期間和用藥後1周內避免飲酒,以免發生雙硫侖反應。
4.頭孢美唑藥液宜現配現用,不宜配製後久置。
5.藥物過量時一般採用對症治療和支持治療。
(1)對過敏反應症狀,可使用抗組胺藥、皮質類固醇或者腎上腺素;吸氧並保持氣道通暢(包括插管)。
(2)對抗生素相關性偽膜性結腸炎中至重度病例需要補充液體、電解質和蛋白。必要時可能需要口服甲硝唑、肝菌肽、考來烯胺或萬古黴素。但對於嚴重的水樣腹瀉,禁止套用能抑制腸蠕動的止瀉藥。
(3)如果有臨床使用指征,可套用抗驚厥藥。
(4)血液透析有助於清除部分藥物。

用法與用量

成人
靜脈注射:對輕至中度感染:每日劑量1-2g,分2次給藥。每次用量溶於滅菌注射用水、滅菌生理鹽水或5%葡萄糖注射10-20mL中緩慢靜脈注射,注射時間不宜少於4-6分鐘。
靜脈滴註:重度感染:每日劑量可酌情遞增至4-6g,分2-4次給藥。每次用量溶於滅菌生理鹽水、5-10%葡萄糖液、右鏇糖酐液、複方胺基酸液及M/6乳酸鈉注射60-100mL中靜脈滴注,於半小時內滴入。
腎功能不全時劑量:腎功能衰竭病人,使用頭孢美唑時需要根據病人的肌酐清除率調整用藥劑量。肌酐清除率為50-90mL/min者,每12小時給藥1或2g;肌酐清除率為30-49mL/min者,每16小時給藥1或2g;肌酐清除率為10-29mL/min者,每24小時給藥1或2g;肌酐清除率低於10mL/min者,在血液透析後,每48小時給藥1或2g。
兒童
靜脈注射:輕至中度感染:2-12歲兒童每日25-100mg/kg,分2-4次給藥。每次用量溶於滅菌注射用水中(按本品1g溶於10mL計)緩慢靜脈注射。
靜脈滴註:重度感染(如細菌性腦膜炎、敗血症):2-12歲兒童每日劑量可酌情遞增至每日150mg/kg,分2-4次給藥。每次用量溶於滅菌生理鹽水、5-10%葡萄糖液60-100mL中(按本品1g溶於20mL計)靜脈滴注,於半小時內滴入。

常用製劑

注射用頭孢美唑鈉(1)0.25g(2)0.5g(3)1g(4)2g

第二代頭孢美唑

藥理作用及用途

頭孢美唑頭孢美唑
本品為第二代頭孢菌素,對陰性桿菌產生的廣譜β-內醯胺酶有較好的穩定性。大腸桿菌、克雷伯肺炎桿菌、奇異變形桿菌、志賀菌屬、沙門菌屬等陰性桿菌對本品有較好的敏感性。金葡菌、A組溶血性鏈球菌、卡他布拉漢菌對本品高度敏感。對脆弱擬桿菌有較好的抗菌活性。腸桿菌屬、假單胞菌屬、耐甲氧西林金葡菌、肺炎球菌、腦膜炎球菌對本品不敏感或耐藥。用於敏感菌引起的呼吸系統感染、膽道感染、泌尿系感染、婦產科細菌感染、皮膚軟組織感染及手術後預防感染等。

用法及用量

靜脈緩慢注射或靜脈滴注。成人一次0.5~1g,每日2次,重症感染劑量可加倍。小兒每日25~100mg/kg體重分2~4次靜脈滴注。

不良反應

不良反應少見,但在用藥中可能發生:過敏性休克;皮疹,皮癢;急性腎功能衰竭;一過性肝功能異常,轉氨酶升高;粒細胞、紅細胞、血小板減少;間質性肺炎;二重感染。

注意事項

①用藥前進行皮膚過敏試驗,並應在有搶救過敏休克的地方用藥。②嚴重腎功能損害者慎用。③對本品過敏者禁用。

第三代頭孢美唑

藥物過敏印發皮疹藥物過敏印發皮疹
用法用量靜注、靜滴:成人1~2g/日,重症可至4g/日,分2次給藥。兒童每日25~100mg/kg,重症可至150mg/kg/日,分2~4次給藥。
規格
粉針劑:1g/瓶。
功能主治
第三代頭孢菌素,具有廣泛的抗革蘭陰性、陽性及厭氧菌作用。對金葡菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、變形桿菌、擬桿菌屬、消化球菌屬及消化鏈球菌屬均有較強抗菌作用。用於敏感菌所致的敗血症、呼吸系統感染、膽道感染、腹膜炎、泌尿系統感染、子宮感染,同時也適用於對青黴素、頭孢菌素及氨基糖苷類無效的感染症。
副作用
皮疹、蕁麻疹、瘙癢、藥熱等過敏反應,偶致BUN升高、嗜酸細胞增多、紅細胞及白細胞減少,轉氨酶及鹼性磷酸酶上升。消化系統不良反應有噁心、嘔吐、腹瀉等症,及少數病例可致偽膜性腸炎,也可致念珠菌二重感染。
注意事項
(1)對本品過敏者禁用。(2)對其它頭孢菌素過敏或有過敏體質者、嚴重腎功能損害患者、經口攝食不足患者或非經口維持營養患者、全身狀態不良患者慎用。(3)為防止過敏反應特別是過敏性休克,用藥前應仔細問診並進行皮試為宜。(4)勿與利尿劑盒用。(5)本藥可干擾乙醇正常代謝。

頭孢菌素類

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