概述
布美他尼結構式別名：丁氧苯酸。
化學名：5-正丁氨基-4-苯氧基-3-氨基磺醯基苯甲酸。
分子式：C17H20N2O5S
分子量：364.42
本品為髓袢利尿藥，其作用部位、作用機制、電解質丟失和作用特點均與呋塞米、依他尼酸相似。具有高效、速效、短效和低毒的特點。臨床上用於各種頑固性水腫及急性肺水腫。對急慢性腎功能衰竭者尤為適宜。
用法用量
口服：每次0.5～1mg，1日1～3次；靜註：每次0.5～1mg。藥代動力學
其最大利尿效應與呋塞米相同，但所需劑量僅為依他尼酸的1/50。離體實驗表明達到相等轉運抑制所需的摩爾濃度，本品與呋塞米之比為1:15；對正常人體的平均效價效度比值為46:1。口服後30分鐘起效，1—2小時達高峰，作用持續3—6小時；靜注後約5分鐘開始利尿，0.5—1小時達高峰，作用持續2—3小時。對近曲小管也有明顯作用，還可能有擴張腎血管作用。由於其抑制碳酸酐酶的作用較弱，因而其鉀丟失較依他尼酸輕。
本品口服吸收迅速且較完全。生物利用度約80%；Vd為0．15L/kg；血漿蛋白結合率95%；主要經腎以原形排除，腎小管分泌在藥物消除中占重要地位，24小時內可排出服用劑量的65%。血漿t1/2為1.5小時。腎功能衰竭時本品仍能從循環中迅速移出。
藥理作用
對水和電解質排泄的作用基本同呋塞米，其利尿作用為呋塞米20～60倍。主要抑制腎小管髓袢升支厚壁段對NaCl的主動重吸收，對近端小管重吸收Na+ 也有抑制作用，但對遠端腎小管無作用，故排鉀作用小於呋塞米。能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，從而具有擴張血管作用。擴張腎血管，降低腎血管阻力，使腎血流量尤其是腎皮質深部血流量增加，在布美他尼的利尿作用中具有重要意義，也是其用於預防急性腎功能衰竭的理論基礎。另外，與其他利尿藥不同，袢利尿藥在腎小管液流量增加的同時腎小球濾過率不下降，可能與流經緻密斑的氯減少，從而減弱或阻斷了球-管平衡有關。布美他尼能擴張肺部容量靜脈，降低肺毛細血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量減少，左心室舒張末期壓力降低，有助於急性左心衰竭的治療。由於布美他尼可降低肺毛細血管通透性，為其治療成人呼吸窘迫綜合徵提供了理論依據。
藥物相互作用
布美他尼片2.非甾體類消炎鎮痛藥能降低本藥的利尿作用，腎損害機會也增加，與前者抑制前列腺素合成，減少腎血流量有關。
3.與擬交感神經藥物及抗驚厥藥物合用，利尿作用減弱。
4.與氯貝丁酯（安妥明）合用，兩藥的作用均增強，並可出現肌肉酸痛、強直。
5.與多巴胺合用，利尿作用加強。
6.飲酒及含酒精製劑和可引起血壓下降的藥物能增強本藥的利尿和降壓作用；與巴比妥類藥物、麻醉藥合用，易引起體位性低血壓。
7.本藥可使尿酸排泄減少，血尿酸升高，故與治療痛風的藥物合用時，後者的劑量應作適當調整。
8.降低降血糖藥的療效。
布美他尼注射液10.本藥加強非去極化肌松藥的作用，與血鉀下降有關。
11.與兩性黴素、頭孢黴素、氨基糖苷類等抗生素合用，腎毒性和耳毒性增加，尤其是原有腎損害時。
12.與抗組胺藥物合用時耳毒性增加，易出現耳鳴、頭暈、眩暈。
13.與鋰合用腎毒性明顯增加，應儘量避免。
14.服用水合氯醛後靜注本藥可致出汗、面色潮紅和血壓升高，此與甲狀腺素由結合狀態轉為游離狀態增多，導致分解代謝加強有關。
15.與碳酸氫鈉合用發生低氯性鹼中毒機會增加。
功能主治
1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病（腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭），尤其是套用其他利尿藥效果不佳時，套用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。
2.在高血壓的階梯療法中，不作為治療原發性高血壓的首選藥物，但當噻嗪類藥物療效不佳，尤其當伴有腎功能不全或出現高血壓危象時，本類藥物尤為適用。
3.預防急性腎功能衰竭。用於各種原因導致腎臟血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環功能不全等，在糾正血容量不足的同時及時套用，可減少急性腎小管壞死的機會。
4.高鉀血症及高鈣血症。
5.稀釋性低鈉血症尤其是當血鈉濃度低於120mmol/L時。
6.抗利尿激素分泌過多症（SIADH）。
7.急性藥物毒物中毒如巴比妥類藥物中毒等。
8.對某些呋塞米無效的病例仍可能有效。
藥物含量測定
取本品約0.5g，精密稱定，加中性乙醇（對甲酚紅指示液顯中性）60ml溶解後，加甲酚紅指示液5滴，用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯紅色。每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當於36.44mg的C17H20N2O5S。
使用注意事項
1.不良反應同呋塞米，如引起低鹽綜合徵、低氯血症、低鉀血症、高尿酸血症和高血糖等。但低鉀血症的發生率較噻嗪類利尿藥、映塞米為低。長期或大量套用本品者應定期檢查電解質。
2.強大的利尿作用引起低血容量而增加近曲小管對鈣的再吸收，可能出現血鈣升高，如同時補充排出的Na+，並使每小時尿量達到500—1000ml，可使每小時80mg的Ca2+ 排出，4—8小時後血清Ca2+ 濃度下降約3%。
3.腎功能不全患者使用大劑量時可能發生皮膚、黏膜及肌痛，大多數持續1—3小時後可自行消失。如疼痛劇烈或持續較久，應停藥。嚴重腎功能不全患者慎用。
4.可加強降壓藥的作用，故治療高血壓患者水腫時，宜減少降壓藥的用量。
5.少數人可有短暫的中性粒細胞降低、血小板減少；偶有噁心、嘔吐、男子乳房發育、皮疹等。
6.不宜將本品加於酸性輸液中靜滴，以免發生沉澱。
7.孕婦禁用。嚴重肝功能不全、糖尿病、痛風患者及小兒慎用。
8.本品耳毒性發生率稍低，但仍應避免與有耳毒性的藥物同時套用。
9.禁忌症參見呋喃苯胺酸。
