藥理作用
頭孢乙氰鈉參閱青黴素鈉和頭孢噻吩鈉。頭孢乙腈鈉的抗菌譜與頭孢噻吩相仿，但其抗菌活性較後者為差。除腸球菌外，革蘭陽性球菌皆對本品敏感。本品對奈瑟菌屬有較好抗菌作用，對流感桿菌的敏感性較差，對部分大腸桿菌、奇異變形桿菌、肺炎桿菌、沙門菌有抗菌作用，其他腸桿菌科細菌、不動桿菌和綠膿桿菌以及脆弱類桿菌皆耐藥。頭孢乙腈鈉對葡萄球菌青黴素酶的耐受性較頭孢噻啶和頭孢唑林為強。
抗菌譜
頭孢乙腈鈉抗菌譜和先鋒Ⅰ、Ⅱ相似，金色葡萄球菌、溶血性鏈球菌和肺炎球菌對本品有較高的敏感性，大腸桿菌、肺炎桿菌、奇異變形桿菌、傷寒桿菌、某些沙門菌、腸球菌對本品也較敏感。
藥動學
靜脈注射頭孢乙腈極少從胃腸道吸收，肌肉及靜脈注射後，吸收迅速。肌內注射本品1g，1小時內血漿濃度為13-23μg/mL，血漿蛋白結合率為30%-40%。半衰期為0.5-1.5小時。本品吸收後分布廣泛，藥物主要通過腎小球濾過及腎小管分泌而隨尿液排泄，肌肉內注射量的70%可在6小時內排出，尿中含量達3mg/mL。動力學空腹口服本品500mg，l小時後血藥濃度達峰值，血藥峰濃度為18μg/ml。頭孢乙腈鈉的吸收在幼兒乳糜瀉和小腸憩室病病人可增加，在克隆病和纖維囊腫病人可延緩和減少。梗阻性黃疸、胃酸缺乏、部分胃切除和充血性心力衰竭對本品在胃腸道的吸收無影響。老年人胃腸道吸收雖無減少，但其血藥濃度較年青人持續為久。孕婦在引產時口服本品500mg，以後每6小時口服500mg，直到分娩，抑制金葡菌生長的濃度可迅速達到，新生兒臍血中獲得較低的抑菌濃度。給新生兒餵奶後2小時口服頭孢乙腈鈉15mg/kg，平均血藥峰濃度於6小時後達到，為4.5μg/ml。每6小時口服本品0.5g後的痰液中平均濃度為0.32μg/ml，膿性痰中濃度較高。膿液和骨髓炎漏管內的濃度與血清濃度基本相等，關節腔滲出液中濃度約為血清濃度的一半。
腎小球病人每6小時口服2g，死亡後5.5小時進行屍檢，其心血中濃度為1.9μg/ml，肺、肝、脾等臟器的濃度為0.12～0.6μg/g，腎臟中濃度為4.05μg/ml。產婦口服本品0.5g後，羊水和臍帶血皆可獲得有效濃度，哺乳婦女口服0.5g後的乳汁中濃度為5μg/ml。膽汁中濃度為血藥濃度的l～4倍。本品難以透過血腦屏障。本品的分布容積為0.26L/kg，蛋白結合率為10～15％，正常健康人的Ｔ1/2為0.6～1.0小時，丙磺舒可使此Ｔ1/2延長至107分鐘，腎功能衰退時Ｔ1/2可延長至5～30小時。新生兒Ｔ1/2為6.3小時。本品在體內不代謝，以原形藥物自腎臟經腎小球濾過和腎小管分泌排出。24小時尿中排出量為給藥量的80％，口服500mg後尿中峰濃度可達2200μg/ml。約5％的口服量由膽汁排出，糞中含量甚低。頭孢乙腈鈉可為血液透析和腹膜透析清除。適應症
頭孢乙腈鈉適用於敏感菌所致的腎盂腎炎、尿路感染、呼吸系統感染等。
因本品主要經腎臟排泄，故臨床上多用於泌尿系統的感染。
禁忌症
青黴素1.對頭孢乙腈鈉有過敏性休克史者禁用。
2.慎用：(1)對其它頭孢菌素類藥或青黴素類抗生素過敏的患者慎用。(2)嚴重肝、腎功能障礙患者慎用。(3)孕婦、新生兒及早產兒應慎用。(4)高度過敏性體質慎用。(5)高齡體弱患者慎用。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響：少數患者用藥後可出現鹼性磷酸酶或血清轉氨酶輕度升高；暫時性血尿素氮和肌酐升高；白細胞減少、酸性粒細胞增多或血小板減少等。
4.長期用藥時應定期檢查肝、腎功能及血、尿常規。
5.有肝、腎功能損害患者使用頭孢乙腈鈉時應進行血藥濃度監測。不良反應
血栓1.過敏反應皮疹、蕁麻疹、紅斑、藥熱等過敏反應多見，偶見過敏性休克。
2.消化道反應少數病人用藥後有噁心、嘔吐、食慾下降、腹痛、腹瀉等胃腸道症狀。
3.肝、腎毒性少數患者用藥後可出現鹼性磷酸酶或血清轉氨酶輕度升高；暫時性血尿素氮和肌酐升高。
4.血液系統少數患者用藥後可出現嗜酸粒細胞增多，白細胞、血小板減少。
5.二重感染少數病人長期套用頭孢乙腈鈉可導致耐藥菌的大量繁殖，引起菌群失調。
6.其它肌內注射部位可能引起硬結、疼痛，靜脈注射劑量過大或過快時可產生血管灼熱感、血管疼痛，嚴重者可致血栓性靜脈炎。藥物相互作用
1.頭孢乙腈鈉與氨基糖苷類或其它頭孢菌素合用可增加腎毒性。
2.頭孢乙腈鈉與呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強利尿劑合用可增加腎毒性。
給藥說明
1.有青黴素過敏史的患者，使用頭孢乙腈鈉時須進行皮試，如遇休克反應，可按青黴素過敏性休克處理方法處理。
2.頭孢乙腈鈉與氨基糖苷類藥屬配伍禁忌，聯用時不能置於同一容器內。
用法與用量
成人
生理鹽水肌內注射：輕症，每日2-6g；重症，每日6-12g，分2-4次。療程一般為5天。注射時以頭孢乙腈鈉1g加入0.5%利多卡因。
靜脈注射：輕症，每日2-6g；重症，每日6-12g，分2-4次。注射時以頭孢乙腈鈉1g溶於10mL生理鹽水中緩慢靜注(至少3分鐘)。
靜脈滴註：輕症，每日2-6g；重症，每日6-12g，分2-4次。
兒童
靜脈注射：按40-80mg/(kg·d)給藥。注射時以頭孢乙腈鈉1g溶於10mL生理鹽水中緩慢靜注(至少3分鐘)。
靜脈滴註：按40-80mg/(kg·d)給藥。常用製劑與規格
頭孢乙腈鈉粉針劑(1)0.5g(2)1g。
副反應案例
頭孢乙腈鈉致過敏性休克一例
病例報告
扁桃體炎患者,男性,26歲,於2003年3月18日8時30分因咽喉痛到我院五官科就診，經查診斷為扁桃體炎及咽炎。詢問無青黴素過敏史，給予頭孢乙腈鈉、甘草片、病毒靈等口服藥。9時患者離院,約9時30分在其辦公室口服頭孢乙腈鈉5粒後回宿舍休息,後突覺頭暈、噁心。自覺可能為藥物過敏，速來院就診。9時40分就診時患者面色蒼白、四肢濕冷、脈搏細速、Ｐ138次/分，Ｂｐ80/60mmHg、講話無力、自訴頭暈眼花、噁心欲吐、喉部有堵塞感、頭皮及四肢奇癢難受。立即給予地塞米松10mg，腎上腺素1mｇ肌注，吸氧。10時患者周身大汗，顏面潮紅，T37℃，P130次/分，R4次/分；Ｂｐ70/50mmHg，靜滴10%GS500mｌ加地塞米松10mｇ肌注異丙嗪50mｇ,5%GS500mｌ加多巴胺20mg緩慢靜滴。10時30分症狀仍未緩解，汗多、噁心、嘔吐、靜推50%GS60ml加Vｃ2ｇ、B＿60.2ｇ,11時症狀有所緩解，但仍有發冷、口渴症狀，T38.6℃，P108次/分，R22次/分,Bp90/60mmHg，給溫開水，加棉被保暖。12時測T37.5℃，P92次/分，R18次/分，Bp110/80mmHg。液體輸完，患者症狀基本消失，無特殊不適，稍感疲乏，要求離院回家。討論
革蘭陰性菌複方頭孢乙腈鈉其主要成份是頭孢氨苄、甲氧苄啶，通過抑制菌體轉肽酶來阻止細菌細胞壁的合成，抑制或殺滅細菌，對青黴素酶、酸、鹼穩定。對革蘭氏陽性、耐青黴素的金葡球菌及革蘭氏陰性菌等都有抗菌或殺菌作用。藥物說明書上只提示青黴素過敏者慎用或禁用，並未註明口服前需做藥物過敏試驗。因此，大多數情況下醫師詢問無青黴素過敏史者均可口服用藥。本例病人懂得一些藥物過敏知識,感覺不舒服後即速到醫院就診,否則後果難以預料。此事提醒我們對類似藥物套用時應多加注意,防止意外發生。
頭孢乙腈鈉導致藥物性肝損傷一例
肝臟患者男，30歲。因發熱2d，於2005年3月26日入院。入院前2d在院外診所就診，化驗檢查：血常規WBC9.3×109/L，N0.912，疑為存在感染，給予頭孢乙腈鈉500mg口服，4h後出現全身皮膚廣泛紅斑，伴皮膚瘙癢、乏力、尿黃如濃茶、灰白便。無慢性肝病、飲酒及輸血史。查體發現皮膚鞏膜明顯黃染，未見肝掌及蜘蛛痣，肝脾肋下均未觸及，莫氏征(－)，肝區無叩痛。肝功能：ALT165U/L，AST53U/L，T－Bil116μmol/L，D－Bil86.1μmol/L，ALP190U/L，GGT317U/L，TBA215μmol/L，CHE5910U/L，LDH177U/L，TP67g/L，ALB45g/L，凝血酶原活動度97%。HBsAg(－)、抗HBs(－)、HBeAg(－)、抗HBe(－)、抗HBc(－)，抗HCV(－)、抗HAV－IgM(－)、抗HEV(－)、抗HEV－IgM(－)。抗EBV－IgM(－)、抗CMV－IgM(－)、抗EHFV(－)、抗M(－)、抗RA－IgM(－)。抗ANA顆粒型(+)、抗HMA(+)、抗LKM(－)、抗PCA(－)、抗SMA(－)、抗AMA(－)、抗AMA－M2IgG(－)。IgM1.17g/L、IgA2.79g/L、IgG10.9g/L。ASO45.5U/mL、RHF4.9U/mL。腹部彩超：肝回聲密集欠均勻。
血液系統診斷：急性藥物性肝炎。予甘利欣、門冬氨酸鉀鎂、複方茵陳注射液、還原型谷胱甘肽、葡醛內酯、熊去氧膽酸等綜合治療。1周后症狀明顯減輕，肝功：TP65g/L，A/G42/23g/L，T－Bil45.1μmol/L，D-Bil33.9μmol/L，ALT96U/L，AST36U/L。肝穿病理：肝小葉結構大致完整，小葉內多數中央區周圍肝細胞及毛細血管膽管側輕度膽汁淤積及毛細血管栓形成，部分肝細胞內棕色顆粒沉積，該區域部分肝細胞水樣變性及易見大核、雙核肝細胞，小葉內少數散在灶性炎和竇周炎，較易見凋亡小體；匯管區略擴大，極少見細胞浸潤，其內及竇腔內均雜以嗜酸性粒細胞，小膽管輕度增生，未見纖維組織增生，小葉界板尚完好。考慮：急性藥物性肝損傷。繼續治療，3周后皮膚鞏膜黃染消退，肝功能：TP69g/L，A/G45/24g/L，T－Bil23.2μmol/L，D－Bil14.8μmol/L、ALT37U/L，AST20U/L。討論頭孢乙腈鈉其作用機制是通過與細菌細胞膜上的一個或多個青黴素結合蛋白(PBPs)結合（主要為PBP－3)，抑制細菌分裂時細胞壁的合成，從而發揮抗菌作用。該藥蛋白結合率為10%～15%。其在正常健康人的半衰期為0.6～1.0h。藥物主要以原形經腎小球濾過和腎小管分泌排出，另有約5%的口服量可由膽汁排出。該藥臨床套用不良反應的總發生率為8%，主要為：過敏反應、胃腸道反應、肝、腎毒性、血液系統異常等。本例患者服用常規劑量頭孢乙腈鈉引起過敏反應及肝炎罕見報導，提示肝病患者應在醫師指導下套用。
藥物治療案例
莫匹羅星軟膏目的：觀察頭孢乙腈鈉外用治療尋常型膿皰瘡的療效。方法：選取38例尋常型膿皰瘡患者，隨機分成對照組和治療組各19例。對照組給予莫匹羅星軟膏每日3次塗搽，試驗組用頭孢乙腈鈉細粉每日3次敷於患處，共7d，對兩組進行比較，評價治療前後患者臨床症狀消失情況。結果：試驗組有效率達89.4%，對照組為42.1％，兩者比較差異有顯著性。結論：頭孢乙腈鈉對治療尋常型膿皰瘡有效。膿皰瘡俗稱“黃水瘡”，傳染性很強，是一種常見的細菌性皮膚病。通常以局部治療為主。本試驗於2005年套用頭孢乙腈鈉粉末治療尋常型膿皰瘡19例，並以莫匹羅星軟膏治療的膿皰瘡患者作對照。報告如下：
資料與方法
一般資料
2005年我院門診尋常型膿皰瘡患者38例，均有皮損、癢、痛、溢黃水，黃水浸潤處又發小水泡並擴散融合，破潰處為紅色糜爛面，上有黃色痂，同時伴有淋巴結腫大。38例隨機分成試驗組和對照組各19例，試驗組男7例，女12例，年齡6～65歲；對照組男9例，女10例，年齡8～66歲，兩組間的資料具有可比性。
治療方法
對照組給予莫匹羅星軟膏(中美天津史克製藥有限公司生產)每日3次塗搽患處。試驗組取頭孢乙腈鈉(長春今來藥業集團生產)粉末置於潔淨器皿上研成更細粉末敷於患處(根據瘡面掌握藥量)。每日3次共7d。
觀察項目
用藥前及用藥2、4、6d觀察臨床症狀，檢查痛、癢及溢黃水情況。
療效判定標準
顯效：臨床症狀消失或明顯改善；好轉：臨床症狀有所改善；無效：臨床症狀無改善。
討論
金黃色葡萄球菌兩組臨床症狀變化情況比較兩組療效比較尋常型膿皰瘡的發病機制為金黃色葡萄球菌和(或)乙型鏈球菌感染引起。頭孢氨苄為頭孢菌素類抗菌藥，抗菌譜廣、殺菌力強，對β內醯胺酶穩定［2］。因此，能有效地殺死病原菌並起到治療作用，同時頭孢乙腈鈉為口服劑，該劑型除主藥頭孢氨苄外還有賦形劑澱粉，而澱粉具有吸濕性、遇水膨脹的性質。用藥後病灶產生的泡液能被藥物粉末吸收。與莫匹羅星軟膏劑相比具有明顯的乾燥、收斂作用。在第4天、第6天治療觀察中發現試驗組的療效明顯高於對照組。總之，本研究發現頭孢乙腈鈉治療尋常型膿皰瘡療效較好，是一種即經濟又方便易行的治療方法，但有頭孢類過敏史者禁用。
相關詞條
頭孢噻啶、金黃色葡萄球菌、莫匹羅星、革蘭氏陰性菌、
青黴素、血清轉氨酶、布美他尼、頭孢噻吩鈉、頭孢匹林參考文獻
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頭孢菌素類
